| 公开(公告)号 | CN101098960A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200680001781.X |
| 申请日期 | 2006.01.02 |
| 专利名称 | 人FPPS的X射线结构以及用于选择FPPS结合化合物的用途 |
| 主分类号 | C12N9/10(2006.01)I |
| 分类号 | C12N9/10(2006.01)I;C12Q1/48(2006.01)I;C30B29/58(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.4 US 60/641,178 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | W·延克;J-M·龙多;M·盖泽;P·拉马热;A·施特劳斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-02 PCT/EP2006/000002 |
| 进入国家日期 | 2007.07.04 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 结晶人法呢基二磷酸合酶(FPPS)和其突变体。 |
| 摘要 | 本发明涉及结晶人法呢基二磷酸合酶(FPPS)、游离FPPS的三维结构以及与底物(如IPP(异戊烯基二磷酸))和/或抑制剂(如Zometa或Aredia)复合的FPPS的三维结构。此外描述了制备人FPPS晶体的方法。根据本发明，此晶体可用于确定FPPS同系物、突变体、结合配体的复合物、FPPS晶形和未知结构的相似分子的结构。本发明还涉及用FPPS晶体选择(例如通过X射线衍射筛选)新的FPPS配体以及设计和/或鉴定针对FPPS的抑制剂。此外，本发明涉及选择和/或鉴定新的低分子量的FPPS结合物的NMR方法，其中所述的结合物代表了新的治疗剂。 |
| 国际公布 | 2006-07-13 WO2006/072561 英 |
