炔雌醚

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炔雌醚副作用;别名:3-环戊醚雌二醇、3-炔雌醇环戊醚、炔雌醇环戊醚、环戊炔雌醚、乙炔雌二醇环戊醚、Estrovis、Ethinylestradiol-3-cyclopentyl-ether;炔雌醚适应症:1.用于围绝经期综合征及产后退奶等。2.本药与孕激素合用可作为口服长效避孕药。;炔雌醚药理学作用:本药为作用较强的口服长效雌激素，其活性为炔雌醇的4倍，具有强大的雌激素效应。本药可促使阴道上皮细胞成熟，抑制排卵，使宫颈黏液变得稀薄，抑制产后泌乳，同时还能作用于子宫内膜。在复方口服避孕片中本药作为长效雌激素，起主要的抗生育作用，而孕激素能防止子宫内膜增生，使其转化为分泌期，然后脱落。

分类名称

一级分类：妇产科用药二级分类：雌激素类及抗雌激素类药三级分类：

药品英文名

Quinestrol

药品别名

3-环戊醚雌二醇、3-炔雌醇环戊醚、炔雌醇环戊醚、环戊炔雌醚、乙炔雌二醇环戊醚、Estrovis、Ethinylestradiol-3-cyclopentyl-ether

药物剂型

1.片剂：0.025mg，0.1mg，4mg；2.复方甲基炔诺酮长效避孕片：每片含2mg或3mg炔雌醚和12mg甲基炔诺酮；3.复方氯地孕酮片：每片含炔雌醚3mg和醋酸氯地孕酮12mg。4.复方次甲基氯地孕酮片：每片含炔雌醚3mg和次甲基氯地孕酮12mg。5.复方甲孕环酯片：含炔雌醚0.25mg和甲孕环酯50mg。6.复方庚酸炔诺酮2号注射剂：含炔雌醚0.5mg和庚酸炔诺酮200mg。

药理作用

本药为作用较强的口服长效雌激素，其活性为炔雌醇的4倍，具有强大的雌激素效应。本药可促使阴道上皮细胞成熟，抑制排卵，使宫颈黏液变得稀薄，抑制产后泌乳，同时还能作用于子宫内膜。在复方口服避孕片中本药作为长效雌激素，起主要的抗生育作用，而孕激素能防止子宫内膜增生，使其转化为分泌期，然后脱落。

药动学

本药具有蓄积效应，机体吸收后储存并缓慢释放而延长作用时间，据报道其活性最长可持续达4个月。口服本药后很快在消化道内吸收并进入血液循环，同时在血液内维持高浓度，然后以原形储存于脂肪组织中，各系统中炔雌醚的含量取决于器官脂肪含量的多少。数日后炔雌醚自脂肪库中缓慢释放出来，并代谢为炔雌醇和葡萄糖醛酸苷炔雌醇，以炔雌醇形式发挥效应。母体化合物的消除半衰期为120h，代谢产物炔雌醇的半衰期为28.8h。本药不管经口服还是静脉给药，代谢产物主要是经肾从尿中排泄，且24h尿中排泄量都相似，这些数据说明炔雌醚在被机体吸收前不会在肠道分解。另外，炔雌醚也可随乳汁分泌。

适应证

1.用于围绝经期综合征及产后退奶等。2.本药与孕激素合用可作为口服长效避孕药。

禁忌证

1.孕妇。2.确诊或怀疑有乳腺癌。3.雌激素依赖性肿瘤。医/学全在线www.lindalemus.com4.原因不明的阴道异常出血。5.活动性血栓性静脉炎。6.血栓性疾病。7.有使用雌激素制剂后引起血栓性静脉炎、血栓形成、栓塞等病史者。8.肝、肾病患者忌用。

注意事项

1.慎用：(1)癫痫。(2)偏头痛。(3)充血性心力衰竭。(4)抑郁病史。(5)孕期黄疸病史。(6)与高钙尿症相关的代谢性骨病。(7)骨未发育完全的年轻患者。(8)子宫肌瘤患者。2.雌激素周期性给药使子宫内膜癌发病风险较小，周期性雌激素加孕激素疗法使发病风险下降。3.药物对妊娠的影响：在怀孕初期使用雌激素和孕激素可造成先天畸形，如先天性心脏病和肢体短缺，使用炔雌醚后也有类似的效应。孕妇禁用此类药物，尤其是在前3个月。4.药物对哺乳的影响：乳汁中可出现炔雌醚，对母乳喂养的婴儿无直接危害，但可能降低母乳产生的量和营养价值。建议监测婴儿体重并给予可能的营养补充。医学全在/线www.lindalemus.com5.药物对检验值或诊断的影响：(1)本药作为雌激素，一般可增加高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)水平，降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)，也可升高血清中三酰甘油浓度，这些脂质变化的总体效应可能是减少动脉粥样硬化的风险。但是同时使用孕激素会消除这些作用，并额外增加LDL-胆固醇水平。(2)使用本药有血清谷丙氨基转移酶(ALT或SGPT)升高的个案报道。(3)由于雌激素导致生长激素的上升，所以在垂体功能测定中可出现虚假的生长激素水平提高。

不良反应

参见：戊酸雌二醇

用法用量

口服给药：1.围绝经期综合征：炔雌醚片，每天0.025mg或每次0.1～0.2mg，每周1次。2.产后退奶：炔雌醚片，于分娩后6h内每次口服4mg，必要时隔4～6天服第2次；对已哺乳者，每次4mg，两天后服第2次。3.替代治疗：炔雌醚片，每次0.1mg，每天1次，共7天，开始治疗后2周起，改为每次0.1mg，每周1次。4.避孕：(1)复方甲基炔诺酮长效避孕片和复方氯地孕酮片，于月经来潮第5天服1片，以后每隔28～30天服1片。(2)复方次甲基氯地孕酮片，于月经来潮第5天服1片，以后每隔20天服1片，连服3次，自第4次起改为每26天服1片。(3)三合一炔雌醚片，于月经来潮第5天口服1片，隔5天加服1片，以后每月按第1次服药日期服用。(4)复方甲孕环酯片，每月于月经来潮第10天服2片，第16天再服1片。肌内注射：复方庚酸炔诺酮2号注射剂，第1次用药于月经周期第5天，肌内注射1支，以后每2个月注射1支。

药物相应作用

1.与三环类抗抑郁药合用时，可提高三环类抗抑郁药的肝代谢，以导致该类药疗效的减弱和出现毒性反应症状(如嗜睡、低血压、静坐不能等)。2.与抗凝血(如华法林)合用，可降低抗凝血药的有效性。

专家点评

本药为作用较强的口服长效雌激素。口服由胃肠道吸收后储存在体内脂肪中，再缓慢释出。其活性为炔雌醇的4倍，具有强大的雌激素效应。另外，在复方口服避孕片中本药作为长效雌激素，起主要的抗生育作用。医学全在.线www.lindalemus.com临床用于防治绝经期综合征，雌激素分泌不足所致的各种疾病和退奶。此外，它是口服长效避孕药复方中最常用的激素。

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