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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:羟布宗的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

羟布宗

羟布宗副作用;别名:羟基保泰松、坦特利尔、Hydroxgphenylbutzone;羟布宗适应症:1.适用于活动性类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、增生性骨关节病。2.偶用于恶性肿瘤、结核病及急性血吸虫病、丝虫病等寄生虫病引起的高热。;羟布宗药理学作用:羟布宗保泰松在体内的代谢产物。为吡唑酮的衍生物,属非醇类,非水杨酸类,消炎、抗风湿药,也是非成瘾性镇痛药。对于炎症引起的疼痛有较强的镇痛作用。羟布宗的抗炎作用机理是其抑制了与产生炎症过程有关的活性物质,包括前列腺素(PG)的合成、白细胞的活动和移植、溶酶体的释放及其活性等。PG不仅可引起局部组织血管通透性增加,导致充血、水肿等炎症反应,还可提高机体对痛觉的敏感性。因此抑制PG的生物合成可以减弱炎症反应过程,降低痛觉阈值,起到抗炎、镇痛的作用。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:解热镇痛药 三级分类:吡唑酮类药 
 药品英文名
oxyphenbutazone
 药品别名
羟基保泰松、坦特利尔、Hydroxgphenylbutzone
 药物剂型
片剂:0.1g。
 药理作用
羟布宗是保泰松在体内的代谢产物。为吡唑酮的衍生物,属非醇类,非水杨酸类,消炎、抗风湿药,也是非成瘾性镇痛药。对于炎症引起的疼痛有较强的镇痛作用。羟布宗的抗炎作用机理是其抑制了与产生炎症过程有关的活性物质,包括前列腺素(PG)的合成、白细胞的活动和移植、溶酶体的释放及其活性等。PG不仅可引起局部组织血管通透性增加,导致充血、水肿等炎症反应,还可提高机体对痛觉的敏感性。因此抑制PG的生物合成可以减弱炎症反应过程,降低痛觉阈值,起到抗炎、镇痛的作用。
 药动学
羟布宗口服吸收迅速且完全,2小时达血药峰值浓度。约98%与血浆蛋白结合,可再缓慢释出,故作用持久,血浆t1/2长达数日。本品能透过滑液膜,滑液腔内药物浓度可达血浓度的50%,停药后关节组织中可保持较高浓度达3周之久。本品主要由肝药酶代谢,并与葡萄糖醛酸相结合。仅有1%原形药物由尿排出。其肾小管重吸收率较高。医学/全在线www.lindalemus.com长期应用有蓄积性。
 适应证
1.适用于活动性类风湿性关节炎强直性脊柱炎、增生性骨关节病。2.偶用于恶性肿瘤、结核病及急性血吸虫病丝虫病等寄生虫病引起的高热。
 禁忌证
1.高血压、严重心脏病、消化性溃疡者及肝、肾功能损害者禁用。2.对本品过敏者禁用。3.老年人慎用。 4.服用本品时忌盐。
 注意事项
1.本品长期应用可有蓄积,1周后需减量。2.本品对骨髓有抑制作用,用药期间应定期检查血象。
 不良反应
1.胃肠道反应:可有恶心、呕吐、胃部不适或腹泻等,个别病例可发生胃及十二指肠消化性溃疡,有时并发出血、穿孔。2.骨髓抑制:可引起粒细胞减少,血小板减少及甚至再生障碍性贫血。3.水钠潴留:本品能促进肾小管对Na+及水的重吸收,可引起水、钠潴留而致组织水肿,故高血压、心衰病人禁用。4.过敏反应:偶见荨麻疹、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、药物热,甚至过敏性休克。医/学全在线www.lindalemus.com5.肝、肾损害:偶致肝炎和肾炎。6.甲状腺肿和黏液性水肿:本品抑制甲状腺摄取碘所致。
 用法用量
口服:0.1g,3次/d,一日量不超过0.4g。一周后减量,维持量0.1~0.2g/d。
 药物相应作用
本品与其他药物相互作用较多。能诱导肝药酶,除加速自身代谢外,还可加速强心苷类药物代谢。本品血浆蛋白结合率较高,可通过血浆蛋白结合部位的置换,提高口服抗凝血药、口服降糖药、苯妥英钠、磺胺及糖皮质激素的游离血药浓度,增强以上药物的作用和毒性,当本品与这些药物合用时,应予注意。
 专家点评
羟布宗是保泰松的代谢产物。其作用与保泰松相似,消炎、抗风湿作用较强。因其无排尿酸作用,在抗痛风作用上较保泰松为弱。羟布宗吸收后可与血浆蛋白大量结合,血浆半衰期长,长期应用时可明显蓄积,与口服抗凝血药、口服降糖药、苯妥英钠、磺胺及糖皮质激素等同时应用可提高其作用和毒性,故临床使用时应注意调整上述药物的用量。不良反应与保泰松相似,但胃肠道的刺激比保泰松略轻。有些国家已将其淘汰。医学.全在线www.lindalemus.com
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