公开(公告)号
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CN101111252A
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公开(公告)日
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2008.01.23
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申请(专利)号
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CN200680003522.0
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申请日期
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2006.01.20
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专利名称
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一种通过氢解反应生产多肽混合物的方法
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主分类号
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A61K31/74(2006.01)I
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分类号
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A61K31/74(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.2.2 US 60/649,442
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申请(专利权)人
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泰华制药工业有限公司
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发明(设计)人
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本-泽恩·道里兹凯
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地址
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以色列佩塔迪克瓦
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颁证日
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国际申请
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2006-01-20 PCT/US2006/002351
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进入国家日期
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2007.07.30
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专利代理机构
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上海天翔知识产权代理有限公司
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代理人
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刘粉宝
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国省代码
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以色列;IL
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主权项
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一种制备多肽醋酸盐混合物的方法,每种多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和赖氨酸组成,其中,该混合物具有目的峰分子量,包含下列步骤:a)用0.01重量%-20重量%的引发剂、在合适温度条件下,酪氨酸、丙氨酸、谷氨酸γ-苄酯和三氟乙酰赖氨酸的N-羧酸酐聚合适当的时间,生成受保护的多肽混合物,该多肽混合物的无保护形式具有第一峰分子量;b)通过使多肽与氢解催化剂和氢气接触,,脱去受保护的多肽混合物的苄基保护基,生成三氟乙酰基保护的多肽混合物,该多肽混合物的无保护形式具有第一峰分子量;c)通过使多肽与有机碱溶液反应,脱去三氟乙酰保护的多肽混合物的的三氟乙酰保护基,生成多肽混合物,该多肽混合物的无保护形式具有第一峰分子量;d)通过超滤作用,除去游离的三氟乙酰基和低分子量杂质,获得每种多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和赖氨酸组成的多肽的混合物;e)将每种多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和赖氨酸组成的多肽混合物和醋酸水溶液混合,生成具有目的峰分子量的、每种多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和赖氨酸组成的多肽醋酸盐的混合物。
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摘要
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本发明涉及一种制备由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和赖氨酸组成的用于治疗多发性硬化症的多肽醋酸盐的混合物的改进方法。
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国际公布
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2006-08-10 WO2006/083608 英
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