公开(公告)号
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CN100358919C
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公开(公告)日
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2008.002
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申请(专利)号
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CN03803357.7
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申请日期
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2003.008
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专利名称
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哺乳动物促乳素变体
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主分类号
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C07K14/575(2006.01)I
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分类号
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C07K14/575(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;C12N15/16(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.8 EP 02290030.2
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申请(专利权)人
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国家健康医学研究所
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发明(设计)人
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V·戈芬;S·贝尔尼奇坦;P·A·凯利
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2003-01-08 PCT/EP2003/000448
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进入国家日期
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2004.08.05
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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罗菊华
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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哺乳动物促乳素受体的拮抗剂,其中所述拮抗剂是哺乳动物促乳素的变体,该变体具有下述突变: a)在14个N-末端氨基酸内的突变或者一组突变,其中所述突变或一组突变防止形成Cys4和Cys11之间的二硫键,而且所述突变或一组突变选自:包括Cys4和/Cys11的缺失,和Cys4和/或Cys11被除半胱氨酸以外的氨基酸替代;和 b)在促乳素结合位点2内的空间位阻突变或者一组突变,所述突变选自:Gln122、Leu125、Ser26、Ala22或Gly129中的至少一个残基被Tyr、Phe、Asp、Glu、Arg、Lys或Trp替代。
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摘要
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本发明涉及哺乳动物促乳素(PRL)变体,该变体在14个N-末端氨基酸内具有突变或系列突变,以此来阻止Cys4和Cys11之间二硫桥的形成,并且,在PRL结合位点2中有空间位阻突变或系列突变。这些变体可用作哺乳动物促乳素受体(PRLR)的拮抗剂,更特别地,用作人促乳素受体(hPRLR)的拮抗剂。
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国际公布
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2003-07-17 WO2003/057729 英
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