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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:曲普瑞林的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

曲普瑞林

曲普瑞林副作用;别名:色氨瑞林、达必佳、Trelstar Depot、Decapeptyl;曲普瑞林适应症:1.晚期前列腺癌的姑息疗法。2.性早熟。3.子宫内膜异位、女性不孕症和子宫肌瘤。;曲普瑞林药理学作用:本品为合成的促性腺激素释放激素(GnRH)十肽同类物,其结构类似戈舍瑞林,临床用其双羟萘酸盐(储存制剂)。以治疗剂量持续给药时,本品能强有力地抑制促性激素的分泌,其活性比天然的GnRH强。开始给药后,血循中的LH,FSH,睾酮以及雌二醇的水平会出现短暂性高峰。在连续长期给药后,一般在开始治疗的2~4周可观察到LH和FSH的分泌量持续下降以及睾丸和卵巢的类固醇合成明显减少。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:促性腺激素 三级分类: 
 药品英文名
Triptorelin
 药品别名
色氨瑞林、达必佳、Trelstar Depot、Decapeptyl
 药物剂型
1.注射剂:0.1mg;2.注射剂(储存制剂):3.75mg。
 药理作用
本品为合成的促性腺激素释放激素(GnRH)十肽同类物,其结构类似戈舍瑞林,临床用其双羟萘酸盐(储存制剂)。以治疗剂量持续给药时,本品能强有力地抑制促性激素的分泌,其活性比天然的GnRH强。开始给药后,血循中的LH,FSH,睾酮以及雌二醇的水平会出现短暂性高峰。在连续长期给药后,一般在开始治疗的2~4周可观察到LH和FSH的分泌量持续下降以及睾丸和卵巢的类固醇合成明显减少。
 药动学
给雄性动物肌内注射本品混悬液后,可维持治疗浓度达1个月。接受本品常用量的雄性动物,其血清睾酮水平的降低与手术阉割后所呈现的水平具有可比性。继后,有赖睾酮维持的生理功能和组织就受到了遏制。这些作用在停药后都会逆转。本品皮下注射后快速吸收,40min可达血药峰值。生理t1/2约为7.5h,前列腺癌患者可见延长,有些健康受试者则见缩短。
 适应证
1.晚期前列腺癌的姑息疗法。医学全/在线www.lindalemus.com2.性早熟。3.子宫内膜异位、女性不孕症和子宫肌瘤
 禁忌证
孕妇和哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。
 注意事项
1.治疗子宫肌瘤时,应定期B超检查监测子宫和肌瘤的大小。如果子宫缩小的程度超过肌瘤缩小的速度,有引起出血和脓毒血症的可能。2.女性患者在应用曲普瑞林期间不得同时使用含雌激素的药物。在用药期间如出现闭经、月经继续来潮,应进一步检查原因。
 不良反应
1.男性为性欲减退、潮红或阳痿,可有肝药酶水平增高和血栓性静脉炎。少见的可有男性乳房发育。曾有患者用药后出现肺栓塞。2.女性为阴道干涩、性交困难、闭经和潮红,由于雌激素水平下降,长期应用会导致轻度骨质丢失,但是一般在治疗停止后6~9个月即可恢复正常。女孩可出现阴道分泌物和阴道出血,也可有抑郁、肝药酶水平增高、感觉异常及视觉障碍等。医学.全在线www.lindalemus.com3.个别患者会出现超敏反应(如发痒、皮疹、高热、过敏症)。4.少见的不良反应有头痛发热、瘙痒、皮疹、淤斑、疲乏和睡眠障碍。5.多数患者有胃肠道反应如:恶心、腹痛、胃部不适等。注射局部可出现疼痛和瘙痒。
 用法用量
1.治疗前列腺癌,肌内注射储存制剂3.0~3.75mg,每4周1次;在肌内注射之前,开始皮下注射每天0.1mg,连用7天。先给予抗雄激素(如环丙孕酮)几天,然后开始使用戈那瑞林类似物持续3周,以避免病情突变。2.治疗子宫内膜异位症或子宫平滑肌瘤,应于月经周期的第1个5天内开始给药,剂量用法同上。3.治疗女性不育,皮下注射每天0.1mg,作为促性腺激素的辅助用药,建议从月经期第2天开始给药,连用10~12天。4.儿童性早熟可肌内注射储存制剂,皮下注射50μg/kg,每4周1次。
 药物相应作用
联合使用促性腺激素时,可能引起腹腔和(或)盆腔的疼痛。
 专家点评
曲普瑞林是目前治疗中枢性性早熟最理想的药物,能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身体呈直线生长的速度,停药后,青春期发育生物的自然过程不受影响。临床主要用于性早熟、子宫内膜异位症、女性不孕和子宫肌瘤等。医学全在/线www.lindalemus.com
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