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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:阿法骨化醇的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

阿法骨化醇

阿法骨化醇副作用;别名:阿法D3、钙三醇、三羟维、钙纯、三羟维B3、钙化三醇、活性维生素D3、萌格旺、1α-羟基胆骨化醇、阿法、近羟维D3、Alfarol、Alpha-D3、Diseon、Ensalpha;阿法骨化醇适应症:用于治疗骨质疏松,促进骨质形成,增加骨量,从而改善骨质疏松的骨量减少,消除骨质疏松患者的腰骨疼痛等自觉症状。用于治疗慢性肾功能不全引起的维生素D代谢异常所伴随的各种症状,如低血钙、痉挛、骨痛、骨病变等。也可用于治疗甲状旁腺功能减退症,维生素D抵抗性佝偻病,维生素骨软化症等伴随维生素D代谢异常所出现的低血钙、痉挛、骨痛、骨病变等症状。还可用于抑制继发性甲状旁腺激素分泌亢进,降低碱性磷酸酶(ALP)。;阿法骨化醇药理学作用:本品为维生素D3的一种较为重要的活性代谢物,有调节骨的无机盐的作用,其稳定性与维生素D3相同。口服后迅速被胃肠道吸收进入血液,经肝脏微粒体25-羟基化酶的作用,在25位上羟基化后生成具有活性的1α,25-羟基维生素D3,分布于肠道和胃等靶组织内,与受体结合后起到促进钙和磷的肠道吸收、升高的血浆钙水平的作用,它能促进骨骼矿化,降低血浆中甲状旁腺激素水平和减少骨钙消溶,解除骨骼、肌肉的疼痛及改善与绝经、衰老和类固醇引起的骨质疏松有关的肠道钙吸收不良。其疗效相当于1α,25-羟基维生素D3的一半。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:甲状旁腺及骨代谢疾病用药物 三级分类: 
 药品英文名
Alfacalcidol
 药品别名
阿法D3、钙三醇、三羟维、钙纯、三羟维B3、钙化三醇、活性维生素D3、萌格旺、1α-羟基胆骨化醇、阿法、近羟维D3、Alfarol、Alpha-D3、Diseon、Ensalpha
 药物剂型
1.阿法D3胶丸剂:0.25μg;2.萌格旺片剂:0.5μg;3.双叶红片剂:0.25μg;4.阿法D3胶囊:0.1μg,0.25μg。
 药理作用
本品为维生素D3的一种较为重要的活性代谢物,有调节骨的无机盐的作用,其稳定性与维生素D3相同。口服后迅速被胃肠道吸收进入血液,经肝脏微粒体25-羟基化酶的作用,在25位上羟基化后生成具有活性的1α,25-羟基维生素D3,分布于肠道和胃等靶组织内,与受体结合后起到促进钙和磷的肠道吸收、升高的血浆钙水平的作用,它能促进骨骼矿化,降低血浆中甲状旁腺激素水平和减少骨钙消溶,解除骨骼、肌肉的疼痛及改善与绝经、衰老和类固醇引起的骨质疏松有关的肠道钙吸收不良。其疗效相当于1α,25-羟基维生素D3的一半。
 药动学
口服易吸收,健康人口服本品每天4μg后,血浆药物浓度达峰时间为8~24h,在肝脏迅速代谢为1α,25-二羟基D3,血浆半衰期为2~4天,体内滞留时间为2~3周,最后经肾脏代谢由尿液中排出。
 适应证
用于治疗骨质疏松,促进骨质形成,增加骨量,从而改善骨质疏松的骨量减少,消除骨质疏松患者的腰骨疼痛等自觉症状。用于治疗慢性肾功能不全引起的维生素D代谢异常所伴随的各种症状,如低血钙、痉挛、骨痛、骨病变等。也可用于治疗甲状旁腺功能减退症,维生素D抵抗性佝偻病,维生素骨软化症等伴随维生素D代谢异常所出现的低血钙、痉挛、骨痛、骨病变等症状。医.学全在线www.lindalemus.com还可用于抑制继发性甲状旁腺激素分泌亢进,降低碱性磷酸酶(ALP)。
 禁忌证
高钙血症患者禁用。
 注意事项
1.服药期间应监测血钙,按血钙水平调控剂量。2.高磷血症患者应同时服用氢氧化铝胶等磷酸盐结合剂,以控制血磷。3.孕妇及可能怀孕的妇女慎用。
 不良反应
1.偶见有食欲缺乏、恶心、呕吐腹痛、腹胀、便秘、消化不良等胃肠道反应。2.也见有头痛,头重,失眠,乏力,老年性耳聋耳鸣,急躁,记忆力下降,血压升高,ALT、AST、BUN及肌酐升高。罕见口渴、困倦、胸背痛、心悸。医学.全在线www.lindalemus.com3.有时还见有皮疹、瘙痒、眼结膜充血、关节周围钙化、肾结石、声音嘶哑等。
 用法用量
口服:用于慢性肾功能不全、骨质疏松,成人每次0.5~1μg,每天1次。用于甲状腺功能减退及维生素D代谢异常,一般成人1~4μg,每天1次。具体用量视病人年龄、疾病性质、病情适当调整,最好监测血浆钙浓度调整用量。
 药物相应作用
1.避免同时服用维生素D及其类似物。2.正在服用抗凝药、抗癫痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类利尿剂、洋地黄苷药物的患者应在医师的严格指导下使用。
 专家点评
国内报道,应用本品治疗甲状旁腺功能减退症患者19例,疗程14周,平均日剂量(2.7±0.7)μg,同时服用钙制剂1g。服药后低血钙的症状和体征消失,血游离钙和总钙值显著上升,分别有58%和63%升达正常,血磷水平明显下降,停药后又见血钙下降和血磷上升。医学.全在线www.lindalemus.com
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