9-脂肪氨基取代小檗碱衍生物及其制备方法与作为抗癌药物的应用
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公开(公告)号
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CN101050213A
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公开(公告)日
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2007.10.10
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申请(专利)号
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CN200710027985.7
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申请日期
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2007.05.14
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专利名称
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9-脂肪氨基取代小檗碱衍生物及其制备方法与作为抗癌药物的应用
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主分类号
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C07D455/03(2006.01)I
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分类号
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C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中山大学
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发明(设计)人
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黄志纾;古练权;张万金;欧田苗;卢宇靖
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地址
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510275广东省广州市新港西路135号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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广州粤高专利代理有限公司
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代理人
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陈 卫
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国省代码
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广东;44
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主权项
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9-脂肪氨基取代小檗碱衍生物，其通式如式(I)： 其中，n选自1～5； R1、R2可以相同，也可以不同，分别选自H、C1-6的烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡噁啉基。
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摘要
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本发明公开了一种9-脂肪氨基取代小檗碱衍生物及其制备方法与作为抗癌药物的应用。本发明根据一些与端粒DNA或c-myc DNA相互作用的小分子化合物的结构特征，在保留小檗碱母体骨架的情况下，在9-位引入一条脂肪氨基侧链，得到可与端粒DNA或原癌基因c-myc DNA相互作用很强的的9-脂肪氨基取代的小檗碱类衍生物。显示对癌细胞中的端粒/端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用。实验证明，本发明的9-脂肪氨基取代小檗碱衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，而对正常细胞毒性小，可用于制备抗肿瘤药物。
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国际公布
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