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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 麻醉药及其辅助药物 > 正文:筒箭毒碱的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

筒箭毒碱

筒箭毒碱副作用;别名:阿美利查尔、狄沙林、箭毒碱、可拉灵、氯化竹管箭毒碱、氯化筒箭毒、碱氯化筒箭毒碱、管箭毒碱、Curarin、Tubarine、Tubocurarine chloride;筒箭毒碱适应症:1.使全麻进行外科、产科和耳科手术达到肌肉完全松弛。2.为气管插管和内镜插管提供帮助。3.缓解破伤风的肌痉挛和惊厥。还可用于狂犬病或士的宁中毒。4.诊断肌无力。因具有一定的危险性,仅在其他诊断难以确定时才使用本品进行试验。5.临床上曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的年中毒等,因有麻痹呼吸肌的危险,现已少用。;筒箭毒碱药理学作用:筒箭毒碱是从南美洲生产的植物浸膏箭毒(curarc)中提出的生物碱,右旋体具药理活性。为非除极化型肌松药,又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants),此类药物与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合,能竞争性地阻断ACh的除极化作用,使骨骼肌松弛。竞争型肌松药的作用特点是:1.在同类阻断药之间有相加作用。2.吸入性全麻药(特别如乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用。3.抗胆碱酯酶药可拮抗其作用,故过量时可用适量的新斯的明解毒。4.兼有程度不等的神经节阻断作用,可使血压下降。
 分类名称
一级分类:麻醉药及其辅助药物 二级分类:骨骼肌松弛药 三级分类: 
 药品英文名
Tubocurarine
 药品别名
阿美利查尔、狄沙林、箭毒碱、可拉灵、氯化竹管箭毒碱、氯化筒箭毒、碱氯化筒箭毒碱、管箭毒碱、Curarin、Tubarine、Tubocurarine chloride
 药物剂型
1.注射剂:3mg/ml;2.针剂:15mg/支、10mg/支。
 药理作用
筒箭毒碱是从南美洲生产的植物浸膏箭毒(curarc)中提出的生物碱,右旋体具药理活性。为非除极化型肌松药,又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants),此类药物与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合,能竞争性地阻断ACh的除极化作用,使骨骼肌松弛。竞争型肌松药的作用特点是:1.在同类阻断药之间有相加作用。2.吸入性全麻药(特别如乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用。3.抗胆碱酯酶药可拮抗其作用,故过量时可用适量的新斯的明解毒。4.兼有程度不等的神经节阻断作用,可使血压下降。
 药动学
1.口服难吸收,静注单剂常用量本品后,迅速产生肌肉松弛作用,2~5min内作用最强;头颈部小肌肉首先受累;然后波及四肢、躯干和颈部的其他肌肉;继而因肋间肌松弛,出现腹式呼吸;如剂量过大,进而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌注后,松弛作用可能在10~25min内开始。静注单剂量后就足以产生完全的松弛作用,持续25~90min。2.本品约有40%~45%与血浆蛋白结合。越过胎盘的药量很小。3.注射进入体内的药物,33%~75%以原药随尿排出;约11%进入胆汁;约1%在肝内脱甲基,其代谢产物亦进入胆汁。
 适应证
1.使全麻进行外科、产科和耳科手术达到肌肉完全松弛。2.为气管插管和内镜插管提供帮助。3.缓解伤风的肌痉挛和惊厥。还可用于狂犬病或士的宁中毒。4.诊断肌无力。因具有一定的危险性,仅在其他诊断难以确定时才使用本品进行试验。5.临床上曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的年中毒等,因有麻痹呼吸肌的危险,现已少用。
 禁忌证
1.对本品过敏和组胺释放的病人以及重症肌无力患者禁用。医学/全在线www.lindalemus.com2.呼吸抑制,心,肺,肝功能不全(或异常征象)和内分泌功能低下者均应慎用。
 注意事项
1.应准备好急救药品和器械。如出现长时间的呼吸暂停,应尽快给氧和气管插管,直至自主呼吸已充分恢复为止。此外,还可使用新斯的明或依酚氯铵抢救。同时并用硫酸阿托品。2.本品主要随尿排出,肾功能不全患者应使用低于常用量。3.烧伤病人对本品耐药,应根据具体情况适当增加剂量。4.如发生严重低血压,应予补充液体,并慎用升压药。应使患者保持有利于静脉回流的体位。5.在使用神经肌肉阻断药之前先给予抗组胺药,在阻止发生哮喘或支气管痉挛方面具有明显作用。6.呼吸性酸中毒低钾血症可使本品的药效增强。体温升高可增强去极化神经肌肉阻断药的作用,反之则见减弱。7.所有神经肌肉阻断药均不可与碱性溶液(如硫喷妥钠)配伍。8.合用卤化吸入全麻药时,本品应适当减量。9.给本品前先用适量阿托品,可防止过多流涎。10.肝功能不全患者能对抗本品的作用,用量应适当增加。
 不良反应
1.过快静注本品,或超剂量,或多剂量,均可继组胺释放和神经节阻断之后出现低血压,组胺释放可导致过多流涎,注射部位出现风团并发热。还可引起支气管痉挛或其他过敏症状。神经节被阻断则可导致胃肠活动和张力减弱。长时间的呼吸暂停是超剂量的严重后果。2.可能发生过敏反应。医/学全在线www.lindalemus.com3.在采取头低脚高位进行手术中,可能使胃内容物流入气道。4.偶可引起恶性高热症。
 用法用量
1.本品常在1~1.5min内静注,婴儿和其他不能进行静注的病人可肌注与静注相同的用量。2.给药必须个体化。肝功能不全者可能需要高于功能正常患者的用量。3.作为全身麻醉的辅助用药,成人一般开始静注6~9mg;必要时,可在3~5min后再给予3~4.5mg;如须延长肌松作用,可再给3mg。一般情况下,可按0.165mg/kg计算。作用持续时间为20~40min。当吸入乙醚或甲氧氟烷作全麻时,本品仅用常用量的1/3;吸入环丙烷时则仅用常用量的1/5。4.辅助电休克可缓慢静注0.165mg/kg,辅助通气则用0.0165mg/kg。5.诊断重症肌无力可给予0.004~0.033mg/kg,如用药后明显的肌无力症状持续存在,应给予拮抗药。严密观察可能出现的呼吸抑制。6.儿童用量为0.045mg/kg,新生儿和早产儿则仅用0.02~0.025mg/kg,继后的补充剂量为开始剂量的20%。
 药物相应作用
1.利多卡因普鲁卡因胺、奎尼丁维拉帕米和镁均可增强本品的神经肌肉阻断作用,甚至导致呼吸抑制和窒息。2.某些抗感染药物可增强本品的神经肌肉阻断作用,最常涉及的有氨基苷类、林可胺类(lin-cosamides)、多粘菌素类和两性霉素B,其次还有四环素类。3.抗胆碱酯酶药物如新斯的明和依酚氯胺对本品有拮抗作用。4.抗癫痫药如卡马西平苯妥英可使患者对本品产生耐药性。5.吗啡氯胺酮可以增强本品的神经肌肉阻断作用。6.与其他肌松药合用可增强肌松作用。7.氟烷、恩氟烷异氟烷七氟烷均可增强肌松作用。
 专家点评
由于本药来源有限,并有一定缺点,故已少用。医学全在/线www.lindalemus.com可取国产的氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)代用。
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