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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:己酸羟孕酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

己酸羟孕酮

己酸羟孕酮副作用;别名:17α-己酰氧孕酮、长效黄体酮、己酸孕酮、羟孕酮己酸酯;己酸羟孕酮适应症:1.本药单用时用于治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位、习惯性流产等。大剂量可用作子宫内膜癌的辅助治疗。2.本药与雌激素配伍组成复方己酸孕酮注射剂,用作长效避孕药。;己酸羟孕酮药理学作用:本药为长效孕激素类药,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。通过对下丘脑-垂体的反馈机制抑制卵巢排卵;改变宫颈黏液理化性质,使黏液变黏稠,不利于精子运行;使子宫内膜由增殖期变为分泌期,干扰子宫内膜和受精卵发育的同步作用,从而影响卵子的受精和受精卵的着床过程。孕激素对靶细胞的生化作用是通过孕激素与特殊的胞质孕激素受体(PR)相结合,形成孕激素-受体复合物,当转移到细胞核内与核染色质特殊受体相结合,引起组织代谢改变,如细胞核分裂减少,RNA与DNA合成减少等。故孕激素可用于治疗子宫内膜癌,其作用机制为使子宫腺体细胞分化、成熟,肿瘤细胞变形萎缩而肿瘤受抑制。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:避孕药 三级分类:长效避孕药 
 药品英文名
Hydroxyprogesterone Caproate
 药品别名
17α-己酰氧孕酮、长效黄体酮、己酸孕酮、羟孕酮己酸酯
 药物剂型
1.注射剂:0.125g(1ml),0.25g(2ml),0.25g(1ml);2.复方己酸孕酮注射剂(避孕针一号):1ml,内含己酸孕酮250mg和戊酸雌二醇5mg。
 药理作用
本药为长效孕激素类药,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。通过对下丘脑-垂体的反馈机制抑制卵巢排卵;改变宫颈黏液理化性质,使黏液变黏稠,不利于精子运行;使子宫内膜由增殖期变为分泌期,干扰子宫内膜和受精卵发育的同步作用,从而影响卵子的受精和受精卵的着床过程。孕激素对靶细胞的生化作用是通过孕激素与特殊的胞质孕激素受体(PR)相结合,形成孕激素-受体复合物,当转移到细胞核内与核染色质特殊受体相结合,引起组织代谢改变,如细胞核分裂减少,RNA与DNA合成减少等。故孕激素可用于治疗子宫内膜癌,其作用机制为使子宫腺体细胞分化、成熟,肿瘤细胞变形萎缩而肿瘤受抑制。
 药动学
本药分子引入17位酯链,口服吸收困难,多制成油溶液供肌内注射,注射后体内局部形成储存库,缓慢释放吸收,可维持较长的作用时间,一般在7~17天。
 适应证
1.本药单用时用于治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位、习惯性流产等。大剂量可用作子宫内膜癌的辅助治疗。2.本药与雌激素配伍组成复方己酸孕酮注射剂,用作长效避孕药。
 禁忌证
妊娠、肝肾功能不良及乳腺肿瘤者禁用。
 注意事项
1.慎用:有精神抑郁者、高血压患者慎用。2.治疗前全面体检特别是乳腺与盆腔检查及宫颈细胞学检查,子宫内膜可发生突破性出血,但应详细检查除外器质性疾病。长期大量使用应定期体检,包括乳腺、肝功能、血压和宫颈刮片防癌检查等,发现异常者应立即停药。3.孕激素可引起一定程度液体潴留,癫痫、偏头痛、哮喘、心肾功能不全等情况,应严密观察。4.在少数应用雌、孕激素复方药物患者,可见糖耐量下降,影响糖尿病的控制效果。糖尿病患者使用本药时应随访并调整抗糖尿病药物的剂量。5.注射剂内若有固体析出,可在热水中温热溶解后摇匀再用。6.为保证避孕成功以及减少月经改变的不良反应,要按时足量做深部肌内注射。医学.全在线www.lindalemus.com7.使用过程中,如有乳房肿块出现或发现过敏反应,应立即停止使用本药。8.为防止过敏性休克,注射后应观察15~20min。9.作为长效避孕药注射后,一般维持14天左右后月经来潮,如停止注射后闭经,可隔28天再注射1次。如闭经达2个月,应停止注射,等待月经来潮。闭经期间要采用其他方法避孕,待月经来后再按第一次办法,重新开始注射。10.本药所引起的类早孕反应比口服避孕药轻。11.作为长效避孕药注射后,当发生月经改变的不良反应时,可及时按以下方法处理:(1)经期延长:已出血较多天时,可试用口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号),每天1~2片,连服4天,即可止血。在下次经前7天依同法连服4天,如此应用3个月后停用。如再出血,可依上法再用。(2)月经后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg,直至下次注射日期为止。但若已接近下次注射日期者,不必处理。(3)月经周期缩短:注射后10天开始加服复方炔诺酮片复方甲地孕酮片,每天1~2片,连用4~6天。(4)注射后长期出血不止:可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后1周,注射本药1支,于注射第11天,口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每天1~2片,连服4天。
 不良反应
1.一次注入大剂量孕激素可干扰正常月经周期的生理调节,出现子宫内膜撤退性出血、周期缩短(短于20天)或经期延长、不规则阴道出血、闭经等。2.还可出现乳房胀痛、心悸、潮红、腰酸、腹痛、高血压等,停药后多可恢复正常。3.个别可发生过敏反应,甚至过敏性休克。为防止过敏性休克,注射后应观察15~20min。医学/全在线www.lindalemus.com4.作为长效避孕药注射后,当发生月经改变的不良反应时,可及时按以下方法处理:(1)经期延长:已出血较多日期时,可试用口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号),每天1~2片,连服4天,即可止血。在下次经前7天依同法连服4天,如此应用3个月后停用。如再出血,可依上法再用。(2)月经后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg。直至下次注射日期为止。但若已接近下次注射日期者,不必处理。(3)月经周期缩短:注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每天1~2片,连用4~6天。(4)注射后长期出血不止:可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后一周,注射本药1支,于注射第11天,口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片。每天1~2片,连服4天。
 用法用量
肌内注射:1.避孕:使用复方己酸羟孕酮注射剂(避孕针一号)深部肌内注射,第一次于月经来潮的第5天注射2支,以后每月1次,于月经周期第10~12天注射1支(若月经周期短,宜在月经来潮的第10天注射,即药物必须在排卵前2~3天内注射,以提高避孕效果)。必须按月注射。2.治疗子宫内膜癌:己酸羟孕酮注射剂,隔日1次,每次0.25g,连用4周。
 药物相应作用
1.酶诱导药物(如卡马西平、灰黄霉素、苯巴比妥苯妥英钠和利福平)可提高本药的清除率,降低药效。因此二者合用时,应选择其他避孕方法。2.本药可抑制环孢素的代谢,导致血浆环孢素浓度增加,有发生药物中毒的危险。
 专家点评
本药为长效孕激素类药,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。本药所引起的类早孕反应比口服避孕药轻。医学全.在线www.lindalemus.com
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