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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:骨化三醇的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

骨化三醇

骨化三醇副作用;别名:1α,25-二羟基维生素D3、1α,25-二羟胆钙化醇、钙三醇、钙化三醇、罗钙全、溉纯、三羟维D3、二羟维D3、1α,25-Dihydroxyvitamin D3、Rocaltrol;骨化三醇适应症:用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良,特别是需要长期血液透析的患者。手术后自发性及假性甲状腺功能减退。维生素D3依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病。近年来还用于治疗银屑病等皮肤病的治疗。;骨化三醇药理学作用:本品是维生素1α,25-D3的一种最重要的活性代谢物。此代谢物通常是在肾脏内形成的。近年来发现肾外也可以生成钙三醇,已证实胎盘、单核细胞、巨噬细胞、肿瘤细胞上清液、结节病患者淋巴结和角朊细胞均存在1α羟化酶而能产生钙三醇。钙三醇的前体是25-羟基胆钙化醇阿法骨化醇)。本品具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用。在有明显的肾功能不全的患者,特别是需要长期血液透析者,内源性钙三醇合成会大幅度的降低,甚至几乎停止合成,因而导致肾性骨营养不良。口服本品能使肠正常吸收钙,因而可纠正低血钙,减轻骨与肌肉的疼痛,使已增高的血浆碱性磷酸酶降低或趋于正常,降低已增高的血浆甲状旁腺浓度而使之趋于正常,从而促进骨质矿化。本品还有加速骨骼胶原成熟的作用。近年来还发现其对细胞的增殖、分化以及对免疫系统都有重要的作用,国外已开始作为一种新的免疫调节激素应用于临床。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:甲状旁腺及骨代谢疾病用药物 三级分类: 
 药品英文名
Calcitriol
 药品别名
1α,25-二羟基维生素D3、1α,25-二羟胆钙化醇、钙三醇、钙化三醇、罗钙全、溉纯、三羟维D3、二羟维D3、1α,25-Dihydroxyvitamin D3、Rocaltrol
 药物剂型
1.罗钙全,胶囊:0.25μg;2.溉纯,注射剂:1μg(1ml),2μg(1ml)。
 药理作用
本品是维生素1α,25-D3的一种最重要的活性代谢物。此代谢物通常是在肾脏内形成的。近年来发现肾外也可以生成钙三醇,已证实胎盘、单核细胞、巨噬细胞、肿瘤细胞上清液、结节病患者淋巴结和角朊细胞均存在1α羟化酶而能产生钙三醇。钙三醇的前体是25-羟基胆钙化醇(阿法骨化醇)。本品具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用。在有明显的肾功能不全的患者,特别是需要长期血液透析者,内源性钙三醇合成会大幅度的降低,甚至几乎停止合成,因而导致肾性骨营养不良。口服本品能使肠正常吸收钙,因而可纠正低血钙,减轻骨与肌肉的疼痛,使已增高的血浆碱性磷酸酶降低或趋于正常,降低已增高的血浆甲状旁腺浓度而使之趋于正常,从而促进骨质矿化。本品还有加速骨骼胶原成熟的作用。近年来还发现其对细胞的增殖、分化以及对免疫系统都有重要的作用,国外已开始作为一种新的免疫调节激素应用于临床。
 药动学
口服吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为3~6h,7h后尿钙水平会增加,生物反应与剂量有关,血浆半衰期为3.5~6h。经代谢后由胆汁及尿液中排泄。
 适应证
用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良,特别是需要长期血液透析的患者。手术后自发性及假性甲状腺功能减退。医学全在/线www.lindalemus.com维生素D3依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病。近年来还用于治疗银屑病等皮肤病的治疗。
 禁忌证
凡与高血钙有关的疾病禁用。
 注意事项
1.孕妇、儿童慎用。2.根据血钙情况调整用量。3.勿与含镁制剂合用,用药期间注意补钙。
 不良反应
如果剂量不超出许可范围,本品没有不良反应。由于本品具有维生素D的作用,因此其不良反应类似维生素D过量后的反应,如食欲缺乏、呕吐腹泻、软组织异常、多尿、蛋白尿及高血钙综合征或钙中毒(这取决于高血钙的维持时间及严重程度)。用药过量可导致眩晕、恶心、呕吐、腹痛、肌无力、精神错乱、烦渴、多尿、骨痛、肾结石、肾钙质沉着、心律失常等症状,由于本品的血浆半衰期短,因此在减量或停药后的几天内,血浆钙即可恢复正常,和用维生素D或其衍生物治疗相比,本品血浆钙恢复正常时间要快得多。
 用法用量
口服:本品的最适宜剂量应根据每个患者血浆钙的水平仔细地予以确定。首次剂量是一天0.25μg。如患者的血浆钙浓度正常或略低,则隔日给予0.25μg已足够。如果在2~4周内,病情及生化指标等方面均无明显的改善,可在2~4周的间期内把日剂量增加到0.5μg。在此期间至少2次测定血钙浓度,随时调整剂量。医学全.在线www.lindalemus.com大部分患者在剂量为每天0.5~1.0μg的范围内有良好反应。日剂量为5μg或以上,必须倍加小心(每周需2次测定血浆钙和磷酸盐的浓度并进行临床观察)。给予足量的钙制剂(成人的每天剂量为0.8~1.0g)是本品发挥最佳疗效的一个先决条件。如有需要,可再给予额外的钙片,但是易发生高血钙的患者须控制钙用量。当最适剂量确定后,血浆钙的浓度也必须每天复查1次。一旦血浆钙浓度比正常值高出0.25mmol/L(平均为2.25~2.75mmol/L),此时剂量必须大大减低或停止治疗直到血钙正常为止。如服用其他的钙制剂也应停止,这对于促使血浆钙恢复正常水平是有好处的。在此期间血浆及磷酸盐的浓度必须逐日测定,当血浆钙水平恢复正常后,可继续治疗,每天剂量应比前次剂量低0.25μg。
 药物相应作用
1.本品是维生素D3的重要代谢产物之一,因此不能同时给予维生素D制剂及其衍生物(例如二氢速甾醇)。2.如同时有巴比妥类药物或抗惊厥剂,会加速本品代谢,需要根据血钙、磷浓度调整增加剂量。3.在服用本品时,不应同时服用含镁的制剂,以免引起高镁血症
 专家点评
在本品双对照试验中,187例慢性肾功能不全、血液透析患者以阿法骨化醇为对照,进行临床观察,结果表明二者有效性、安全性等方面均无差异。剂量为阿法骨化醇的一半时,有同样的疗效。应用1g含本品15μg的凡士林软膏,外用,每天1次,90%的银屑患者于4周内有显著改善。医学全.在线www.lindalemus.com
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