公开(公告)号
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CN101005877A
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公开(公告)日
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2007.07.25
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申请(专利)号
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CN200580028653.X
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申请日期
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2005.08.19
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专利名称
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作为用于治疗或预防糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的稠合三唑衍生物
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主分类号
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A61P3/00(2006.01)I
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分类号
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A61P3/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.23 US 60/603,727
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申请(专利权)人
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默克公司
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发明(设计)人
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A·E·韦伯;W·T·阿什顿
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-08-19 PCT/US2005/029591
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进入国家日期
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2007.02.25
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王颖煜;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I的化合物: 或其药学可接受的盐;其中 “a”和“b”表示单或双键; Ar是苯基,其是未取代的或被一至五个R3取代基取代; 每个R3独立地选自: (1)卤素, (2)C1-6烷基,其是未取代的或被1-5个卤素取代, (3)C1-6烷氧基,其是未取代的或被1-5个卤素取代, (4)CN,和 (5)羟基; A是CH2,O,S,或单键; 当A是单键时,D-E一起是-CH2CH2-或-CH=CH-;或当A是CH2、O或S时,D-E一起是-CH2CH2-; L-M一起表示选自下列的稠环: R1和R2各自独立地选自: (1)氢, (2)C1-10烷基,其是未取代的或被下列取代: (a)一至五个卤素或 (b)苯基,其是未取代的或被一至五个独立选自下列的取代基取代:卤素,CN,OH,R4,OR4,NHSO2R4,N(C1-6烷基)SO2R4,SO2R4,SO2NR5R6,NR5R6,CONR5R6,CO2H,和CO2C1-6烷基, (3)苯基,其是未取代的或被一至五个独立选自下列的取代基取代:卤素,CN,OH,R4,OR4,NHSO2R4,N(C1-6烷基)SO2R4,SO2R4,SO2NR5R6,NR5R6,CONR5R6,CO2H,和CO2C1-6烷基, (4)5-或6-元杂环,其可以是饱和或不饱和的、含有一至四个独立选自N、S和O的杂原子,所述杂环是未取代的或被一至三个独立选自下列的取代基取代:氧代,卤素,NO2,CN,OH,R4,OR4,NHSO2R4,N(C1-6烷基)SO2R4,SO2R4,SO2NR5R6,NR5R6,CONR5R6,CO2H,和CO2C1-6烷基, (5)C3-6环烷基,其是未取代的或被一至三个独立选自卤素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基任选被一至五个卤素取代, (6)OH, (7)OR4, (8)SR4, (9)SO2R4, (10)SO2NR5R6, (11)NR5R6, (12)CN, (13)CO2H, (14)CO2C1-6烷基, (15)CONR5R6,和 (16)卤素; R4是C1-6烷基,其是未取代的或被一至五个独立选自卤素、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基取代; R5和R6各自独立地选自: (1)氢, (2)苯基,其是未取代的或被一至五个独立选自卤素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基任选被一至五个卤素取代, (3)C3-6环烷基,其是未取代的或被一至三个独立选自卤素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基任选被一至五个卤素取代,和 (4)C1-6烷基,其是未取代的或被选自下列的取代基取代: (a)一至五个卤素, (b)OH, (c)C1-6烷氧基,和 (d)苯基,其是未取代的或被一至五个独立选自卤素、OH、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基任选被一至五个卤素取代; 或R5和R6与它们相连接的氮原子一起形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉的杂环,其中所述杂环是未取代的或被一至五个独立选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基是未取代的或被一至五个卤素取代;和 R7是氢或C1-4烷基。
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摘要
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本发明涉及新稠合三唑衍生物,其是二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(“DPP-IV抑制剂”),并且其可有效用于治疗或预防其中涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病,例如糖尿病,尤其是II型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物,和这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。
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国际公布
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2006-03-02 WO2006/023750 英
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