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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:咖啡因的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

咖啡因

咖啡因副作用;别名:咖啡碱、无水咖啡因、甲基可可碱、Koffein、Caffeinum、Cofanil;咖啡因适应症:1.主要用于对抗急性感染中毒和乙醇、催眠药、麻醉药、麻醉性镇痛药中毒所引起的中枢性循环衰竭和呼吸衰竭。2.防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。3.与麦角胺合用治疗偏头痛,与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般性头痛。4.与溴化物合用于神经官能症,使大脑皮质的兴奋过程和抑制过程得到调节而恢复平衡。;咖啡因药理学作用:本品可抑制细胞内磷酸二酯酶,增加细胞内cAMP含量,而cAMP又可激活蛋白激酶,从而又激活蛋白磷酸化酶,促进蛋白质磷酸化,由此而介导一系列生化和生理反应。使用小剂量时,作用于大脑皮质高位的中枢,促使精神兴奋,改善思维,消除疲劳,减轻睡意,提高大脑对外界的感应性。大剂量有扩张支气管作用,但较茶碱弱;此外,还有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。同时,又可舒张外周小动脉,与其兴奋血管运动中枢相对抗,故血压变化不大。本品还增加肾小球的血流量,减少肾小管的重吸收,有利尿作用,但作用不如利尿剂显著。本品的不良反应多由于使用大剂量所致。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:呼吸兴奋药物 三级分类: 
 药品英文名
Caffeine
 药品别名
咖啡碱、无水咖啡因、甲基可可碱、Koffein、Caffeinum、Cofanil
 药物剂型
注射剂:0.25g(1ml),0.5g(2ml)。安纳咖(苯甲酸钠咖啡因)注射剂:每毫升含咖啡因0.12g、苯甲酸钠0.13g。咖溴合剂(巴氏合剂)口服液:200ml中含安钠咖0.05~2g及溴化钠1~10g,二者的分配比与用量视病情而定,用于抑郁型者咖啡因含量较多,兴奋型者溴化物含量较大。
 药理作用
本品可抑制细胞内磷酸二酯酶,增加细胞内cAMP含量,而cAMP又可激活蛋白激酶,从而又激活蛋白磷酸化酶,促进蛋白质磷酸化,由此而介导一系列生化和生理反应。使用小剂量时,作用于大脑皮质高位的中枢,促使精神兴奋,改善思维,消除疲劳,减轻睡意,提高大脑对外界的感应性。大剂量有扩张支气管作用,但较茶碱弱;此外,还有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。同时,又可舒张外周小动脉,与其兴奋血管运动中枢相对抗,故血压变化不大。本品还增加肾小球的血流量,减少肾小管的重吸收,有利尿作用,但作用不如利尿剂显著。本品的不良反应多由于使用大剂量所致。
 药动学
本品口服后容易吸收。胃肠道吸收快但不规则,进入中枢神经快,透过胎盘,同时也出现于唾液和乳汁,分布容积为0.61L/kg。体内无蓄积。t1/2α一般为3.5h,t1/2β为6h。医学.全在线www.lindalemus.com血药浓度及其相应的峰值随用量而异,在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出,尿液中仅有1%~2%为原形。
 适应证
1.主要用于对抗急性感染中毒和乙醇、催眠药、麻醉药、麻醉性镇痛药中毒所引起的中枢性循环衰竭和呼吸衰竭。2.防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。3.与麦角胺合用治疗偏头痛,与阿司匹林对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般性头痛。4.与溴化物合用于神经官能症,使大脑皮质的兴奋过程和抑制过程得到调节而恢复平衡。
 禁忌证
1.对本品过敏者、哺乳者禁用。2.孕妇、婴幼儿、急性心肌梗死患者、溃疡者禁用。
 注意事项
糖尿病、脑疝、高血压、心脏病患者慎用。过量时可兴奋脊髓,引起强直性惊厥。
 不良反应
1.小剂量时一般未见不良反应,易感者可能出现轻度恶心、头痛或失眠。长期习惯性地过多服用,可出现呕吐、头痛、紧张、激动和焦虑。2.应用本品超过500mg或大量饮用含咖啡因(茶、咖啡或可乐类)的饮料,可引起头痛、焦躁不安、过度兴奋、肌肉震颤耳鸣心悸,甚至肌肉抽搐、惊厥,但罕见致死性中毒。成人致死量一般为10g,其时血药浓度为60~160μg/ml,尿内出现管型或红细胞,有死于肝性脑病的报道。医学全在.线www.lindalemus.com3.增加胃酸分泌,加重胃溃疡。4.孕妇大量摄入本品可引起流产早产
 用法用量
口服:每次0.1~0.3g,每天3次。极量0.8g,每天3次。解救中枢抑制:肌内注射或皮下注射安钠咖(苯甲酸钠0.13g+咖啡因0.12g),每次0.25~0.5g,依病情2~4h后可重复注射。
 药物相应作用
1.口服避孕药、西咪替丁、部分喹诺酮类抗菌药能减缓咖啡因的体内清除,导致作用增强和不良反应的增加。2.异烟肼甲丙氨酯能提高脑内咖啡因的浓度。3.咖啡因与乙醇无对抗效应。4.本品广泛在肝内经P450代谢,凡酶诱导剂或酶抑制剂均可影响本品代谢。
 专家点评
本品口服易于吸收,小剂量能增强大脑皮质兴奋过程,振奋精神,减少疲劳。剂量增大可兴奋呼吸中枢和血管运动中枢。主要用于药物引起的呼吸抑制。目前,临床上主要是与麦角胺合用治疗偏头痛,而很少作为中枢神经系统兴奋剂应用。医学.全在线www.lindalemus.com
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