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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:丁丙诺啡的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

丁丙诺啡

丁丙诺啡副作用;别名:布诺啡、叔丁啡、丁苯诺啡、Temegesic、Buprenex;丁丙诺啡适应症:1.用于中重度疼痛,如癌症、手术后、心肌梗死后的疼痛。2.可试用作海洛因成瘾脱毒的替代药。;丁丙诺啡药理学作用:本品为阿片受体激动-拮抗剂。临床用其盐酸盐。本品可激动μ和κ阿片受体,并有拮抗δ阿片受体。其镇痛作用强度为吗啡的25~50倍,为哌替啶的500倍。肌内注射本品0.4mg的镇痛作用相当于10mg的吗啡,作用持续时间较长。呼吸抑制出现较慢,但持续时间较长。此外,本品可舌下给药,作用迅速而持久。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:镇痛药物 三级分类:强镇痛药 
 药品英文名
Buprenorphine
 药品别名
布诺啡、叔丁啡、丁苯诺啡、Temegesic、Buprenex
 药物剂型
1.注射剂(粉):0.15mg,0.3mg,0.6mg;2.舌下含片:0.2mg。
 药理作用
本品为阿片受体激动-拮抗剂。临床用其盐酸盐。本品可激动μ和κ阿片受体,并有拮抗δ阿片受体。其镇痛作用强度为吗啡的25~50倍,为哌替啶的500倍。肌内注射本品0.4mg的镇痛作用相当于10mg的吗啡,作用持续时间较长。呼吸抑制出现较慢,但持续时间较长。此外,本品可舌下给药,作用迅速而持久。
 药动学
通过不同的给药途径均易于吸收。口服后首过效应大,生物利用度仅16%。舌下含服2h可达血药峰值,15~45min起效,持效6~8h。医学全在/线www.lindalemus.com生物利用度50%。肌内注射后血药浓度迅速达到峰值,5min可起效,持效4~6h。蛋白结合率为96%。本品能透过血-脑脊液屏障和胎盘。主要以原药经胆汁排出,在肝内代谢为N-脱烷基丁丙诺啡随尿排出。
 适应证
1.用于中重度疼痛,如癌症、手术后、心肌梗死后的疼痛。2.可试用作海洛因成瘾脱毒的替代药。
 禁忌证
对本品过敏者禁用。
 注意事项
慎用:1.颅脑损伤及颅内压升高患者;2.呼吸抑制患者;3.老、弱患者;4.合用大剂量麻醉药时;5.严重肝、肾功能不全者;6.黏液性水肿甲状腺功能减退者;7.肾上腺皮质功能不全者;8.中枢神经系统抑制、昏迷及中毒引起意识障碍患者;9.前列腺肥大、尿道狭窄者;10.急性酒精中毒者;11.胆道功能障碍患者;12.孕妇;13.7岁以下儿童;14.哺乳期妇女。
 不良反应
1.与吗啡相似,最常见的有嗜睡、恶心、呕吐、出汗和眩晕。2.产生依赖性的可能性较吗啡低,但我国已有对本品依赖的临床报道。医/学全在线www.lindalemus.com3.呼吸抑制、欣快、缩瞳、口干也可发生。4.有麻醉性拮抗作用,如果正在应用其他麻醉性镇痛药的患者使用本品时,可能会产生戒断症状。
 用法用量
1.肌内注射或缓慢静脉注射:成人每次0.3~0.6mg,必要时6~8h重复1次。2.舌下给药:每6~8小时0.4~0.8mg。
 药物相应作用
1.与其他类阿片镇痛,特别是中枢性神经抑制药合用,可产生相互作用。2.应避免合用MAOI。3.合用地西泮可出现心肺虚脱。4.合用口服抗凝药可出现紫癜。
 专家点评
本品属阿片受体激动-拮抗剂。属新型强力长效镇痛药。其镇痛作用强度为吗啡25~50倍,为哌替啶500倍。医学全在/线www.lindalemus.com此外本品可舌下给药,作用迅速而持久。
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