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一级分类:神经系统药物 二级分类:解热镇痛药 三级分类:水杨酸类药 | |
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本品的镇痛、解热和抗炎作用类似阿司匹林。副作用少,患者较易接受。 | |
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1.体内过程:(1)口服后吸收迅速且完全。吸收率与溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,并渗入关节腔、脑脊液中。(2)阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。成人的分布容积达到170ml/kg。血药浓度高时,蛋白质上的结合部位就会达到饱和,分布容积随之增加。t1/2为15~20分钟。水杨酸盐的t1/2长短则取决于剂量的大小和尿的pH,1次服小剂量时约为3.1~3.5小时;大剂量(1g)时可达9小时,反复用药时还可能更见延长。1次口服阿司匹林0.65g后,乳汁中水杨酸盐的t1/2为3.8~12.5小时。(3)本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐;然后在肝内代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentiSicacid)。(4)本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸随尿排泄。医/学全在线www.lindalemus.com服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。2.用药须知:(1)应与食物同服,以减少对胃肠的刺激。(2)外科手术病人,应在术前5天停用,以免引起凝血障碍。(3)用于治疗关节炎时,剂量应逐渐增加,直到症状缓解,达有效血药浓度后开始减量;但用量的调整不宜频繁,一般不超过每周1次;水杨酸类药血药浓度达稳态一般需要7天。(4)儿童、老年人或虚弱病人出汗过多,易致虚脱;已有脱水的患者(尤其是儿童)应减少剂量。(5)过量时的处理:包括催吐或洗胃,给予活性炭,纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等,保持血糖正常、监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。给予大量碱性药利尿可促使本品排泄,但不应给予碳酸氢钠口服。严重过量者可考虑进行血液透析或腹腔透析等。如有出血,给予维生素K,必要时输血。 | |
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1.本药适应证同阿司匹林。2.作用用途:本品有抗炎、解热、镇痛作用,对胃肠道刺激性小,对血小板无影响。用予类风湿性关节炎、结缔组织病、关节痛及风湿病,亦用于滑囊炎。因不含钠离子,尤适用于伴有高血压或心力衰竭的风湿病患者。 | |
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1.对本品或水杨酸盐类过敏者、孕妇、哺乳者禁用。2.肝肾功能不全、消化性溃疡病人禁用。 | |
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少数病人用药后可能发生上腹部不适、恶心,偶有眩晕、耳鸣,一般能耐受。 | |
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1.镇静、发热者可口服300~600mg,每4小时1次。全天不应超过3.5g。2.治疗关节疾病可给予545~1200mg,3~4次/d。 | |
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1.与其他非甾体抗炎镇痛药合用时胃肠道副作用增加:还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。2.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,均可加重凝血障碍,引起出血的危险性。3.与抗凝药、溶栓药同用,可增加出血的危险。4.尿碱化药、抗酸药可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。5.尿酸化药可减少本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后,可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。6.糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,本品与激素长期合用,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应,甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险性。7.胰岛素或口服降糖药的降糖效果可因与合用大量本品而加强、加速。8.与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其随尿的排泄,使血药浓度升高,毒性反应加重。9.本品可降低丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。 | |
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