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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：解热镇痛药 三级分类：其他 | |
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| 美侬西康、莫比可、优尼、统克、Mobic、UHAC62 | |
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| 1.片剂：7.5mg，15mg；2.栓剂：15mg。3.胶囊：7.5mg。 | |
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| 本药为烯醇酸类非甾体类抗炎药，具有消炎、镇痛和解热作用。特点是可选择性地抑制环氧酶-2(COX-2，参与炎症介质的前列腺素的合成)，而对环氧化酶-1(COX-1，参与调节机体功能的前列腺素的合成)的抑制作用较轻，因此减少了炎症部位前列腺素的合成，但生理性前列腺素的合成和功能并不受影响。在起镇痛抗炎作用的同时，减少了非甾体类抗炎药普遍引起的胃肠黏膜损害。动物试验显示，本药对肾脏的COX-1并无抑制作用。因此本药对胃或肾脏的不良反应比其他非甾体抗炎药轻。据国外报道，与其他非甾体类抗炎药(如双氯芬酸、吡罗昔康、萘普生)相比，本药胃肠毒性较少，然而这种差别不是绝对的。本药的某些胃肠道反应发生率与其他药物相似(如消化道症状与吡罗昔康相似)。而本药仍有环氧酶-1抑制活性，所以它并非是“突破性”药物。目前本药在医院处方中可考虑作为其他非甾体类抗炎药的替代品，用于治疗有严重胃肠道危险的患者(如老年患者、有消化性溃疡疾病史者)。建议在完成进一步对比试验(尤其是与依托度酸与萘丁美酮比较)后，应重新考虑其治疗地位。 | |
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| 本药口服或经肛门给药都能很好地吸收。口服的生物利用度为89%，其中片剂与胶囊具有相同的生物利用度。镇痛抗炎起效时间为30min。每天剂量为7.5mg和15mg时，血药浓度分别为0.4～1mg/L和0.8～2mg/L。达到稳态血药浓度的时间为3～5天。连续治疗一年以上的患者，体内药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。本药易进入滑液，浓度接近在血浆浓度的50%。与血浆蛋白结合率大于99%。本药在肝脏中代谢，代谢物无活性，50%经肾脏(尿液)排出，其余经胆道(粪便)排出。半衰期为20h。肝功不全或轻、中度肾功不全时本药药动学无较大影响。平均血浆清除率为每分钟8ml，老年人的清除率降低，分布容积小，平均为11L，个体间差异可达到30%～40%。在大鼠关节炎模型中，口服14C-美洛昔康能选择性定位于炎症组织，美洛昔康通过肾脏和肠道排泄。医学全/在线www.lindalemus.com | |
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| 1.对阿司匹林或非甾体抗炎药过敏者及本药过敏者；2.用后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的患者；3.活动性消化性溃疡患者；4.严重肝功能不全者；5.孕妇及哺乳妇女。6.未透析的严重肾衰竭、出血性疾病和直肠炎患者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)既往有胃肠疾病或溃疡史的患者；(2)正在使用抗凝药治疗的患者；(3)幽门螺杆菌感染者；(4)有凝血功能障碍史者；(5)因体液潴留和水肿而加重的高血压或心脏疾病患者；(6)肾功能障碍晚期。2.用药前后及用药时监测肝肾功能。3.用量应遵医嘱。4.血红蛋白浓度明显降低，大便隐血试验阳性，黑便等症状出现时应停药。 | |
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| 1.胃肠道：消化不良、腹痛、恶心、腹泻等最为常见(约15%)，偶见食管炎、结肠炎等。约0.1%发生严重胃肠道反应(包括溃疡、出血、穿孔等)。2.肝脏：约10%的患者可出现肝酶升高，停药后可恢复。3.肾脏：可能引起肾损害，约0.4%的患者可出现轻度血肌酐或尿素氮异常，停药后可消失。4.神经系统：约7.7%出现头晕、头痛，还有可能出现眩晕、耳鸣、嗜睡等反应。5.血液系统：可引起贫血等不良反应。国外已有口服本药出现白细胞减少症的报道，但很罕见。6.心血管系统：可引起水肿、血压升高、心悸、潮红等。7.其他：可出现瘙痒、口炎、荨麻疹、光过敏、皮疹等。 | |
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| 1.口服给药：本药每天最大推荐剂量为15mg。(1)骨关节炎：每次7.5～15mg，每天1次。(2)类风湿关节炎：每次15mg，每天1次。根据治疗反应，剂量可减至每天7.5mg。对不良反应有可能增加的患者，治疗开始时的剂量为每天7.5mg。2.肌内注射：据国外资料，对于类风湿关节炎和骨关节炎，每天用15mg，用7天。肾功能不全时剂量：严重肾功衰竭患者进行透析时，剂量不应超过每天7.5mg。 | |
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| 1.本药与环孢素合用时，后者中毒的危险性增加。2.本药与左氧氟沙星、氧氟沙星合用时，癫痫发作的危险性增加。医学全/在线www.lindalemus.com3.本药与磺脲类药物合用时，发生低血糖的危险性增加。4.本药与钙通道阻滞药合用时，胃肠道出血的危险性增加。5.与甲氨蝶呤合用时，应注意本药可能增加甲氨蝶呤的毒性作用。二者合用时，要严格监测血细胞计数。6.与其他非甾体抗炎药合用时，胃肠道不良反应可能增加。7.本药可使锂剂的血药浓度增加。故建议在开始使用，调节剂型或停用本药时应监控血浆中锂的浓度。8.本药与口服抗凝药、溶栓剂合用时，出血的可能性增加。必须合用，应密切监测抗凝药与溶栓药的作用。9.考来烯胺可增加本药的清除率。10.与免疫抑制药合用时，可能导致急性肾衰竭。11.本药与血管紧张素转换酶抑制药合用时，可降低后者的降压和利尿作用。12.本药与β-肾上腺阻滞药合用时，可降低后者的降压作用。13.本药与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时，可降低后者的降压和利尿作用。14.本药与保钾利尿药合用时，能降低后者的利尿作用，可能导致高钾血症或中毒性肾损害。15.本药在治疗剂量时与地高辛、西咪替丁、抗酸剂、呋塞米等合用时并不出现明显的相互作用和毒性症状。 | |
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| 在第19次欧洲风湿病学会议上，研制公司提供的资料表明，美洛昔康7.5mg或15mg，每天1次，对骨和风湿性关节炎与双氯芬酸和萘普生一样有效，而不良反应则有所改善。这些资料是从总共包括1800例骨关节患者和2500例风湿性关节炎患者的临床试验中得到的。另有报道，对类风湿性关节炎患者，口服每天30mg的效果优于每天15mg的美洛昔康或每天20mg的吡罗昔康，口服每天7.5mg美洛昔康的效果稍差于每天750mg的萘普生，但胃肠道耐受性比萘普生好。336例骨关节炎患者，连续用药6个月，口服美洛昔康每天7.5mg的效果相似于每天100mg双氯芬酸钠，但不良反应要小。113例急性坐骨神经痛患者口服或肌内注射15mg美洛昔康，60min后疼痛得到显著缓解，根据临床评价和对肌酸磷酸激酶水平的推断，肌内注射耐受性更优。国外报道，四项大规模的临床研究证实：本品每天7.5～15mg治疗髋、膝关节骨性关节炎的疗效与双氯芬酸每天100mg和吡罗昔康每天20mg相同。对老年患者和轻度炎症患者，推荐剂量为每天7.5mg，但对严重的骨关节炎患者，每天15mg剂量是合适的，尤其是在应用每天7.5mg剂量后没有获得满意效果的。本品为非类固醇抗炎药。本品抗渗出性炎症的作用优于吡罗昔康、吲哚美辛等。医学.全在线www.lindalemus.com其抑制炎性疼痛作用与吡罗昔康相似，但维持时间长。胃肠道反应小。 | |
