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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:米索前列醇的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

米索前列醇

米索前列醇副作用;别名:米索、米索普鲁斯托尔、米索普特、喜克溃、Cytotec、Miso;米索前列醇适应症:1.用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡,也可预防与治疗非甾体类抗炎药引起的出血性消化道溃疡。2.与抗孕激素药物米非司酮序贯应用,用于终止停药49天以内的早期妊娠。3.与米非司酮、依沙吖啶合用终止中、晚期妊娠。;米索前列醇药理学作用:本药为前列腺素E1衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均显著降低。本药抑制胃酸分泌的作用机制尚未阐明,目前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低胃壁细胞cAMP的水平有关。同时,本药还能抑制胃蛋白酶的分泌,刺激胃黏液和刺激碳酸氢盐的分泌,促进磷脂合成;增加胃黏膜的血流量,加强胃黏膜屏障,从而具有保护胃黏膜的作用。对妊娠子宫有收缩作用。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:子宫收缩及引产药物 三级分类: 
 药品英文名
Misoprostol
 药品别名
米索、米索普鲁斯托尔、米索普特、喜克溃、Cytotec、Miso
 药物剂型
片剂:200μg。
 药理作用
本药为前列腺素E1衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均显著降低。本药抑制胃酸分泌的作用机制尚未阐明,目前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低胃壁细胞cAMP的水平有关。同时,本药还能抑制胃蛋白酶的分泌,刺激胃黏液和刺激碳酸氢盐的分泌,促进磷脂合成;增加胃黏膜的血流量,加强胃黏膜屏障,从而具有保护胃黏膜的作用。对妊娠子宫有收缩作用。
 药动学
本药口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收。口服15min后,血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。单次口服200μg,平均血药峰值浓度为0.309μg/L。本药血浆蛋白结合率为80%~90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。本药消除半衰期为20~40min,每12小时口服400μg米索前列醇体内不产生蓄积。本药口服后约75%经肾随尿排出,约15%自粪便排出;8h内尿中排出量为56%。
 适应证
1.用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡,也可预防与治疗非甾体类抗炎药引起的出血性消化道溃疡。2.与抗孕激素药物米非司酮序贯应用,用于终止停药49天以内的早期妊娠。3.与米非司酮、依沙吖啶合用终止中、晚期妊娠。医学.全在线www.lindalemus.com
 禁忌证
1.对前列腺素类过敏者禁用。2.有使用前列腺素类药物禁忌者,如青光眼、哮喘、过敏性结肠炎及过敏体质等应禁用。3.有心、肝、肾或肾上腺皮质功能不全者禁用。4.孕妇禁用。
 注意事项
1.脑血管或冠状动脉病变患者、低血压者慎用、癫痫患者慎用。(米索前列醇仅应在癫痫得到控制或用药利大于弊时才能使用)。2.儿童使用本药的安全性和疗效尚未确定。3.本药对妊娠子宫有收缩作用,除用于终止早孕外,孕妇禁用。妇女使用米索前列醇治疗开始前2周内血清妊娠实验必须是阴性。用药期间妇女必须使用有效的避孕方法;若怀疑妊娠,应立即停用米索前列醇。4.本药的活性代谢物是否可经乳汁排泄尚不清楚,因此不应用于哺乳期妇女。5.本药可引起腹泻,对高危患者,应监测有无脱水。6.本药用于终止早孕时,必须与米非司酮序贯配伍应用,且必须按药物流产常规的要求进行观察和随访。7.本药用于消化道溃疡时,治疗是否成功不应以症状学进行判断。8.过量用药时出现的症状是可以忍受的。本药每天用1 200mg,持续使用3个月,未发现严重不良反应。医学全在.线www.lindalemus.com
 不良反应
本药的不良反应以胃肠道反应最为常见,并与剂量有关。主要为稀便或腹泻,大多数不影响治疗,偶有较严重且持续时间长的情况,需停药。其他可有轻度恶心、呕吐、腹部不适、腹痛、消化不良、头痛眩晕、乏力等。极个别妇女可出现皮疹、面部潮红、手掌瘙痒、寒战、一过性发热甚至过敏性休克
 用法用量
口服给药:1.胃溃疡和十二指肠溃疡:每次200μg,每天4次,于餐前和睡前口服。疗程4~8周,如溃疡复发可继续延长疗程。2.预防抗炎所致的消化性溃疡:每次200μg,每天2~4次,剂量应根据个体差异、临床情况不同而定。3.抗早孕:停药小于或等于49天的健康早孕妇女,要求药物流产时,服用米非司酮150mg,分次服用(每次25mg,每天2次,连服3天。)或每次口服200mg,服药前后应禁食2h。服用米非司酮36~48h后,再空腹顿服米索前列醇400~600μg。
 药物相应作用
1.抗酸药(尤其是含镁抗酸药)与本药合用时会加重本药所致的腹泻、腹痛等不良反应。2.有联合使用保泰松和米索前列醇后发生神经系统不良反应的报道,症状包括头痛、眩晕、潮热、兴奋、一过性复视和共济失调。3.进食同时服用米索前列醇可使后者吸收延迟,表现为达峰时间延长,血药峰浓度降低,从而使其不良反应的发生率亦降低。
 专家点评
本品为前列腺素E1衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌的作用,同时对妊娠子宫有收缩作用。此外,本品具有E类前列腺素的药理活性,可软化宫颈、增强子宫张力和宫内压。与米非司酮序贯应用引产目前已成为中期引产的主要方法之一,能较好的替代钳刮与羊膜腔穿刺术等手术操作,流产成功率约为96.1%,是一种安全有效的引产方法。医学全在.线www.lindalemus.com本品是第一个应用临床的PGE(前列腺素E)衍生物,对各种溃疡(十二指肠溃疡除外)均有明显疗效。但其价格较贵,目前一般作为治疗溃疡病的二线药物,主要用于难治性溃疡病或反复发作者。
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