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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:炔诺酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

炔诺酮

炔诺酮副作用;别名:妇康、乙炔类黄体酮、去甲脱氢羟孕酮、Norethindrone、Noretisterone、Micronor、Noraethisteronum;炔诺酮适应症:1.用于月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位、痛经、闭经、子宫内膜增生过度等。2.单用或与雌激素合用能抑制排卵,用作避孕药。用于女性避孕。;炔诺酮药理学作用:本药为19-去甲基睾酮类衍生物,具有较强的孕激素样作用,其孕激素作用为炔孕酮的5倍,能使子宫内膜转化为蜕膜样变。本药还有一定的抗雌激素活性以及较弱的雄激素活性和蛋白同化作用。本药抗生育机制与炔诺孕酮相同,通过对下丘脑的负反馈作用,抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌,并作用于腺垂体,降低其对GnRH的敏感性,从而阻断垂体促性腺激素的释放,抑制腺垂体促黄体生成激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵,因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。本药单独应用较大剂量时,能使宫颈黏液黏稠度增加,阻碍精子穿透:同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:孕激素类及抗孕激素类药 三级分类: 
 药品英文名
Norethisterone
 药品别名
妇康、乙炔类黄体酮、去甲脱氢羟孕酮、Norethindrone、Noretisterone、Micronor、Noraethisteronum
 药物剂型
1.复方炔诺酮片(避孕片一号):每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;2.复方炔诺酮膜(口服避孕膜一号):每一小格含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;3.复方炔诺酮片(薄型口服避孕片一号):每一小格含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;4.复方炔诺孕酮片-330:每片含炔诺酮0.3mg、甲基炔诺酮0.3mg、炔雌醇0.03mg;5.口服避孕片0号:每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg;6.口服避孕膜0号:每一小格含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg;7.炔诺酮双相片(Ortho-Novum 10/11):开始10天,每片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg,继后11天,每片含相应药物1mg和0.035mg;8.炔诺酮三相片(Ortho-Novum7/7/7):每7天每片含炔诺酮分别为0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg;9.炔诺酮探亲片(探亲避孕丸):每丸含炔诺酮5mg;10.炔诺酮(妇康)片:0.625mg,2.5mg;11.炔诺酮(妇康)膜:0.625mg;2.5mg;12.炔诺酮纸片(薄型妇康片):0.625mg,2.5mg。
 药理作用
本药为19-去甲基睾酮类衍生物,具有较强的孕激素样作用,其孕激素作用为炔孕酮的5倍,能使子宫内膜转化为蜕膜样变。本药还有一定的抗雌激素活性以及较弱的雄激素活性和蛋白同化作用。本药抗生育机制与炔诺孕酮相同,通过对下丘脑的负反馈作用,抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌,并作用于腺垂体,降低其对GnRH的敏感性,从而阻断垂体促性腺激素的释放,抑制腺垂体促黄体生成激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵,因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。本药单独应用较大剂量时,能使宫颈黏液黏稠度增加,阻碍精子穿透:同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。
 药动学
口服在胃肠道内吸收迅速,生物利用度为52%~64%,肝脏首过效应约36%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~4h。药物作用时间在24h以上,其血药浓度呈二室开放模型,血浆半衰期分别为0.63~1.03h和5~14h,血浆蛋白结合率约80%。约50%的药物以结合型自尿液中排出,部分自粪中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物排出。哺乳妇女服用后。乳汁中药物浓度为血药浓度的12%。
 适应证
1.用于月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位、痛经闭经、子宫内膜增生过度等。2.单用或与雌激素合用能抑制排卵,用作避孕药。用于女性避孕。
 禁忌证
1.心血管疾病和高血压。2.肝、肾功能损害。3.糖尿病。4.哮喘。5.癫痫。6.偏头痛。7.原因不明的阴道出血。医/学全在线www.lindalemus.com8.有血栓病史(晚期癌瘤治疗除外)。9.胆囊疾病。10.作为避孕药使用时,乳房肿块患者忌用。11.已知或怀疑乳房、生殖系统有恶性肿瘤。
 注意事项
1.慎用:(1)妊娠4个月内不宜用。(2)有精神抑郁史者。(3)作为避孕药使用时,有子宫肌瘤及肝、肾病史者慎用。2.药物对哺乳的影响:哺乳期妇女服药后乳汁可能减少,故应于产后半年开始服用。3.药物对检验值或诊断的影响:使用本药可升高血糖水平。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药前全面查体,并特别注意乳腺与盆腔检查及宫颈细胞学检查。(2)长期用药需注意检查肝功能和血电解质,并特别注意乳房检查。(3)如发生子宫内膜突破性出血,应仔细检查除外器质性疾病的可能。(4)本药可对体内血脂浓度和血糖产生不良影响,应定期检查血脂以及监测血糖或尿糖。(5)本药还可改变人体的凝血机制,有增加血栓发生的危险,建议定期检查凝血因子。5.人工流产者应于流产后首次月经来潮的第5天开始用药。6.漏服或迟服有可能使避孕失败,故必须每天定时服药;如漏服应在24h内补服1次。7.服药期间可能发生突破性出血,可每天加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般会有经量减少、经期偏短现象,不必处理。8.服药22天后,一般在停药3~4天后即来月经:如7天后仍无月经来潮,应开始服用下1个月的药。若连续停经2~3个月,应予停药;也可考虑加服炔雌醇每天0.005~0.01mg。
 不良反应
1.少数妇女可能出现恶心、呕吐、食欲缺乏、头昏、乏力、疲倦、嗜睡等类早孕反应及乳房肿胀、不规则出血、闭经、皮疹等症状,一般可自行消失。医.学全在线www.lindalemus.com2.长期大剂量口服,可出现皮脂增多、痤疮、多毛等症状。
 用法用量
口服给药:1.治疗功能性子宫出血:每次5mg,每8小时1次,连用3天,血止后,改为每12小时1次,7天后改为每次2.5~3.75mg维持,连续用2周左右。也有以下用法:每次5mg,每8小时1次,连用2~3天,血止后,改为每12小时1次,根据出血量,每3天减量1/3,逐渐递减至维持量每天2.5~3.75mg,再连续用2周左右。2.痛经或子宫内膜增生过度:每天2.5mg,连服20天,于月经第5天开始用药,3~6个周期为1个疗程。3.子宫内膜异位症:每天10~30mg,开始时每天10mg,第2周后增加5mg,最高为每天30mg,分次服,连续服用6~9个月。大量用药应定期检查肝功能。4.用作短效口服避孕药:包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号,从月经周期第5天开始服药,每天1片,晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服),连服22天,服完药后等月经来潮在下次月经的第5天继续服药。5.用作探亲避孕药:探亲避孕丸,于同居当晚开始服用,每晚1丸(5mg),同居10天之内,必须连服10丸,同居半个月,连服14丸;超过半个月者,服完14丸后接着改服短效口服避孕药,直至探亲期结束。6.乳腺癌姑息治疗:每天剂量可达60mg。7.闭经或围绝经期综合征:炔雌醇0.025~0.05mg或己烯雌酚0.5~1mg,每晚1次连服20~22天,最后5天合用本药,每次2.5mg,每天2次。停药后2~7天出现撤退性出血。8.经前期综合征:于月经周期第14天起,每天2.5~5mg,连服10天。
 药物相应作用
1.利福平氯霉素氨苄西林、苯巴比妥苯妥英钠、扑米酮甲丙氨酯、氯氮、非那西汀及吡唑酮类镇痛药(保泰松)等与本药同服时可激活肝微粒体酶,加速炔诺酮和炔雌醇在体内的代谢,导致避孕失败、子宫内膜突破性出血发生率增高,应予注意。2.维生素C能增强口服避孕药的作用。3.服用本药的吸烟妇女并发心血管疾病(如心肌梗死等)较不吸烟者多,因此服避孕药妇女应停止吸烟,或吸烟妇女(特别是年龄超过35岁者)不宜服本药。
 专家点评
本品为合成的口服孕激素类药物,属于19-去甲基睾酮类衍生物。本品有较强的孕激素样作用,其孕激素作用为炔孕酮的5倍,能使子宫内膜转化为蜕膜样变,并有一定的抗雌激素活性,较弱的雄激素活性和蛋白同化作用。此外,本品单独应用较大剂量时,能使宫颈黏液黏稠度增加,以防止精子穿透受精,同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。国内报道,对10269例次服用减量本品(探亲避孕丸,每丸含3mg)后,避孕效果、不良反应、对月经的影响等方面,与5mg组进行了对比研究。临床试用结果表明,减量探亲避孕药具有与5mg相同的避孕作用,对避孕的有效率相仿,不良反应减轻,并且减轻了药物对人体代谢的影响。医学全在/线www.lindalemus.com另一报道,应用炔诺酮配伍卡前列酸(15-甲基前列腺素F2α)抗早孕,60例停药49天以内、并证实为怀孕妇女口服炔诺酮,每次5mg,每8小时1次,连续5天,第6天上午肌内注射卡前列酸1mg,4h后再注射1次。完全流产率达95%,不全流产率3.3%。
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