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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：作用于自主神经系统的药物 三级分类：抗胆碱药 | |
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| 硫酸阿托品、阿托品硫酸盐、硫酸阿托平、AtropinSulfatis、Atropini Sulfatis、AtropineSulfate | |
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| 1.片剂：0.3mg。2.注射剂：0.3mg，0.4mg，0.5mg(1ml)，1mg(1ml)，5mg(2ml)，10mg(2ml)。3.滴眼剂：硫酸阿托品1g，氯化钠0.29g，无水磷水二氢钠0.4g，无水磷酸氢二钠0.47g，羟安乙酯0.03g，蒸馏水加至100ml配成；0.5%(5ml)，1%(5ml)。4.眼膏：0.5%含5g，1%含5g，2%含5g，3%含5g。 | |
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| 本品为叔胺抗毒蕈碱生物碱，本药为抗M胆碱药，具有松弛内脏平滑肌的作用，能解除平滑肌痉挛。这种作用与平滑肌的功能状态有关。治疗剂量时，对正常活动的平滑肌影响较小，但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用。可缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛，对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用，但对子宫平滑肌的影响较少，虽然可透过胎盘屏障，但对胎儿无明显影响，也不抑制新生儿呼吸。本药大剂量可抑制胃酸分泌，但对胃酸浓度、胃蛋白酶和黏液的分泌影响很小。随剂量增加可依次出现如下反应：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，心率加快，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低，胃液分泌抑制，中毒剂量则出现中枢症状。对乙酰胆碱和拟胆碱能药(包括抗胆碱酯酶药)具有拮抗作用。大剂量本品加快心率、小剂量减慢心率。对眼的作用包括瞳孔扩大、眼压升高和调节麻痹(滴眼时就可产生)。使汗腺、涎腺、鼻腔和支气管分泌减少，正常的骨骼肌张力降低。大剂量可解除小血管痉挛。可解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快。有抗休克作用，大剂量时可解除血管痉挛，扩张外周与内脏血管，使局部血流灌注量增加。可兴奋呼吸中枢，对抗体内蓄积的乙酰胆碱而解除有机磷农药中毒。口服后迅速吸收，也可从黏膜、眼睛、完整皮肤吸收。 | |
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| 本药易透过生物膜，自胃肠道及其他黏膜吸收，也可经眼吸收，少量从皮肤吸收。口服本药单一剂量，1h后达血药峰浓度；注射用药作用出现较快，肌内注射2mg，15～20min后即达血药峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织，血浆蛋白结合率为50%。可透过血-脑脊液屏障，在30min至1h内中枢神经系统达到较高水平。亦能通过胎盘进入胎儿循环。也可分泌至乳汁。本药除对眼的作用持续72h外，其他所有器官的作用维持约4h。本药部分在肝脏代谢，约80%经尿排出，其中约1/3为原形，其余的为通过水解与葡萄糖醛酸结合的代谢物。消除半衰期为2～4h。各种分泌液及粪便中仅有少量排出。大剂量或反复给药可延长作用时间。半衰期为13～38h。在血液中可迅速清除。 | |
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| 1.治疗胃肠道绞痛、膀胱刺激症状、痉挛性结肠炎，也可用于胆绞痛、肾绞痛，效用较差。2.用于急性微循环障碍，治疗严重心动过缓、晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及一度房室传导阻滞。3.作为解毒剂，可用于有机磷农药中毒以及急性毒蕈中毒。抢救感染性中毒性休克、锑剂中毒所引起的阿-斯综合征(心源性脑缺血综合征)及其他心律失常。4.麻醉前给药，用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道黏液分泌。5.可减轻帕金森病患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。6.本药滴眼液和眼膏用于散瞳(用于儿童验光前散瞳和检查眼底)，并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。7.皮肤科用于胆碱能型荨麻疹、解痉及抑制分泌作用。8.用于治疗严重盗汗。9.在心搏停止时应用本药可使迷走反射消失。10.用于诊断性眼底检查及治疗虹膜睫状体炎和儿童验光配镜。11.麻醉前给药，使唾液和支气管分泌减少。12.解救有机磷农药中毒的M样中毒症状。12.适应于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎。其作用为：(1)防止发生虹膜后粘连，减少继发性青光眼或瞳孔闭锁的可能。(2)解除或减少瞳孔括约肌和睫状肌痉挛，减少疼痛刺激。(3)降低眼内血管壁通透，减少葡萄膜的充血和渗出，促进炎症吸收。(4)促进睫状体血管的血液循环，增强新陈代谢，以有利于病情恢复。亦可应用于儿童白内障手术前及检影、验光前扩瞳，矫正内隐斜、解除调节痉挛。阿托品眼膏的药物作用强，持续时间长，能够充分麻痹睫状肌，适用于12岁以下的儿童，各种年龄的内斜视患者。睫状肌的功能恢复通常需要3周左右的时间，3周后患者的近视力就能恢复正常。本品还应用于治疗睫状环阻滞性青光眼（恶性青光眼)及难治性青光眼滤过术辅助用药。 | |
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| 1.心脏病，特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、左房室瓣狭窄、心动过速等。2.反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛(因本药可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流)。3.青光眼：恶性青光眼、闭角性青光眼和40岁以上的浅前房者。20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险。4.溃疡性结肠炎(本药用量大时，肠蠕动功能降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发或加重中毒性巨结肠症)。5.前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力降低)及尿路阻塞性疾病(因本药可导致完全性尿潴留)。6.休克伴有心动过速或高热者。7.急性五氯酚钠中毒者。8.颠茄碱过敏患者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)脑损害者(尤其是儿童)；(2)发热患者；(3)腹泻患者；(4)老年患者；(5)胃溃疡患者。(6)心脏病。医学全.在线www.lindalemus.com(7)反流性食管炎。(8)溃疡性结肠炎。2.本药静脉注射宜缓慢。小量反复多次给药，虽可提高对部分不良反应的耐受，但同时疗效也随之降低。3.由于用本药治疗儿童屈光时可出现毒性反应，故儿童应用眼膏而不用滴眼剂或用0.5%的溶液而不用1%的溶液，这样可减少全身性吸收。在用药后立即把过多的药液或药膏拭去。滴眼次数视病情需要而定，滴眼时压迫泪囊部以防吸收中毒。4.本药用于验光时因其作用持续过长，扩瞳可维持1～2周，调节麻痹也可维持2～3天，故现已被作用持续时间较短的合成代用品取代。只有儿童验光配眼镜时仍用，因儿童的睫状体肌调节功能较强，须发挥充分的调节麻痹作用。5.本药长期滴眼引起局部过敏反应(接触性药物性眼睑结膜炎)时，应立即停药改用后马托品或东莨菪碱等。6.本药用于幼儿、唐氏综合征患者、脑损害或痉挛状态患者时，应经常按需调整用量。7.用于缓慢型心律失常时，须谨慎调节本药剂量。剂量过大则引起心率加快，增加心肌耗氧量，并有引起室颤的危险。8.由于老年人易发生抗M-胆碱样不良反应，如排尿困难、便秘、口干(特别是男性)，也易诱发青光眼。故一经发现，应立即停药。9.婴幼儿对本药最敏感。儿童中毒者多见于频繁滴眼或因误服颠茄果和曼陀罗果等所致。10.一般情况下，本药口服极量为每次1mg；皮下或静脉注射极量为每次2mg。用于抢救感染性中毒性休克，治疗锑引起的阿-斯综合征和治疗有机磷农药中毒时，往往需用至接近中毒的大剂量，使之达到阿托品化才能奏效。此时即出现瞳孔中度散大、面颊潮红、口干、心率加快、四肢回温、轻度不安等症状。11.用药过量的表现：动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。12.本药中毒症状与口服剂量的关系：(1)1mg：口干。(2)2～10mg：严重口渴感、咽干、吞咽困难、声音嘶哑、排尿困难、皮肤干燥、瞳孔散大且对光反射消失、心动过速、烦躁不安。(3)11～100mg：幻听、谵妄。(4)大于100mg：呼吸麻痹。(5)最低致死量成人为80～130mg，儿童为10mg。13.用药过量的处理：(1)用4%鞣酸溶液洗胃。(2)静脉缓慢注射水杨酸毒扁豆碱0.5～2mg，成人可达5mg。注射速度每分钟不宜超过1mg，必要时可重复。(3)对兴奋易激状态可用小量巴比妥类如硫喷妥钠100mg或水合氯醛直肠注入。(4)出现呼吸抑制时须做人工呼吸。(5)有高热时给予冰袋或乙醇擦浴作对症处理。14.药物对儿童的影响：婴幼儿对本药的毒性反应极为敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童，反应更强。环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。15.药物对老人的影响：老年人容易发生抗M-胆碱样不良反应，如排尿困难、便秘、口干(特别是男性)，也易诱发青光眼。阿托品对老年人尤易导致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。16.药物对妊娠的影响：孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速。17.药物对哺乳的影响：本药可分泌入乳汁，并有抑制泌乳的作用。18.药物对检验值或诊断的影响：酚磺酞试验时，本药可减少酚磺酞的排出量。19.对其他颠茄类生物碱不耐受者，对本药也不耐受。20.滴眼时需压迫内眦，以免药液流入鼻腔而吸收中毒。21.全身应用本品对眼部影响甚微。22.静脉注射给药宜缓慢。 | |
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| 本药具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作用则成为不良反应。1.常见的有：便秘、出汗减少(排汗受阻可致高热)、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险)、胃肠动力低下、胃-食管反流。2.少见的有：眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。3.本药长期滴眼，可引起局部过敏反应(接触性药物性眼睑结膜炎) 4.常产生心悸、心动过速，可出现高血压或低血压。5.便秘、尿潴留均可发生。6.过量时出现中枢兴奋、烦躁、呼吸兴奋或谵妄幻觉、惊厥等，重则转入抑制、昏迷和呼吸麻痹。7.过敏反应：眼痒、红肿、皮肤潮红、结膜充血等。 | |
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| 1.成人：(1)口服给药：每次0.3～0.6mg，每天3次。极量：每次1mg，每天3mg。(2)静脉注射：①一般情况：每次0.3～0.5mg，每天0.5～3mg。极量：每次2mg；②抢救感染中毒性休克、改善微循环：每次1～2mg，或按体重0.02～0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射剂稀释后于5～10min静脉注射，每15～30min静脉注射1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，直到患者面色潮红、四肢温暖、瞳孔中度散大，收缩压在10kPa(75mmHg)以上时，逐渐减量至停药；③抗心律失常：每次0.5～1mg，按需可每1～2小时1次，最大用量为2mg。(3)肌内注射：①一般情况：每次0.3～0.5mg，每天0.5～3mg。极量：每次2mg；②麻醉前用药：术前0.5～1h肌内注射0.5mg。(4)皮下注射：①一般情况：每次0.3～0.5mg，每天0.5～3mg。极量：每次2mg；②缓解内脏绞痛，包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡：每次0.5mg。③麻醉前用药：皮下注射0.5mg。(5)经眼给药：用于角膜炎、虹膜睫状体炎：用1%～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼，次数根据需要而定。滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒。(6)混合给药：①治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律失常时，立即静脉注射本药1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释)，同时肌内注射或皮下注射1mg，15～30min后再静脉注射1mg。如患者无发作，可根据心律及心率情况改为每3～4小时皮下注射或肌内注射1mg，48h后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。②治疗有机磷农药中毒：根据病情决定用量。与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60min1次；对严重中毒，每次静脉注射1～2mg，每15～30min1次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮下注射，直到发绀消失，继续用药至病情稳定，然后用维持量，有时需2～3天。医学全/在线www.lindalemus.com单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，每30～120min1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，每15～30min1次；对重度中毒，应早期、足量地反复持续使用。立即静脉注射2～5mg，以后每次1～2mg，每15～30min1次。根据病情适当增加或减小剂量，缩短或延长用药间隔时间，至出现阿托品化时(瞳孔散大、面色潮红、腺体分泌减少，心率增快、肺水肿得到控制，神志逐渐清醒等)，即可减小剂量或延长用药间隔时间，密切观察用药前后的药效反应，酌情改用维持量，每天4～6次，持续2～3天。对口服中毒者，用药剂量应适当增大。2.儿童：(1)口服给药：按体重0.01mg/kg，每4～6小时1次；(2)静脉注射：儿童耐受差，0.2～10mg可中毒致死。①抢救感染中毒性休克：小儿按体重0.03～0.05mg/kg，每15～30min1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药；②抗心律失常：按体重静脉注射0.01-0.03mg/kg；③抗休克、改善微循环：按体重静脉注射0.03～0.05mg/kg；④麻醉前用药：体重3kg以下者为0.1mg，7～9kg者为0.2mg，12～16kg者为0.3mg，20～27kg者为0.4mg，32kg以上者为0.5mg。3.麻醉前用药：通常在麻醉诱导前30～60min皮下或肌内注射300～600μg，也可以在麻醉诱导前立即静脉注射。此外，本品还可以与硫酸吗啡10mg合用于麻醉诱导前1h皮下注射。体重达到3kg的儿童皮下注射100μg，体重7～9kg给予200μg，12～16kg给予400μg，20～27kg给予500μg，41kg以上给予600μg。当抗胆碱酯酶药被用于逆转非除极肌松药的作用时，为了对抗胆碱酯酶抑制剂的毒蕈碱作用，可静脉注射本品0.6～1.2mg，在前或同时给予抗胆碱酯酶药均可。4.心搏停止：欧洲的准则是静脉注射3mg，仅用1次；美国则推荐静脉注射1mg，3～5min内如未见效，可以重用。欧洲不主张用于儿童。对于心动过缓，静脉注射0.5～1.0mg，3～5min可重用，总用量可达0.04mg/kg。5.胆、肾绞痛和胃肠道疾病：成人口服0.3～0.6mg，也可皮下或肌内注射，4～6h可重用。6.解痉及抑制分泌用：口服，每次0.3～0.6mg，每天3次；极量每次1mg，每天3mg，饭前服。小儿每次0.01mg/kg。皮下注射或肌内注射，每次0.3～0.5mg，每天0.5～3mg；一次极量2mg；小儿同口服。7.抗休克：静脉注射，每次1～2mg，小儿一次0.03～0.05mg/kg，用灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射剂10～20ml稀释后静脉注射。根据病情需要每隔10～30min1次，2～3次后情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药，改用其他抗休克药。8.治疗有机磷农药中毒：轻度中毒，皮下注射或肌内注射每次0.2～1mg，每天2～3次；中度中毒，肌内注射或静脉注射每次1～2mg，每30～60min1次，直至病情好转；重度中毒，肌内注射或静脉注射每次2～5mg，每15～30min1次，至阿托品化后改为维持量，每次1～2mg或根据病情而定。9.治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律失常，可立即静脉注射1～2mg(用5%～25%葡萄糖注射剂10～20ml稀释)，同时肌内注射或皮下注射1mg，15～30min后再静脉注射1mg。如患者无发作，根据心律及心率情况改变每3～4小时皮下注射或肌内注射1mg，48h后如不再发作，可逐渐减量直至停药。眼科用药：用0.5%～3%的滴眼液或眼膏剂滴眼或涂眼。10.眼科用药：0.5%～1%滴眼液点眼或0.5%～1%的眼膏涂眼。(1)治疗虹膜睫状体炎：0.5%～1%滴眼液每天数次点眼，夜间涂用眼膏；亦可配合其他药物行结膜下注射。(2)屈光检查、解除调节痉挛：常用其1%滴眼液或眼膏，滴眼液常规滴3天，每天3次；眼膏常规用3天，每天1次。(3)治疗恶性青光眼：常用1%滴眼液，每天4次，须配合其他抗青光眼药物。 | |
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| 1.与异烟肼合用，本药的抗胆碱作用增强。2.本药与盐酸哌替啶(度冷丁)合用有协同解痉和止痛作用。3.奎尼丁与本药的抗胆碱作用相加，故可增强本药对迷走神经的抑制作用。4.本药可增加地高辛的吸收(因本药可使胃肠排空时间延长，从而导致地高辛的吸收更完全)。5.本药与维生素B2合用，可使维生素B2的吸收增加(因为抗胆碱药抑制胃肠蠕动，使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长，吸收增加)。6.将少量高张氯化钠溶液(8.5%)加入本药注射剂中肌内注射，可显著延长本药改善心率作用的时间。7.硫酸镁：本药抑制胃肠蠕动增加镁离子吸收，故本药中毒忌用硫酸镁导泻。8.胆碱酯酶复活剂(解磷定、氯磷定等)与本药有互补作用，合用时可减少本药用量和不良反应，提高治疗有机磷中毒的疗效。9.抗组胺药可增强本药外周和中枢效应，也可加重口干或一过性声音嘶哑、尿潴留及眼压增高等不良反应。10.氯丙嗪可增强本药致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等不良反应。11.本药的抗胆碱作用可与其他抗胆碱药的抗胆碱作用相加，导致不良反应(如口干、视物模糊、排尿困难等)的发生率增加，合用时应减少用量。12.与碱化尿的药物(包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等)合用时，本药排泄延迟，作用时间和(或)毒性增加。13.与单胺氧化酶抑制药(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)合用时，可发生兴奋、震颤或心悸等不良反应。必须联用时本药应减量。14.本药可加重胺碘酮(乙胺碘呋酮)所致心动过缓。15.甲氧氯普胺对食管下端括约肌的影响与本药相反，如果先给前者再给本药，本药可逆转前者引起的食管下端张力升高；反之，前者可逆转本药引起的食管下端张力降低。其机制可能为：前者是一种多巴胺受体拮抗药，而多巴胺降低食管下端括约肌的张力，阻断这些受体后张力增加，影响胆碱能受体的药物则可拮抗或增强之。16.与左旋多巴合用，可使左旋多巴吸收量减少。17.在使用本药的情况下，舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的作用减弱。因为本药阻断M受体，减少唾液分泌，使舌下含化的硝酸甘油等崩解减慢，从而影响其吸收。18.本药与H2受体阻滞药、抗酸药合用，能有效控制胃酸夜间分泌，缓解持续性溃疡疼痛和顽固性胃泌素瘤患者的症状。因为抗酸药能干扰本药的吸收，故两者合用时宜分开服用。19.本药可缓解吗啡所致胆道括约肌痉挛和呼吸抑制。20.普萘洛尔(心得安)可拮抗本药所致心动过速。21.地西泮( | |
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| 本品为抗乙酰胆碱药。其作用广泛，临床常用缓解内脏绞痛如胃、肠、胆、肾、输尿管绞痛，对幽门痉挛及胆绞痛的作用较小、较差，常用麻醉前给药等。治疗量的阿托品对中枢神经几乎无作用。用于眼科散瞳和治疗角膜炎、虹膜睫状体等。本品使用较为广泛，但在皮肤科主要用于胆碱能型荨麻疹，本品能快速使斑块消退，止痒效果明显。临床对痉挛性绞痛(如胆绞痛、肾绞痛)一般首选阿托品，特别胃肠功能紊乱引起痉挛，疗效显著。还用于缓解心律失常，但疗效有限。对老年患者多有前列腺肥大，青光眼等应慎用。本品副作用与剂量密切相关，使用剂量应适当。AMT或严重冠心病患者可诱发室速，甚至室颤，应慎用。对缓慢性心律失常，一般首选阿托品，但其疗效有限。使用剂量应适当，≤0.3mg可兴奋中枢迷走神经核引起矛盾性心率减慢，≥1mg在AMI或严重冠心病患者又可诱发窦速、室速，甚至室颤。本品为抗胆碱药。眼科用于治疗急性虹膜炎、虹膜睫状体炎、严重角膜溃疡、角膜实质炎、巩膜炎、调节痉挛。医.学全在线www.lindalemus.com还用于内眼手术后的治疗性散瞳、儿童斜视及验光等。 | |
