哌甲酯

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哌甲酯副作用;别名:利他林、哌醋甲酯、利太灵、Methylphenidatum、Ritalin;哌甲酯适应症:1.儿童轻微脑功能失调(MBD)。能改善其注意力涣散和过度活动，并提高其学习能力。2.发作性睡眠症及轻度抑制症，小儿遗尿。3.对抗药物过敏引起的中枢抑制（困倦、昏睡等）。4.与洛贝林、二甲弗林联用治疗各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。5.也可治疗输血反应、遗传过敏性皮炎及经异丙肾上腺素和氨茶碱治疗无效的支气管哮喘。6.参见右苯丙胺。7.用于各种抑郁症、轻度脑功能失调(多动综合征)、发作性睡病。8.用于巴比土酸盐、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。;哌甲酯药理学作用:本品为一种较缓和的大脑皮质兴奋剂。通过促进多巴胺和去甲肾上腺素的释放，并抑制其回收，提高中枢神经系统的觉醒水平，而达到兴奋精神、消除抑制与忧郁、解除疲劳感的作用。其作用略强于咖啡因，但较苯丙胺弱。对精神活动的影响比对运动功能的影响显著，但拟交感作用较弱。较大剂量时可引起普遍的中枢兴奋，甚至可引起惊厥。能提高精神活动，消除抑郁症状，对大脑皮质和皮质下中枢及呼吸中枢有轻度兴奋作用，还直接兴奋交感神经。口服有轻微加快心率和升压作用。

分类名称

一级分类：呼吸系统药物二级分类：呼吸兴奋药物三级分类：

药品英文名

Methylphenidate

药品别名

利他林、哌醋甲酯、利太灵、Methylphenidatum、Ritalin

药物剂型

1.片剂：10mg；2.注射剂：20mg(2ml)；3.注射剂（粉)：10mg，20mg。4.缓释片：20mg。

药理作用

本品为一种较缓和的大脑皮质兴奋剂。通过促进多巴胺和去甲肾上腺素的释放，并抑制其回收，提高中枢神经系统的觉醒水平，而达到兴奋精神、消除抑制与忧郁、解除疲劳感的作用。其作用略强于咖啡因，但较苯丙胺弱。对精神活动的影响比对运动功能的影响显著，但拟交感作用较弱。较大剂量时可引起普遍的中枢兴奋，甚至可引起惊厥。能提高精神活动，消除抑郁症状，对大脑皮质和皮质下中枢及呼吸中枢有轻度兴奋作用，还直接兴奋交感神经。口服有轻微加快心率和升压作用。

药动学

本品口服吸收迅速且完全，一次给药可维持4h，t_max 2h，t_1/2 1～2h，也有报道30min的。脑内浓度高于血浆，体内分布广泛，代谢快。约80%以其脱酯产物哌甲酯酸由尿排泄。余见于粪便中，排出的原药仅1%。

适应证

1.儿童轻微脑功能失调(MBD)。能改善其注意力涣散和过度活动，并提高其学习能力。2.发作性睡眠症及轻度抑制症，小儿遗尿。3.对抗药物过敏引起的中枢抑制（困倦、昏睡等)。4.与洛贝林、二甲弗林联用治疗各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。医学.全在线www.lindalemus.com5.也可治疗输血反应、遗传过敏性皮炎及经异丙肾上腺素和氨茶碱治疗无效的支气管哮喘。6.参见右苯丙胺。7.用于各种抑郁症、轻度脑功能失调(多动综合征)、发作性睡病。8.用于巴比土酸盐、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。

禁忌证

1.癫痫、高血压患者、哺乳者禁用。2.青光眼、激动性抑郁、过度兴奋者禁用。3.6岁以下儿童及怀孕3个月的妇女避免使用。

注意事项

1.进餐前服药较好。2.服用单胺氧化酶抑制剂者应在停药2周后再用本品。3.用药期间不宜驾车及操作机械。4.大剂量时可引起血压明显升高、心率加快、共济失调、惊厥。5.长期应用可引起精神依赖和成瘾。

不良反应

常见食欲减退，可加服健胃药，如仍十分严重者应减量。治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、心悸、心律失常、皮炎。有些反应仅在服药初期出现，坚持服药可自动消失。在我国尚未发现。注射后可引起血压升高。有静脉注射产生心律失常或休克的报道。医学/全在线www.lindalemus.com有产生精神依赖性的报道。可能发生皮疹等过敏反应。儿童长期应用可抑制生长。

用法用量

1.用于MBD：(1)口服：儿童（6岁以上)，每天2次，每次5mg，于早、午饭前服。以后每周增加5～10mg，每天总剂量不超过60mg。若1个月后无明显改善应停药。(2)皮下、肌注或缓慢静注：每天1～3次，每次10～20mg。2.用于皮炎：口服，每天1次，每次10mg，逐日递增5mg，直到止痒或日剂量达45mg止，共2周。

药物相应作用

1.中枢兴奋药(如苯丙胺、咖啡因、多沙普仑)及肾上腺素受体激动药与本品合用时，作用可相加，中枢兴奋更明显，可诱发紧张、激动、失眠、惊厥或心律失常。2.可使抗癫痫药(苯妥英钠、苯巴比妥和扑痫酮)、香豆素、抗血凝药、三环类抗抑郁药的血清浓度增加，出现毒性反应。3.抗M胆碱药(如阿托品)与本品合用可增效。4.与抗高血压药、利尿性抗高血压药合用，抗高血压效应可减弱。

专家点评

国内报道，曾用于治疗MBD 241例，223例有效，有效率为92.53%。本品是目前治疗此病的首选药。以有对照的双盲试验证明，其疗效优于右苯丙胺和匹莫林。国外资料一般认为，本品有效率约为50%～75%，而国内报道的均高于85%。因此应注意环境对儿童的影响，不可只靠药物。本品作用与苯丙胺相似。医.学全在线www.lindalemus.com但拟交感作用较弱，依赖性相对较低，主要用于治疗儿童多动综合征，疗效较好。

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