| 公开(公告)号 | CN101139383A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200710147468.3 |
| 申请日期 | 2004.09.30 |
| 专利名称 | C末端修饰的内吗啡肽2 |
| 主分类号 | C07K5/107(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/107(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K14/665(2006.01)N |
| 分案原申请号 | 200410073159.2 |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 兰州大学 |
| 发明(设计)人 | 王 锐;于 烨;刘红美 |
| 地址 | 730070甘肃省兰州市天水南路222号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 兰州中科华西专利代理有限公司 |
| 代理人 | 马正良 |
| 国省代码 | 甘肃;62 |
| 主权项 | 一类具有如下结构特征的内吗啡肽2的类似物： 结构特征是：1位是Tyr，2位是Pro，3位是Phe，原Phe4，被L-Ala或Gly或肌氨酸或β-Ala或D-Ala或D-Val，或D-Pro替换，同时C末端以苄胺结尾；或者用D-Ala替换Phe4，同时C末端以光活苯乙胺或苯丙酰胺结尾；或者用Gly替换Phe4，同时C末端以苯胺结尾。 |
| 摘要 | 本发明提供结构式为(I)、(II)内吗啡肽1(Endomorphin1，EM1)、内吗啡肽2(Endomorphin2，EM2)的新类似物以及该类似物的制备方法，并通过离体生物活性鉴定：GPI(μ受体亲和性鉴定)，MVD(δ受体亲和性鉴定)试验和在体生物活性鉴定方法中的SAP，HR实验，显示了C末端修饰的EM1、EM2类似物具备极强的受体结合能力，良好的镇痛效果，克服了吗啡在心搏过缓方面的副作用，为开发替代吗啡的深层次痛觉调节药物提供了非常广阔的前景。 |
| 国际公布 |
