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内吗啡肽类似物及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 兰州大学/王锐;张启军;冯云
公开(公告)号 CN100363382C  
公开(公告)日 2008.01.23  
申请(专利)号 CN200410026314.5  
申请日期 2004.07.03  
专利名称 吗啡肽类似物及其制备方法  
主分类号 C07K5/10(2006.01)I  
分类号 C07K5/10(2006.01)I;C07K1/22(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 兰州大学  
发明(设计)人 王 锐;张启军;冯 云  
地址 730000甘肃省兰州市城关区天水南路222号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 兰州中科华西专利代理有限公司  
代理人 马正良  
国省代码 甘肃;62  
主权项 如下式的一类内吗啡肽-2的类似物:化合物a、化合物b、化合物c及化合物d: a Tyr-Pro-Phe-Gly-NHCH(CH3)Ph b Tyr-Pro-Phe-Ala-NHCH(CH3)Ph c Tyr-D-Pro-Phe-Gly-NHCH(CH3)Ph d Tyr-D-Pro-Phe-Ala-NHCH(CH3)Ph 其结构特征为:内吗啡肽-2的4-位的-苯丙酰胺(-PheNH2)被-丙氨酰-L-α-甲基苄胺(-AlaNHCH(CH3)Ph)或-甘氨酰-L-α-甲基苄胺(-GlyNHCH(CH3)Ph)所取代;或内吗啡肽-2的2-位L-脯氨酸(L-Pro)被D-脯氨酸(D-Pro)所取代,而同时4-位的-PheNH2被-丙氨酰-L-α-甲基苄胺或-甘氨酰-L-α-甲基苄胺所取代。  
摘要 一类如下式的具有镇痛药效的内吗啡肽-2的类似物:化合物a、化合物b、化合物c及化合物d:其制备方法为:以Z-Tyr-Pro-OH或Z-Tyr-D-Pro-OH为第I片段,以Z-Phe-Ala-NHCH(CH3)Ph或Z-Phe-Gly-NHCH(CH3)Ph作为第II片段,采用片段缩合法,对其进行制备。其中,对氨基酸采用最小保护;原料Z-Ala-NHCH(CH3)Ph及Z-Gly-NHCH(CH3)Ph采用DCC/DMAP法合成;片段的合成采用DCC/HOSu法,片段之间采用DCC/HOBt为偶联试剂的合成技术方案进行制备;中间产物主要采用析晶法纯化,终产物采用普通硅胶柱层析法纯化。经离体器官生物检定、痛觉调节实验,或再通过大鼠整体平均动脉压试验等药理实验模型筛选,表明前述新化合物:内吗啡肽-2的类似物a~d为具有优良镇痛活性多肽前药分子,并可能进一步开发成镇痛多肽药物,以用于研究及临床。  
国际公布  
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