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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:右雷佐先的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

右雷佐先

右雷佐先副作用;别名:得拉唑沙、Zinecard;右雷佐先适应症:本品为心脏保护药物,与蒽环类化疗药并用,降低蒽环类化疗药的心脏毒性。最近,美国FDA批准本药的适应证为:已接受以ADM为主药的6个疗程化学治疗的乳腺癌患者。;右雷佐先药理学作用:蒽环类抗生素的心脏毒性与其生成的蒽环-铁(Fe2+)自由基螯合物、过氧化物和蒽环-铁(Fe3+)有关,在氧自由基存在下可产生脂质过氧化反应,使心肌细胞受损。研究发现双二氧哌嗪类金属螯合物(如雷佐生)能降低蒽环类抗生素的心脏毒性。右雷佐生为水溶性更好的雷佐生的对映体,具有强大的铁螯合作用,可螯合游离铁离子和从蒽环类金属复合物中夺取金属离子,增加金属离子的排出,防止自由基的产生,阻断脂质过氧化反应。本品在预防蒽环类药物引起心脏毒性的同时,并不影响它们的抗肿瘤作用,能有效地保护心肌细胞,降低充血性心力衰竭的发生率,提高患者对抗肿瘤药物如ADM的耐受剂量。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:放疗化疗解毒剂 三级分类: 
 药品英文名
Dextrorazoxane
 药品别名
得拉唑沙、Zinecard
 药物剂型
注射剂:250mg,500mg。
 药理作用
蒽环类抗生素的心脏毒性与其生成的蒽环-铁(Fe2)自由基螯合物、过氧化物和蒽环-铁(Fe3)有关,在氧自由基存在下可产生脂质过氧化反应,使心肌细胞受损。研究发现双二氧哌嗪类金属螯合物(如雷佐生)能降低蒽环类抗生素的心脏毒性。右雷佐生为水溶性更好的雷佐生的对映体,具有强大的铁螯合作用,可螯合游离铁离子和从蒽环类金属复合物中夺取金属离子,增加金属离子的排出,防止自由基的产生,阻断脂质过氧化反应。本品在预防蒽环类药物引起心脏毒性的同时,并不影响它们的抗肿瘤作用,能有效地保护心肌细胞,降低充血性心力衰竭的发生率,提高患者对抗肿瘤药物如ADM的耐受剂量。
 药动学
本品t1/2α为0~4h,t1/2β为2.8h,清除率为每分钟4.79ml/kg。
 适应证
本品为心脏保护药物,与蒽环类化疗药并用,降低蒽环类化疗药的心脏毒性。最近,美国FDA批准本药的适应证为:已接受以ADM为主药的6个疗程化学治疗的乳腺癌患者。医学全.在线www.lindalemus.com
 禁忌证
尚不明确。
 注意事项
1.本品虽有保护心脏功能,但不能清除蒽环类药物产生心脏毒性的潜力,故尚应密切监护心脏。2.只有在ADM累积量达到300mg/m2并要继续用药的情况下方可使用本品。3.本品不得与其他药物混合,其氯化钠葡萄糖稀释液在室温下可放置6h。4.若本品粉末或溶液接触到皮肤、黏膜,则应立即用肥皂水清洗。
 不良反应
单独用药,耐受性良好。剂量大于4000mg/m2可产生剂量相关毒性,如白细胞减少,但没有蓄积毒性。非血液学毒性包括轻度恶心和呕吐,轻微脱发,血清转氨酶轻度升高。医学/全在线www.lindalemus.com本品可引起注射部位疼痛。
 用法用量
静脉注射、静脉滴注:本品剂量为ADM的20倍,用0.167mol/L乳酸钠配成10mg/ml溶液,缓慢静脉注射;或用生理盐水或5%葡萄糖液稀释成1.3~5.0mg/ml的溶液,快速静脉滴注。30min后再给予ADM。
 药物相应作用
尚不明确。
 专家点评
在一项非交叉随机研究中,晚期乳腺癌患者每隔三周接受一次FAC方案化疗(ADM剂量为50mg/m2),并在给予ADM前30min给予本品。心脏毒性评价指标为临床心衰、左心室射血分数和心肌活检病理变化。联用本品组心脏毒性明显减轻,而其抗肿瘤疗效并未降低。本品能降低晚期乳癌患者与ADM相关的进展型心肌病,与安慰剂组比较,联用本品组出现心脏毒性的危险率约为2.9,有效率为47%,明显低于安慰剂组的61%。医学.全在线www.lindalemus.com两组在疾病发展期的存活率或总生存期并无显著性差异。进一步研究中,前6个疗程(ADM累积量为300mg/m2)随机选用安慰剂或本品,从第7疗程起两组均使用本品进行治疗,与整个研究过程均使用安慰剂治疗的患者相比,发生心脏毒性的危险率为3.5,两组有效率或生存期没有差别。
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