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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:喷他佐辛的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

喷他佐辛

喷他佐辛副作用;别名:艾普达唑新、氢溴酸酚甲唑辛、镇痛新、戊唑星、Fortral;喷他佐辛适应症:1.因其成瘾性小,故可口服用于各种慢性剧痛。2.亦可用作麻醉辅助剂。;喷他佐辛药理学作用:本品为苯吗吩烷(benzomorphan)衍生物。临床用其盐酸盐,商品名Fortal;乳酸盐,商品名Talwin。1.本品为阿片受体激动-拮抗型镇痛药,既有阿片受体的激动效应,又有弱的抗抗作用,按等效剂量计算,其镇痛效力为吗啡的1/3。2.呼吸抑制作用约为吗啡的1/2;增加剂量至30mg以上,呼吸抑制作用并不按比例增加。3.对胃肠道平滑肌的作用与吗啡相似,可干扰胃肠排空,但对胆道括约肌的作用弱,升高胆道压力的作用较轻。4.对血管的作用与吗啡不同,大剂量时使血压升高,心率加速。5.本品尚有一定的拮抗阿片受体作用,故成瘾性很小,为非麻醉性镇痛药。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:镇痛药物 三级分类:强镇痛药 
 药品英文名
Pentazocine
 药品别名
艾普达唑新、氢溴酸酚甲唑辛、镇痛新、戊唑星、Fortral
 药物剂型
1.片剂:25mg,50mg;2.胶囊:25mg;3.注射剂(乳酸盐):15mg,30mg,45mg,60mg。
 药理作用
本品为苯吗吩烷(benzomorphan)衍生物。临床用其盐酸盐,商品名Fortal;乳酸盐,商品名Talwin。1.本品为阿片受体激动-拮抗型镇痛药,既有阿片受体的激动效应,又有弱的抗抗作用,按等效剂量计算,其镇痛效力为吗啡的1/3。2.呼吸抑制作用约为吗啡的1/2;增加剂量至30mg以上,呼吸抑制作用并不按比例增加。3.对胃肠道平滑肌的作用与吗啡相似,可干扰胃肠排空,但对胆道括约肌的作用弱,升高胆道压力的作用较轻。4.对血管的作用与吗啡不同,大剂量时使血压升高,心率加速。5.本品尚有一定的拮抗阿片受体作用,故成瘾性很小,为非麻醉性镇痛药。
 药动学
口服易于吸收,但因有明显的首过代谢,生物利用度仅为11%~32%。口服后1~3h可达血药峰值。皮下或肌内注射吸收良好,15~60min可达血药峰值。血浆蛋白结合率约为60%,t1/2约为2.1h(肌内注射)。主要在肝内代谢,60%~70%以代谢物随尿排出,小部分以原药随尿排出。
 适应证
1.因其成瘾性小,故可口服用于各种慢性剧痛。2.亦可用作麻醉辅助剂。
 禁忌证
1.对本药、吗啡及纳洛酮过敏者;2.呼吸功能不全;3.严重肝功能损害;4.15岁以下儿童;5.急性酒精中毒及震颤性谵妄;6.不明原因的急腹症;7.惊厥;8.临产产妇在第2产程时(宫颈扩大4~5cm)。医学全在/线www.lindalemus.com
 注意事项
1.慎用:(1)头部外伤或颅内压升高者;(2)同时用麻醉剂者;(3)有癫痫发作史者;(4)心肌梗死者;(5)胆道手术者;(6)有中枢神经系统病史患者;(7)肝肾功能不全者;(8)驾车及操纵机器者。2.药物对老年人的影响:老年患者出现甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不全、休克及尿道-前列腺病变时应谨慎使用。3.药物对妊娠的影响:(尚不明确)。4.药物对哺乳的影响:本药能分泌入乳汁,使用时不宜哺乳。5.用药前后及用药时应当检查或监测:用药之前应确诊不存在梗阻性疾病。6.本药注射剂与头孢哌酮混合后,6h内溶液外观可发生变化。7.局部反复注射本药,可使局部组织发生无功性、溃疡性瘢痕形成。若采用注射给药,最好变换部位进行肌内注射。肌内注射后患者应平卧0.5h。8.反复使用本药,可产生耐受性和依赖性,依赖性可发生于治疗剂量并持续1~2周。但戒断症状比吗啡轻。当对本药产生依赖性时,应逐渐决而不行量至停药,不宜用美沙酮替代治疗。9.药物过量时呼吸抑制可能较严重,甚至致死。10.本药过量时,常要用大量的纳洛酮才能拮抗,由于后者作用时效短,常须按时多次给药;对于本药和其他阿片受体激动-拮抗药物引起的呼吸抑制时,若使用烯丙吗啡不仅无拮抗作用,反可使之加重。
 不良反应
1.较常见的不良反应有嗜睡眩晕、恶心。口服后可引起胃肠道不适、厌食、呕吐。医学/全在线www.lindalemus.com2.可引起视幻觉、噩梦、思维障碍和发音困难等类似精神病作用,但在治疗剂量范围内少见。3.偶有失眠、焦虑、口干、便秘、视力模糊、呼吸抑制、尿潴留、血压上升、心率加快。4.静脉注射大剂量时罕见癫痫大发作样惊厥。曾有本品成瘾的报道。5.可产生耐受性和依赖性,尤其在非胃肠给药时。
 用法用量
1.口服:成人25~100mg,每天4~6次,每天不超过600mg。6~12岁儿童25mg,每天4~6次。2.肌内注射:成人每次30~60mg,必要时每天4~6次,每天的总量不超过360mg。儿童的最大单剂量不超过1mg/kg。3.静脉注射:成人每次30mg;儿童最大单剂量不超过0.5mg/kg。
 药物相应作用
1.本品能增强镇静催眠药、抗焦虑药及抗忧郁药的作用。2.本品能减弱其他麻醉性镇痛药的麻醉镇痛作用。但不能拮抗吗啡或哌替啶中毒,甚至可加重中枢抑制。3.单胺氧化酶抑制剂也能增强本品的作用。
 专家点评
临床上本品只推荐应用于无阿片类药物依赖的患者的止痛。对严重疼痛的止痛效果不如吗啡。医学全/在线www.lindalemus.com因可能增加心脏负荷,故不适用于心肌梗死患者止痛。
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