公开(公告)号
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CN101084002A
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公开(公告)日
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2007.12.05
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申请(专利)号
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CN200580038189.2
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申请日期
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2005.09.02
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专利名称
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改进的APOE类似物及其使用方法
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主分类号
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A61K38/00(2006.01)I
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分类号
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A61K38/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.2 US 60/606,506;2004.9.2 US 60/606,507;2004.9.9 US 60/608,148
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申请(专利权)人
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克格诺西有限公司
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发明(设计)人
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迈克尔·P·维特克;苏珊·E·麦克纳
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地址
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美国北卡罗来纳
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颁证日
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国际申请
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2005-09-02 PCT/US2005/031431
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进入国家日期
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2007.05.08
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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林晓红
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种化合物,其含有选自如下一组的序列: LRVRLASH-(NMe)-L-RKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.2) Ac-ASH-Aib-RKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.3) Ac-AS-Aib-LRKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.4) Ac-DS-Aib-LRKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.5) Ac-ASHLRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.6) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.7) Ac-DR-Aib-ASHLRKLRKR-Aib-L-NH2 (SEQ ID NO.8) Ac-DS-Aib-LRKLRKR-Aib-L-NH2 (SEQ ID NO.9) Ac-DR-Aib-ASHLRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.10) Ac-DS-Aib-LRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.11) Ac-DR-Aib-AS-Aib-LRKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.12) Ac-DR-Aib-ASHLRKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.13) Ac-CAS-Aib-LRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.14) Ac-DS-Aib-LRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.15) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRLV-NH2 (SEQ ID NO.16) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRLM-NH2 (SEQ ID NO.17) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRLI-NH2 (SEQ ID NO.18) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRLA-NH2 (SEQ ID NO.19) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KALL-NH2 (SEQ ID NO.20) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(orn)LL-NH2 (SEQ ID NO.21) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(narg)LL-NH2 (SEQ ID NO.22) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(harg)LL-NH2 (SEQ ID NO.23) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(dmarg)LL-NH2 (SEQ ID NO.24) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-ARLL-NH2 (SEQ ID NO.25) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-(aclys)RLL-NH2 (SEQ ID NO.26) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-(azlys)RLL-NH2 (SEQ ID NO.27) Ac-ASH-Aib-RKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.28) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRL-(NLe)-NH2 (SEQ ID NO.29) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KR-(NLe)-L-NH2 (SEQ ID NO.30) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KR-(NLe)-(Nle)-NH2 (SEQ ID NO.31) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(orn)L-(NLe)-NH2 (SEQ ID NO.32) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(orn)-(NLe)-L-NH2 (SEQ ID NO.33) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(orn)-(NLe)-(Nle)-NH2 (SEQ ID NO.34) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(harg)L-(NLe)-NH2 (SEQ ID NO.35) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(harg)-(NLe)-L-NH2 (SEQ ID NO.36) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(harg)-(NLe)-(Nle)-NH2 (SEQ ID NO.37) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.38) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-K(orn)LL-NH2 (SEQ ID NO.39) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-KRL-(NLe)-NH2 (SEQ ID NO.40) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-KRL-(NLe)-(NLe)-NH2 (SEQ ID NO.41) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-K(orn)L-(Nle)-NH2 (SEQ ID NO.42) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-K(orn)-(NLe)-(Nle)-NH2 (SEQ ID NO.43) Ac-ASHLRKLRKRLL-NH2(apoe138-149) (SEQ ID NO.44) Ac-ASHCRKLCKRLL-NH2 (SEQ ID NO.45) Ac-ASCLRKLCKRLL-NH2 (SEQ ID NO.46) Ac-CSHLRKLCKRLL-NH2 (SEQ ID NO.47) Ac-ASHLRKCRKRCL-NH2 (SEQ ID NO.48) Ac-ASHCRKLRKRCL-NH2 (SEQ ID NO.49)。
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摘要
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本发明公开了新的ApoE肽衍生物和ApoE-蛋白转导结构域缀合物,它们可用于治疗包括CNS炎症、创伤性脑损伤、炎症性肠病(也称为节段性肠炎或溃疡性结肠炎)、脑缺血、动脉粥样硬化、败血症、多发性硬化和关节炎性疾病、阿尔茨海默氏症和其他脑部疾病在内的疾病。本发明包括通过施用ApoE或至少一种ApoE模拟肽而保护进行照射或放疗的对象的方法。
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国际公布
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2006-03-16 WO2006/029028 英
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