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| 一级分类：妇产科用药 二级分类：避孕药 三级分类：长效避孕药 | |
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| Hydroxyprogesterone Caproate | |
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| 17α-己酰氧孕酮、长效黄体酮、己酸孕酮、羟孕酮己酸酯 | |
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| 1.注射剂：0.125g(1ml)，0.25g(2ml)，0.25g(1ml)；2.复方己酸孕酮注射剂(避孕针一号)：1ml，内含己酸孕酮250mg和戊酸雌二醇5mg。 | |
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| 本药为长效孕激素类药，其孕激素活性为黄体酮的7倍，无雌激素活性。通过对下丘脑-垂体的反馈机制抑制卵巢排卵；改变宫颈黏液理化性质，使黏液变黏稠，不利于精子运行；使子宫内膜由增殖期变为分泌期，干扰子宫内膜和受精卵发育的同步作用，从而影响卵子的受精和受精卵的着床过程。孕激素对靶细胞的生化作用是通过孕激素与特殊的胞质孕激素受体(PR)相结合，形成孕激素-受体复合物，当转移到细胞核内与核染色质特殊受体相结合，引起组织代谢改变，如细胞核分裂减少，RNA与DNA合成减少等。故孕激素可用于治疗子宫内膜癌，其作用机制为使子宫腺体细胞分化、成熟，肿瘤细胞变形萎缩而肿瘤受抑制。 | |
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| 本药分子引入17位酯链，口服吸收困难，多制成油溶液供肌内注射，注射后体内局部形成储存库，缓慢释放吸收，可维持较长的作用时间，一般在7～17天。 | |
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| 1.本药单用时用于治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位、习惯性流产等。大剂量可用作子宫内膜癌的辅助治疗。2.本药与雌激素配伍组成复方己酸孕酮注射剂，用作长效避孕药。 | |
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| 1.慎用：有精神抑郁者、高血压患者慎用。2.治疗前全面体检特别是乳腺与盆腔检查及宫颈细胞学检查，子宫内膜可发生突破性出血，但应详细检查除外器质性疾病。长期大量使用应定期体检，包括乳腺、肝功能、血压和宫颈刮片防癌检查等，发现异常者应立即停药。3.孕激素可引起一定程度液体潴留，癫痫、偏头痛、哮喘、心肾功能不全等情况，应严密观察。4.在少数应用雌、孕激素复方药物患者，可见糖耐量下降，影响糖尿病的控制效果。糖尿病患者使用本药时应随访并调整抗糖尿病药物的剂量。5.注射剂内若有固体析出，可在热水中温热溶解后摇匀再用。6.为保证避孕成功以及减少月经改变的不良反应，要按时足量做深部肌内注射。医学.全在线www.lindalemus.com7.使用过程中，如有乳房肿块出现或发现过敏反应，应立即停止使用本药。8.为防止过敏性休克，注射后应观察15～20min。9.作为长效避孕药注射后，一般维持14天左右后月经来潮，如停止注射后闭经，可隔28天再注射1次。如闭经达2个月，应停止注射，等待月经来潮。闭经期间要采用其他方法避孕，待月经来后再按第一次办法，重新开始注射。10.本药所引起的类早孕反应比口服避孕药轻。11.作为长效避孕药注射后，当发生月经改变的不良反应时，可及时按以下方法处理：(1)经期延长：已出血较多天时，可试用口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号)，每天1～2片，连服4天，即可止血。在下次经前7天依同法连服4天，如此应用3个月后停用。如再出血，可依上法再用。(2)月经后出血：每天服炔雌醇0.0125～0.025mg，直至下次注射日期为止。但若已接近下次注射日期者，不必处理。(3)月经周期缩短：注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片，每天1～2片，连用4～6天。(4)注射后长期出血不止：可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后1周，注射本药1支，于注射第11天，口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片，每天1～2片，连服4天。 | |
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| 1.一次注入大剂量孕激素可干扰正常月经周期的生理调节，出现子宫内膜撤退性出血、周期缩短(短于20天)或经期延长、不规则阴道出血、闭经等。2.还可出现乳房胀痛、心悸、潮红、腰酸、腹痛、高血压等，停药后多可恢复正常。3.个别可发生过敏反应，甚至过敏性休克。为防止过敏性休克，注射后应观察15～20min。医学/全在线www.lindalemus.com4.作为长效避孕药注射后，当发生月经改变的不良反应时，可及时按以下方法处理：(1)经期延长：已出血较多日期时，可试用口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号)，每天1～2片，连服4天，即可止血。在下次经前7天依同法连服4天，如此应用3个月后停用。如再出血，可依上法再用。(2)月经后出血：每天服炔雌醇0.0125～0.025mg。直至下次注射日期为止。但若已接近下次注射日期者，不必处理。(3)月经周期缩短：注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片，每天1～2片，连用4～6天。(4)注射后长期出血不止：可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后一周，注射本药1支，于注射第11天，口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片。每天1～2片，连服4天。 | |
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| 肌内注射：1.避孕：使用复方己酸羟孕酮注射剂(避孕针一号)深部肌内注射，第一次于月经来潮的第5天注射2支，以后每月1次，于月经周期第10～12天注射1支(若月经周期短，宜在月经来潮的第10天注射，即药物必须在排卵前2～3天内注射，以提高避孕效果)。必须按月注射。2.治疗子宫内膜癌：己酸羟孕酮注射剂，隔日1次，每次0.25g，连用4周。 | |
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| 1.酶诱导药物(如卡马西平、灰黄霉素、苯巴比妥、苯妥英钠和利福平)可提高本药的清除率，降低药效。因此二者合用时，应选择其他避孕方法。2.本药可抑制环孢素的代谢，导致血浆环孢素浓度增加，有发生药物中毒的危险。 | |
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