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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：作用于自主神经系统的药物 三级分类：抗胆碱酯酶药 | |
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| 溴化新斯的明、Neostigmina Bromuro、Neostimine、Prostigmine Bromide、Synstigminum Bromatum | |
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| 1.片剂：15mg；2.注射剂：0.2mg(1ml)，0.5mg(1ml)，1mg(1ml)。 | |
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| 本药为新斯的明的溴化物，为胆碱酯酶抑制药。能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性，减慢乙酰胆碱的灭活，使存在于胆碱受体处的乙酰胆碱浓度增加，效应增强和延长。还可直接兴奋横纹肌的N胆碱受体，对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用。其作用主要表现为：缩瞳、心动徐缓、胃肠道和支气管等全身平滑肌的张力提高、膀胱肌和子宫肌收缩、唾液和汗液等分泌增加。对血管、眼及支气管等平滑肌作用较弱。 | |
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| 口服吸收少而不规则，在大肠大部分破坏，未破坏部分能被吸收，因此口服有效剂量为注射量的10倍以上。口服后胃肠道吸收慢，45～75min起效，达峰时间为1～2h，作用持续时间为2～4h。生物利用度只有1%～2%，血浆蛋白结合率在15%～25%之间。不易透过血-脑脊液屏障，滴眼亦不易透过角膜。在体内部分药物被血浆胆碱酯酶水解，肝脏也代谢一部分，主要经胆道排出，随尿排出不超过40%。半衰期为42～60min。胎儿及儿童的半衰期明显缩短。 | |
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| 临床应用不广，多用于重症肌无力以及手术后功能性肠胀气及尿潴留。还可用于对抗非除极型肌松药过量引起的肌松(限注射给药)。 | |
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| 1.对新斯的明或溴化物过敏者；2.机械性肠梗阻和尿路梗阻患者；3.腹膜炎患者；4.心绞痛患者。 | |
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| 1.慎用：(1)支气管哮喘患者；(2)术后肺不张或肺炎者；(3)消化道溃疡患者；(4)心律失常尤其是房室传导阻滞者；(5)低血压患者；(6)迷走神经功能亢进者；(7)甲亢患者；(8)肾上腺皮质功能不全患者；(9)帕金森病患者。医学全在/线www.lindalemus.com2.药物对儿童的影响：儿童半衰期明显较成人短，用药时应注意。3.重症肌无力患者：重症肌无力患者用药须谨慎，过量时可造成神经肌接头的除极型阻滞，出现肌无力现象，即“胆碱能危象”。4.使用本药时应严格遵医嘱，并按时做记录。5.漏服后不可服用双倍剂量。6.口服时若出现严重的便秘，应当停药。7.应用新斯的明类药物时，阿托品应作为必备的解救药。8.重症肌无力患者用量要恰到好处，过量时可发生胆碱能危象，表现为M受体和N受体同时兴奋，可出现大汗、瞳孔缩小、前额痛、激动不安、心动过缓、低血压、肌肉震颤、胸部发紧、支气管收缩伴分泌增加、喘鸣等。最后肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷、可因心脏停搏、中枢性呼吸麻痹和肺水肿而死亡。9.过量时的诊断标准：产生肌纤维自发性收缩、出现肌震颤、随之出现随意肌麻痹。10.过量中毒时，口服给药者必须洗胃。给予吸氧、人工呼吸、静脉注射地西泮5～10mg等支持疗法，静脉注射或肌内注射阿托品1～2mg以对抗其M样作用，视症状改善情况可重复注射。必要时给予非除极型肌松药如泮库溴铵解除肌震颤。 | |
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| 1.本药不良反应较溴吡斯的明、安贝氯铵常见，但疗效更好。主要由于胆碱能神经兴奋增强所致，包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等。2.少见的有：皮疹、尿频、缩瞳和泪液多。3.可致结肠，直肠手术缝合口裂开，阿托品不能很好对抗。 | |
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| 1.本药能抑制血浆胆碱酯酶的活性，使酯族局麻药在体内水解缓慢，易导致中毒反应。故在使用本药期间，宜采用酰胺族局麻药。2.新斯的明可能抑制美维库铵的代谢，使麻醉后的神经肌肉阻滞作用恢复延迟。3.本药可降低琥珀酰胆碱的代谢，增加神经肌肉阻滞作用。4.阻断交感神经节的降压药如胍乙啶、美卡拉明和曲咪芬等，可减弱本药的效应。5.新斯的明对重症肌无力的治疗作用可被普罗帕酮(心律平)削弱或抵消。合用后如出现肌无力症状加重，停用普罗帕酮后即可逆转。6.即使是微弱的抗毒蕈碱样作用的药物(如普鲁卡因胺、奎尼丁等)，也可减弱本药对重症肌无力的疗效。7.本药可减弱乙醚、恩氟烷、异氟烷，甲氧氟烷、环丙烷等吸入全麻药的肌松作用。8.阿托品作用于M-胆碱受体，能减少胆碱酯酶抑制药逾量时不良反应，故当胆碱酯酶抑制药用于拮抗非除极肌松药时，可与阿托品并用。9.避免与其他的酯酶抑制药如地美溴铵、依可碘酯、异氟磷等并用，以免逾量。10.糖皮质激素(如氢化可的松、泼尼松龙、泼尼松)单独应用可增加肌力，与本药合用肌力反而下降。11.本药与牛奶或食物同时口服，能减轻毒蕈碱样胆碱不良反应，但药效锐减，原因不明。 | |
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