| 公开(公告)号 | CN101094861A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580039133.9 |
| 申请日期 | 2005.114 |
| 专利名称 | 促生长素抑制素受体的激动剂和拮抗剂 |
| 主分类号 | C07K5/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.116 GB 0425258.1 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | K·H·克拉文科勒;P·迈尔;B·法勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-14 PCT/EP2005/012178 |
| 进入国家日期 | 2007.05.16 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 单一的对映体、非对映体或其混合物形式的式I化合物： 式I 其中R1＝COR7或R7，其中R7为 直链或支链C1-C12烷基， 直链或支链C2-C12链烯基， 直链或支链C2-C12炔基，或 饱和/不饱和、芳族或杂芳族单或多环基团， 其中所述烷基、链烯基或炔基可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基(C1-C4烷基)氨基、羧基-二(C1-C4烷基)氨基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代或饱和、不饱和、芳族或杂芳族单或多环基团， 其中所述环状基团可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基-C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基-(C1-C4烷基)酰胺基、羧基-二-(C1-C4烷基)酰胺基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代、C1-C4烷基、C2-C4链烯基或C2-C4炔基； R2为氢或C1-C4烷基， R3为氢或C1-C4烷基，其可被饱和、不饱和、芳族或杂芳族单或多环基团取代， R4为氢或C1-C4烷基， R5为氢或C1-C4烷基，且 R6＝(Y)n(-NR8R9)m，其中Y为氨基羧酸、特别是β-氨基羧酸的残基，其中Y可形成环状基团； n＝0或1， m＝0或1， R8和R9独立地为氢， 直链或支链C1-C12烷基， 直链或支链C2-C12链烯基， 直链或支链C2-C12链烯基， 或饱和、不饱和、芳族或杂芳族单-或多环基团， 其中所述烷基、链烯基或炔基可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基-(C1-C4烷基)氨基、羧基-二(C1-C4烷基)氨基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代或饱和、不饱和、芳族或芳杂族单-或多环基团， 其中所述环状基团可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基(C1-C4烷基)酰胺基、羧基-二(C1-C4烷基)酰胺基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代、C1-C4烷基、C2-C4链烯基或C2-C4炔基； 或者其中R8和R9一起形成环状基团，优选5元或6元环状基团；或盐或衍生物。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的β3-Phe-Trp-β3-Lys-β-三肽及其衍生物、它们的制备方法、含有这些作为促生长素抑制素受体激动剂/拮抗剂的化合物作为活性剂的药物制剂，所述药物制剂用于治疗可因本发明化合物调节促生长素抑制素受体活性、特别是促生长素抑制素受体sst4活性而受到影响的病症。 |
| 国际公布 | 2006-05-26 WO2006/053700 英 |
