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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:可待因的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

可待因

可待因副作用;别名:甲基吗啡、磷酸可待因、Codeine Phosphate、MarphineMethylether、Paveral;可待因适应症:用于各种原因引起的剧烈干咳及刺激性咳嗽,尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳;也用于缓解轻至中度疼痛。;可待因药理学作用:可缓解轻至中度的疼痛,镇痛强度约为吗啡的1/12~1/7,但仍强于一般解热镇痛药。对照研究的结果显示,口服65mg相当于阿司匹林650mg或对乙酰氨基酚650mg;肌内注射120~130mg相当吗啡10mg。另对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用,镇咳作用强而迅速,类似吗啡,但作用强度约为吗啡的1/4,服后20min出现镇咳作用,维持2~3h。对呼吸抑制作用轻微,无明显的便秘、尿潴留及直立性低血压等注意事项。本品对延髓的咳嗽中枢有选择性抑制作用,镇咳作用强而迅速,疗效可靠,是一种标准镇咳药。治疗量对呼吸中枢无明显抑制,而兼有镇痛、镇静作用。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:镇痛药物 三级分类:弱镇痛药 
 药品英文名
Codeine
 药品别名
甲基吗啡、磷酸可待因、Codeine Phosphate、MarphineMethylether、Paveral
 药物剂型
1.片剂:15mg,30mg;2.注射剂:15mg(1ml),30mg(2ml);3.糖浆剂:0.5%。联邦止咳露(Anticol):每5ml糖浆含可待因5mg、麻黄碱4mg、氯化铵110mg、氯苯那敏1mg。菲迪克(Pheticole)糖浆剂(联邦止咳露二号,Anticol No.2):每5ml含可待因5mg、曲普利啶0.7mg、麻黄碱7mg、愈创木酚磺酸钾70mg。
 药理作用
可缓解轻至中度的疼痛,镇痛强度约为吗啡的1/12~1/7,但仍强于一般解热镇痛药。对照研究的结果显示,口服65mg相当于阿司匹林650mg或对乙酰氨基酚650mg;肌内注射120~130mg相当吗啡10mg。另对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用,镇咳作用强而迅速,类似吗啡,但作用强度约为吗啡的1/4,服后20min出现镇咳作用,维持2~3h。对呼吸抑制作用轻微,无明显的便秘、尿潴留及直立性低血压等注意事项。本品对延髓的咳嗽中枢有选择性抑制作用,镇咳作用强而迅速,疗效可靠,是一种标准镇咳药。治疗量对呼吸中枢无明显抑制,而兼有镇痛、镇静作用。
 药动学
口服后较易在胃肠道吸收,生物利用度为40%~70%,在体内主要分布于肺、肝、肾与胰腺。血浆蛋白结合率25%左右。可透过血-脑脊液屏障,但脑组织内的浓度相对较低,可能透过胎盘屏障,少量由乳汁分泌。医.学全在线www.lindalemus.com口服后30~45min起效,1h左右血药浓度达峰值,作用维持约4h;肌内注射后30min起效,30min血药浓度达峰值,作用维持约3h。最大作用时间为30~60min。血浆t1/2为2.5~4h。主要在肝脏代谢为吗啡和去甲可待因,大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式由尿液中排出,5%~15%以原形药物排出。能抑制支气管腺体的分泌及纤毛运动,使痰液黏稠不易咳出。
 适应证
用于各种原因引起的剧烈干咳及刺激性咳嗽,尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳;也用于缓解轻至中度疼痛。
 禁忌证
1.对本药过敏;2.呼吸困难者;3.昏迷患者;4.多痰患者。
 注意事项
慎用:1.支气管哮喘;2.诊断未明确的急腹症:可能因掩盖真象而造成误诊;3.胆结石:可引起胆管痉挛;4.原因不明的腹泻:可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而造成误诊;5.颅脑外伤或颅内病变:本药可引起瞳孔变小、视物模糊;6.前列腺肥大患者:本药易引起心尿潴留而加重病情;7.癫痫患者;8.慢性阻塞性肺病;9.严重的肝、肾损害者;10.甲状腺功能减退者;11.肾上腺皮质功能减退者;12.孕妇、哺乳妇女;13.低血容量者。
 不良反应
1.治疗量时偶有恶心、呕吐、便秘、嗜睡眩晕等。2.大剂量能明显抑制呼吸中枢,也可引起兴奋、烦躁不安等中枢神经兴奋症状。小儿用药过量还可引起惊厥。可应用纳洛酮对抗其过量所引起的呼吸抑制。医学全在.线www.lindalemus.com3.可待因的依赖倾向,在一定程度上小于吗啡,且口服给药极少发生身体依赖,尤其以糖浆剂给药。4.非肠道使用大剂量后可引起大量组胺释放,造成低血压、皮肤血管扩张、瘙痒、支气管收缩等,这一组胺释放作用看来比相等镇痛剂量的吗啡更强,因此,不宜静脉给药。
 用法用量
1.口服:儿童每次0.5~1mg/kg,成人每次15~30mg,每天3次,最大极量每次为100mg,每天为250mg;糖浆剂12岁以上儿童及成人每次10ml,每天3次,24h不得超过30ml;6~12岁儿童每次5ml,每天3次,24h不得超过15ml;2~6岁每次2.5ml,每天3次,24h内不得超过7.5ml;或遵医嘱。2.皮下注射:每次15~30mg,每天1~3次。
 药物相应作用
与中枢抑制药物合用可增加对呼吸的抑制。
 专家点评
本品为中枢性镇咳药,能选择性地抑制延髓的咳嗽中枢,镇咳作用快而强大,其作用强度是吗啡的1/4。对中枢神经系统的抑制也有止痛作用,约为吗啡的1/2~1/7,但强于一般解热镇痛药。能抑制支气管腺体分泌,可使痰液黏稠,难以咳出,故不适用于多痰黏稠的患者。呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等不良反应较吗啡弱。临床上可待因镇痛作用较吗啡弱,持续时间与吗啡相似。但耐受性、欣快感及成瘾性弱于吗啡。镇静作用不明显。医学/全在线www.lindalemus.com在镇咳治疗剂量时,对呼吸中枢抑制轻微,又无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等副作用。临床连续使用此药一般不超过两周。
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