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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:多奈哌齐的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

多奈哌齐

多奈哌齐副作用;别名:盐酸多奈哌齐、安理申、Aricept、Donepezil Hydrochloride;多奈哌齐适应症:适用于轻至中度认知障碍的阿尔茨海默病的治疗。;多奈哌齐药理学作用:本药是多奈哌齐的盐酸盐,为第二代胆碱酯酶抑制药,是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药物。近30年的研究表明:AD胆碱能神经元的进行性蜕变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。本药作用机制是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE),使乙酰胆碱水解减少,增加受体部位的乙酰胆碱含量。可能还有其他机制,包括对肽的作用、对神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:神经细胞活化剂及营养药物 三级分类:胆碱酯酶抑制剂 
 药品英文名
Donepezil
 药品别名
盐酸多奈哌齐安理申、Aricept、Donepezil Hydrochloride
 药物剂型
片剂:5mg。
 药理作用
本药是多奈哌齐的盐酸盐,为第二代胆碱酯酶抑制药,是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药物。近30年的研究表明:AD胆碱能神经元的进行性蜕变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。本药作用机制是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE),使乙酰胆碱水解减少,增加受体部位的乙酰胆碱含量。可能还有其他机制,包括对肽的作用、对神经递质受体或Ca2通道的直接作用。
 药动学
口服后吸收良好,相对生物利用度为100%,达峰时间为3~4h。每天口服1~10mg,血药浓度与剂量呈线性相关。在多剂量服药后,血浆中浓度蓄积4~7倍,在连服14天后达到稳态。进食和服药时间均不影响药物的吸收程度。医学全在/线www.lindalemus.com血浆蛋白结合率为96%,血药浓度达稳态时分布容积为12L/kg。药物基本上以代谢产物形式从尿中排出,部分代谢产物仍具有胆碱酯酶抑制活性。以14C标记的药物动力学研究表明,服药后10天内,57%从尿中排出,15%从粪便排出,但有28%仍未排出。此后可发现约17%以原药形式从尿中排出。半衰期约为70h,平均血浆清除率为每小时0.13L/kg。
 适应证
适用于轻至中度认知障碍的阿尔茨海默病的治疗。
 禁忌证
1.对本药或哌啶衍生物高度敏感的患者;2.哺乳期妇女。
 注意事项
1.慎用:(1)胃肠道疾病活动期或有溃疡病史的患者;(2)接受非甾体类抗炎药治疗的患者;(3)哮喘或阻塞性肺病患者;(4)病窦综合征或室上性心脏传导阻滞患者(本药可能引起心动过缓);(5)有癫痫发作史者;(6)外科大手术患者(多奈哌齐可以增加氯琥珀胆碱型肌肉的松弛);(7)妊娠妇女。2.过量会引起胆碱能危象,重者危及生命,当出现明显中毒反应时静推阿托品1~2mg。医学全在.线www.lindalemus.com
 不良反应
最常见的是腹泻、恶心和失眠,通常是轻微和短暂的,无需停药,在1~2天内可缓解。
 用法用量
口服给药:每次5mg或10mg,每天1次,睡前服用。3~6个月为一个疗程。
 药物相应作用
1.与拟胆碱药(如氨甲酰甲基胆碱)和其他胆碱酯酶抑制药有协同作用。2.酮康唑伊曲康唑奎尼丁可抑制本药代谢,升高其血药浓度。3.与氯琥珀胆碱类肌松药、抗胆碱药有拮抗作用,故不能合用。4.苯妥英、苯巴比妥卡马西平地塞米松利福平等药物,可增加本药的清除率,降低本药的血药浓度。5.与洋地黄华法林联用时,要注意调节剂量。
 专家点评
本品为第二代胆碱酯酶抑制剂。医/学全在线www.lindalemus.com抑制乙酰胆碱酯酶活性的强度是抑制丁酰胆碱酯酶的570倍,具有较高的选择性。而且只对脑内胆碱酯酶产生抑制作用,因此是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药物。
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