石杉碱甲

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石杉碱甲副作用;别名:哈伯因、石杉碱-甲、双益平、Huperzine A、Huperzinum A;石杉碱甲适应症:原用于治疗重症肌无力。临床上现主要用于治疗良性记忆障碍及轻中度阿尔茨海默病(Alzheimer’disease，早老性痴呆)。;石杉碱甲药理学作用:石杉碱甲是1982年由中科院上海药物研究所与浙江医学研究院药物研究所从中药千层塔Huperzia serrata(thumb)Trev中分离的生物碱。原用于治疗重症肌无力。药理实验结果表明，石杉碱甲有很强的拟胆碱活性，是一种高效的胆碱酯酶抑制药，对真性胆碱酯酶具有可逆的选择性抑制作用。能易化神经肌肉接头处的递质传递。可显著提高乙酰胆碱的水平，促进记忆恢复和增强记忆。作用特点与新斯的明相似，但作用持续时间比后者长。增强记忆的作用强于毒扁豆碱，而毒性则较低。动物实验结果显示，石杉碱甲能促进大鼠对明-暗分辨的学习过程，逆转东莨菪碱导致的记忆障碍。临床研究表明，石杉碱甲能改善阿尔茨海默病患者的记忆、认知和行为能力，与安慰剂组相比有显著的差异。

分类名称

一级分类：神经系统药物二级分类：脑血管扩张药物三级分类：胆碱酯酶抑制剂

药品英文名

Huperzine-A

药品别名

哈伯因、石杉碱-甲、双益平、Huperzine A、Huperzinum A

药物剂型

1.片剂：0.05mg，0.2mg；2.注射剂：0.2mg(1ml)，0.4mg(2ml)。

药理作用

石杉碱甲是1982年由中科院上海药物研究所与浙江医学研究院药物研究所从中药千层塔Huperzia serrata(thumb)Trev中分离的生物碱。原用于治疗重症肌无力。药理实验结果表明，石杉碱甲有很强的拟胆碱活性，是一种高效的胆碱酯酶抑制药，对真性胆碱酯酶具有可逆的选择性抑制作用。能易化神经肌肉接头处的递质传递。可显著提高乙酰胆碱的水平，促进记忆恢复和增强记忆。作用特点与新斯的明相似，但作用持续时间比后者长。增强记忆的作用强于毒扁豆碱，而毒性则较低。动物实验结果显示，石杉碱甲能促进大鼠对明-暗分辨的学习过程，逆转东莨菪碱导致的记忆障碍。临床研究表明，石杉碱甲能改善阿尔茨海默病患者的记忆、认知和行为能力，与安慰剂组相比有显著的差异。

药动学

石杉碱甲经胃肠道吸收迅速而完全。医学全/在线www.lindalemus.com10～30min可达药峰浓度，生物利用度为96.6%。易通过血-脑脊液屏障。给药后药-时曲线经分析符合二室开放模型，分布容积平均为0.108L/kg。肾脏及肝内含量最高。消除半衰期α相为5.9min，β相为119.5min。药物迅速经肾以原形或代谢物的形式排出。

适应证

原用于治疗重症肌无力。临床上现主要用于治疗良性记忆障碍及轻中度阿尔茨海默病(Alzheimer’disease，早老性痴呆)。

禁忌证

1.对石杉碱甲过敏者；2.严重心动过缓、低血压及心绞痛患者；3.哮喘患者；4.肠梗阻患者。

注意事项

慎用：孕妇。

不良反应

少数患者给药后出现头晕、耳鸣、恶心、多汗、腹痛、肌束颤动等。医学全在/线www.lindalemus.com个别患者有瞳孔缩小、呕吐、视力模糊、心率改变、流涎、嗜睡等。国外还有引起失眠、畏食、过敏的报道。一般可自行消失，严重者可用阿托品对抗。目前尚无本药致畸的资料。

用法用量

1.口服给药：老年性记忆减退及阿尔茨海默病：每次0.15-0.25mg，每天3次。当剂量超过每次0．25mg时，记忆功能反而减退。2.肌内注射：重症肌无力：0.2～0.4mg，每天1～2次。改善肌力作用的持续时间较新斯的明长。

药物相应作用

(尚不明确)