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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:酮洛芬的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

酮洛芬

酮洛芬副作用;别名:酮基布洛芬、凯托洛芬、去痛炎、奥鲁地、苯酮苯丙酸、间苯氢化阿托酸、洛恩、欧露维、普菲尼德、苏扶伦、酮基布洛芬、优布芬、优洛芬、Alrheumat、Alrheumum、Capisten、Ketonal、Ketoprofenum;酮洛芬适应症:与布洛芬基本相同,但其作用比布洛芬强,不良反应亦较多。除抑制环氧酶外,本药尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位的痛觉。本药用于痛经,主要是通过抑制缓激肽而达到抑制子宫收缩和镇痛的疗效。本药尚有一定的中枢性镇痛作用。其解热作用比吲哚美辛强4倍,比阿司匹林强100倍,消炎镇痛作用比布洛芬强。且不良反应更小,毒性低。其消炎作用大于镇痛或解热作用,对炎症风湿病尤为有效。 药动学 本品口服自胃肠道吸收,可广泛分布全身组织,尤以骨、关节腔等为高。可透过血-脑脊液屏障,胎盘屏障,亦可进入乳汁。在肝脏中代谢,主要以葡萄糖醛酸结合形式自尿中排泄。给药后24h自尿中排泄率约为30%~90%。健康成年人单次口服本品片剂100mg,tmax2.25h,Cmax10.5μg/ml,t1/23.0h,CL每分钟89.3ml;患者口服50mg,tmax1.6h,Cmax2.58mg/L,t1/21.82h,CL每小时4.84L。健康成年人单次口服本品胶囊25mg,t1/22.73h,CL每小时6.26L;患者口服50mg,tmax1.1h,Cmax2.31mg/L,t1/22.63h。肌内注射或直肠给药吸收良好。皮肤局部应用仅吸收少量。 适应证 1.慢性类风湿性、风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、痛风、肩关节周围炎、坐骨神经痛、急性上呼吸道炎。2.外伤及术后的镇痛、消炎。3.带状疱疹,多形浸出性红斑、结节性红斑等症。用于外伤(扭伤、腱鞘炎、水肿、挫伤)及疼痛的短期治疗。;酮洛芬药理学作用:本药为芳香基丙酸衍生物,属非甾体类抗炎药,适应证与布洛芬基本相同,但其作用比布洛芬强,不良反应亦较多。除抑制环氧酶外,本药尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位的痛觉。本药用于痛经,主要是通过抑制缓激肽而达到抑制子宫收缩和镇痛的疗效。本药尚有一定的中枢性镇痛作用。其解热作用比吲哚美辛强4倍,比阿司匹林强100倍,消炎镇痛作用比布洛芬强。且不良反应更小,毒性低。其消炎作用大于镇痛或解热作用,对炎症风湿病尤为有效。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:解热镇痛药 三级分类:其他 
 药品英文名
Ketoprofen
 药品别名
酮基布洛芬、凯托洛芬、去痛炎、奥鲁地、苯酮苯丙酸、间苯氢化阿托酸、洛恩、欧露维、普菲尼德、苏扶伦、酮基布洛芬、优布芬、优洛芬、Alrheumat、Alrheumum、Capisten、Ketonal、Ketoprofenum
 药物剂型
1.胶丸:50mg;2.胶囊:50mg;3.胃溶胶囊:50mg;4.肠溶片剂:每片50mg;5.缓释片剂:每片75mg;6.控释胶囊:200mg;7.注射剂(钠盐):50mg(2ml);8.贴剂(基多托):30mg;9.凝胶:2.5%,50g,60g,3%,10g。
 药理作用
本药为芳香基丙酸衍生物,属非甾体类抗炎药,适应证与布洛芬基本相同,但其作用比布洛芬强,不良反应亦较多。除抑制环氧酶外,本药尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位的痛觉。本药用于痛经,主要是通过抑制缓激肽而达到抑制子宫收缩和镇痛的疗效。本药尚有一定的中枢性镇痛作用。其解热作用比吲哚美辛强4倍,比阿司匹林强100倍,消炎镇痛作用比布洛芬强。且不良反应更小,毒性低。其消炎作用大于镇痛或解热作用,对炎症风湿病尤为有效。
 药动学
本品口服自胃肠道吸收,可广泛分布全身组织,尤以骨、关节腔等为高。可透过血-脑脊液屏障,胎盘屏障,亦可进入乳汁。在肝脏中代谢,主要以葡萄糖醛酸结合形式自尿中排泄。给药后24h自尿中排泄率约为30%~90%。健康成年人单次口服本品片剂100mg,tmax2.25h,Cmax10.5μg/ml,t1/23.0h,CL每分钟89.3ml;患者口服50mg,tmax1.6h,Cmax2.58mg/L,t1/21.82h,CL每小时4.84L。健康成年人单次口服本品胶囊25mg,t1/22.73h,CL每小时6.26L;患者口服50mg,tmax1.1h,Cmax2.31mg/L,t1/22.63h。肌内注射或直肠给药吸收良好。皮肤局部应用仅吸收少量。
 适应证
1.慢性类风湿性、风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎痛风、肩关节周围炎、坐骨神经痛、急性上呼吸道炎。2.外伤及术后的镇痛、消炎。3.带状疱疹,多形浸出性红斑、结节性红斑等症。用于外伤(扭伤、腱鞘炎、水肿、挫伤)及疼痛的短期治疗。
 禁忌证
1.对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏的患者。2.有支气管哮喘或变态反应病史者。3.活动性消化道溃疡或有消化道溃疡复发史者。4.慢性消化不良。医学全.在线www.lindalemus.com5.严重肾功能障碍。6.妊娠及哺乳妇女避免使用。
 注意事项
1.慎用:(1)心功能不全高血压(因用药后可致水潴留、水肿)。(2)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)。因用药后出血时间延长,出血倾向加重。(3)肝肾疾病。(4)使用宫内避孕器的妇女。建议避免在妊娠期用药。2.本药治疗关节炎.用药几天至1周可见效,达最大疗效需连续用药2周。3.为了减少胃肠道刺激,可与食物或抗酸药同用(或饭后服用),应整个胶丸吞服。对急需止痛患者,可于进食前30min或进食后2h服药,但需与含镁或铝的抗酸药同用。4.长期用药时应定期随诊。一旦出现胃肠出血,肝肾功能损害,视力障碍、精神异常(幻觉、嗜睡、神情呆滞等)、血象异常及过敏反应等异常情况,应停药并做相应处理。5.使用栓剂可产生局部直肠刺激。本药肌内注射可引起严重的局部疼痛,不宜肌内注射。6.本药用于肝硬化患者时尤应慎重,因血中游离的药物(未结合药物)浓度可升高。必要时可用最小有效量,并密切监测。7.药物过量:急性中毒后,症状大多数仅限于嗜睡、腹痛呕吐,但应注意丙酸类衍生物过量而引起的低血压、支气管痉挛和胃肠道出血。紧急处理包括催吐和洗胃,口服药用炭、抗酸药或(和)利尿药,并监测患者的情况及应用其他支持疗法。
 不良反应
本品不良反应与布洛芬相似,但较轻,一般易耐受。常见有胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等。偶见粒细胞减少、再生不良性贫血。尚有发生皮疹、水肿、肾功能损害等。少数人出现嗜睡、心悸、出汗、皮肤瘙痒等。医学全.在线www.lindalemus.com超剂量长期应用后罕见诱发消化性溃疡并出血。
 用法用量
口服:每次50mg,每天3~4次;或开始每次100mg,每天3次,以后改为每天2次。为避免对胃肠道刺激,应饭后或饭间整个胶丸或整片吞服。外用:每天于患处涂抹2次,涂药后轻轻按摩,以确保药物渗透进皮肤。也可应用封包。控释制剂每天仅需服1次。口服或直肠用药,每天总剂量不应超过200mg。
 药物相应作用
本品与维拉帕米硝苯地平联合应用,可使后者的血药浓度升高。本品可增加地高辛的血药浓度,应用时注意调整后者剂量。本品可增强降糖药的作用,联合应用调整后者的剂量。与抗高血压药合用,可降低后者的降压疗效。丙磺舒可延迟本品的排出,增加毒性,不宜同用。与阿司匹林或其他水杨酸类药物合用,可降低本品的血浆蛋白结合率,禁与上述药物合用。与对乙酰氨基酚长期联合应用,可增加对肾脏的毒性。本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增加其血药浓度,不宜与大剂量的甲氨蝶呤联合应用,应注意观察甲氨蝶呤的血药浓度和毒性。与双香豆素、肝素等抗凝血药物合用,可增加出血的危险。华法林与本品合用可增加患者的出血倾向,故两者不宜合用。氢氯噻嗪与本品合用可减少尿钾和氯的分泌,并且可导致肾血流减少而出现肾衰的可能。
 专家点评
本品属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药,具有解热、镇痛和抗炎作用。其疗效优于布洛芬,且不良反应比布洛芬、吲哚美辛少而轻。消炎镇痛作用与吲哚美辛相仿,解热作用比吲哚美辛大4倍。本品消炎作用较布洛芬为强,不良反应小、毒性低。其消炎作用大于镇痛或解热作用,对炎症风湿病尤为有效。对减轻疼痛和关节肿胀以本品为优,而对晨僵、握力与对乙酰氨基酚相比,两药无明显差别。医学全在/线www.lindalemus.com
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