| 公开(公告)号 | CN101148462A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200610116213.6 |
| 申请日期 | 2006.09.19 |
| 专利名称 | 阿奇霉素衍生物及其应用 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院 |
| 发明(设计)人 | 沈舜义;王宝霞;葛 涵 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
| 代理人 | 薛 琦 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种式I所示的阿奇霉素衍生物： 式I R4、R5同时为氢或R4+R5为 R为-R1或-A-R1； A为C1-5亚烷基、C2-5亚烯基、C2-5亚炔基、C3-6亚环烷基、含1～2个选自N、O和S杂原子的3～6元的亚杂环基或C6-10亚芳基； R1为含0～3个选自N、O和S杂原子的5～15元芳香环；该芳香环可随意地被下列0～3个取代基任意取代：卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、含1～3个选自N、O和S杂原子的3～6元杂环基、羟基、巯基、氨基、羧基、硝基、腈基、C6-10芳基、C1-5烷氧基、C2-5烯氧基、C2-5炔氧基、C3-6环氧基、C1-5烷硫基、C2-5烯硫基、C2-5炔硫基、C3-6环硫基、(卤代)1-3(C1-5)烷基、(卤代)1-3(C2-5)烯基、(卤代)1-3(C2-5)炔基、(卤代)1-3(C3-6)环烷基、羟(C1-5)烷基、羟(C2-5)烯基、羟(C2-5)炔基、羟(C3-6)环烷基、巯(C1-5)烷基、巯(C2-5)烯基、巯(C2-5)炔基、巯(C3-6)环烷基、氨基(C1-5)烷基、氨基(C2-5)烯基、氨基(C2-5)炔基、氨基(C3-6)环烷基、硝基(C1-5)烷基、硝基(C2-5)烯基、硝基(C2-5)炔基、硝基(C3-6)环烷基、腈基(C1-5)烷基、腈基(C2-5)烯基、腈基(C2-5)炔基、腈基(C3-6)环烷基、苯(C1-5)烷氧基、苯(C2-5)烯氧基、苯(C2-5)炔氧基、C1-5烷酰基、C1-5烷氧羰基、C1-5烷磺酰基、C1-5烷亚磺酰基、芳磺酰基、C1-5烷酰氧基、C1-5烷酰胺基、C3-5烯酰胺基、C3-5炔酰胺基、氨甲酰基、N-(C1-4烷基)氨甲酰基、N，N-二-(C1-4烷基)氨甲酰基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N，N-二-(C1-4烷基)氨磺酰基、或-NR2R3，其中R2、R3独立地为氢、C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基或C3-6环烷基，或该芳香环上相邻的2个碳原子与选自C、N、O、S的原子形成5～6元非芳香单环； 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种式I所示的阿奇霉素衍生物及其药学上可接受的盐。式I，R4、R5同时为氢或R4+R5为式Ⅱ；R为-R1或-A-R1；A为C1-5亚烷基、C2-5亚烯基、C2-5亚炔基、C3-6亚环烷基、含1～2个选自N、O和S杂原子的3～6元的亚杂环基或C6-10亚芳基；R1为含有0～3个选自N、O和S杂原子的5～15元芳香环；该芳香环可被各种取代基随意取代。本发明还公开了本发明的阿奇霉素衍生物在制备预防或治疗细菌感染性疾病的药物中的应用。 |
| 国际公布 |
