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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：作用于自主神经系统的药物 三级分类：拟胆碱药 | |
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| 1.滴眼液：0.25%，0.5%，1%，2%，3%，4%，6%，8%；2.眼药膜：每一小格含毛果芸香碱25mg；3.眼膏剂：2%，4%；4.注射剂(粉)：10mg。5.片剂：5mg。 | |
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| 本药是一种节后拟胆碱药，能直接作用于M胆碱受体，使胆碱能神经节后纤维兴奋，产生毒蕈碱样作用。1.滴眼液滴眼后直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的胆碱受体，使这两种平滑肌收缩，导致瞳孔缩小和睫状肌痉挛。睫状肌收缩导致房水排出阻力减少，使青光眼的眼压下降。对开角型青光眼，本药通过缩瞳降低眼压的确切机制还不十分清楚，但睫状肌的收缩可扩大小梁间的空间，促进房水的排出。对闭角型青光眼，则通过缩瞳使虹膜根部远离小梁，房角开放，从而减少小梁网的阻力。本药也可能有抑制房水生成的作用。本药降眼压的幅度与用药前的眼压水平成正比，所以主要对青光眼有降眼压作用，对正常眼压者作用不明显。2.全身用药后，能促进汗腺、涎腺、泪腺、胃肠道腺体和呼吸道黏液腺的分泌；使胃肠道、胆道、膀胱、呼吸道、子宫等平滑肌兴奋；对心血管系统有抑制作用，静脉小剂量注射即可引起血压下降。在囊性纤维化和麻风的诊断试验中，本品用作发汗剂。 | |
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| 本药具有水溶和脂溶的双相溶解度，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10～30min出现缩瞳作用，持续时间达4～8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min，持续4～14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5～2h。食物可减少本药的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症状时，20min起效，单次使用作用持续3～5h，多次使用可持续10h以上。母体化合物的清除半衰期为0.76～1.35h。本品可能在神经元突触处失活，也很可能在血浆中失活。本品及其失活代谢物随尿排出。 | |
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| 1.用于青光眼：(1)开角型青光眼：可与乙酰唑胺、肾上腺素、噻吗洛尔、麻醉药、抗生素或甾体类抗炎眼药水等联合使用，以降低眼压；(2)急性闭角型青光眼：单独应用或与碳酸酐酶抑制药、高渗药物联合应用，以降低眼压。也用于急性闭角型青光眼激光虹膜切除术前的急速降压；(3)慢性闭角型青光眼：特别是青光眼手术后眼压控制不满意者；(4)继发闭角型青光眼。医学全/在线www.lindalemus.com2.散瞳后使用毛果芸香碱滴眼液，可抵消睫状肌麻痹药或散瞳药的作用。3.治疗调节性内斜视。4.国外尚有口服制剂，用于多种原因引起的口干。5.用于治疗虹膜炎。6.用于诊断麻风和囊性纤维化。 | |
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| 1.对毛果芸香碱过敏者。2.支气管哮喘患者。3.急性结膜炎或其他不应缩瞳的眼病患者(如急性虹膜炎)禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)胆石症或胆道疾病患者(可引起胆道平滑肌张力改变)；(2)慢性阻塞性肺疾病或慢性支气管炎患者(可引起呼吸道阻力、支气管平滑肌张力或分泌物改变)；(3)肝肾功能不全者；(4)甲状腺功能亢进者；(5)帕金森病患者；(6)消化性溃疡或胃肠道痉挛者；(7)肾结石患者(可能引起肾绞痛或输尿管反流)；(8)认知能力低下或有精神障碍者(可能影响中枢神经系统)；(9)尿路梗阻者；(10)有视网膜脱落史或有脱落危险者。2.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)应定期进行眼科检查，如出现视力模糊或近、远视力改变应引起注意，需进行视力、视野、眼压描记、虹膜角膜镜检查等。(2)心血管疾病患者应监测毛果芸香碱诱导的心律改变或血流动力学改变。3.使用滴眼液滴眼时为避免全身吸收过多，用药后可用手指压迫泪囊部1～2min，一般情况下应避免频繁地用药。4.遇光易变质，应避光保存。5.如果意外摄入毛果芸香碱，应当催吐或洗胃。如出现毛果芸香碱毒性反应，如流涎、出汗、恶心、呕吐、腹泻、视物不清、头痛、哮鸣、衰弱、震颤、胸痛或意识障碍，应给予阿托品类抗胆碱药物。支持治疗包括维持呼吸及循环。对严重心血管抑制或支气管收缩者应当使用肾上腺素。 | |
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| 1.用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降，产生暂时性近视、视力模糊、视物发暗，并可出现结膜充血、眼痛、眉弓部疼痛、头痛、眼刺激等症状。2.长期应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后粘连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。3.频繁滴眼可因过量吸收引起全身毒性，如出汗、流涎、肌肉震颤、抽搐、恶心，呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难，哮喘和肺水肿等。如产生了全身的毒性症状，应予停药。 | |
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| 1.使用本品滴眼剂后约10～30min出现缩瞳作用，持效4～8h，最强的降低眼压的时间在45min内，降低作用一般可持续4～14h。医/学全在线www.lindalemus.com2.用于治疗开角型青光眼常合用局部应用的β-阻断药或拟交感药，滴眼剂一般采用0.5%～4%，每天4次，剂量应个体化。当患者具有深色的虹膜时，浓度更高的滴眼剂(0.25%～10%)可能是需要的。植入结膜囊的缓释系统，每小时释放20～40mg，供用7天，还可使用4%眼用凝胶。本品还可用作闭角型青光眼急性发作手术前的部分急症处理。3.治疗放疗后的口干，开始口服5mg，每天3次，饭后即服或进餐时服，4～8周后，如有必要，可逐渐加量，最高达10mg，每天3次。3个月后，如无改善，应停止用药。4.慢性青光眼：使用0.5%～4%的滴眼液，每次1滴，每天4次。5.急性闭角型青光眼急性发作期：使用1%～2%的滴眼液，每次1滴，每5～10min1次，3～6次后每1～3小时1次，直至眼压下降(注意：对侧眼每6～8小时滴1次，以防对侧眼闭角型青光眼的发作)。6.缩瞳：(1)对抗抗胆碱药的散瞳作用。用1%的滴眼液1滴；(2)先天性青光眼术前。用1%滴眼液滴眼，一般用1或2次；(3)虹膜切除术前。用2%滴眼液滴眼，每次1滴，共滴4次。7.使用2%眼膏时，应在临睡时涂入下侧结膜囊内。8.使用眼药膜时，应在临睡时将一小格眼药膜置入下侧结膜囊(可使本药引起的近视状态至晨起时达到稳定)。 | |
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| 1.阿托品、环喷托酯(cyclopentolate)与本药同用时，可干扰本药的抗青光眼作用，而这些药物的散瞳作用也会被抵消。2.地匹福林与本药合用可导致近视程度暂时增加。3.本药可减弱拉坦前列素的作用。4.磺胺醋酰钠滴眼液(pH8-9.5)能使结膜液的pH值一过性升高达7.4，并可导致本药沉淀。 | |
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| 本品在神经科中常用于一些肌病患者、更多的应用于眼科。本药是一种节后拟胆碱药，能直接兴奋M胆碱能受体，使瞳孔括约肌收缩。缩瞳作用在10～30min出现，维持4～8h。缩瞳引起前房角间隙扩大，房水易于循环，眼压下降。医.学全在线www.lindalemus.com最大降眼压作用约75min出现，维持4～14h。本品因吸收后副作用多，毒性大，临床限用于滴眼，主要用于治疗慢性单纯性青光眼、闭角型青光眼的各期、拮抗扩瞳作用，调节性内斜视、前房积血等，也用于对抗阿托品的散瞳作用。 | |
