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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:磷苯妥英的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

磷苯妥英

磷苯妥英副作用;别名:磷苯妥英钠、FosphenytoinDisodium、Cerebyx;磷苯妥英适应症:用于预防和治疗癫痫的发作。;磷苯妥英药理学作用:本品是苯妥英的水溶性前药。经非肠道给药后,转化为抗惊厥药苯妥英钠。因此本品的抗惊厥作用仍为苯妥英钠。静注治疗剂量的本品可阻碍最大电休克发作的强直阶段,并能抑制点燃发作及癫痫发作。认为苯妥英抗惊厥作用的分子机制包括调节神经元电压依赖性钠通道和钙通道,抑制钙离子在神经元膜间的流动,提高神经元和神经胶质细胞钠钾ATP酶活性。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗癫痫药物 三级分类:乙内酰脲类药 
 药品英文名
Fosphenytoin
 药品别名
苯妥英钠、FosphenytoinDisodium、Cerebyx
 药物剂型
注射剂:150mg/2mL(相当于100mg苯妥英钠)和750mg/10mL(相当于500mg苯妥英钠)瓶装。
 药理作用
本品是苯妥英的水溶性前药。经非肠道给药后,转化为抗惊厥药苯妥英钠。因此本品的抗惊厥作用仍为苯妥英钠。静注治疗剂量的本品可阻碍最大电休克发作的强直阶段,并能抑制点燃发作及癫痫发作。认为苯妥英抗惊厥作用的分子机制包括调节神经元电压依赖性钠通道和钙通道,抑制钙离子在神经元膜间的流动,提高神经元和神经胶质细胞钠钾ATP酶活性。
 药动学
本品在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔本品后可产生类似血浆苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟,Cmax为6.98µg/mL,本品AUC是苯妥英钠的97.4.。医学全.在线www.lindalemus.com本品绝对生物利用度与给药途径无关。本品为高度水溶性分子,单剂1200mg输注(150mg/min)的分布为0.13L/kg(在较低剂量或缓慢输注时稍低)。本品以迅速平衡方式主要分布于(血管)腔隙和相关组织。本品同苯妥英一样以非线性方式与同一血浆蛋白(白蛋白)广泛结合,置换苯妥英,增加后者的游离部分。尿中可以检出本品和苯妥英钠的主要代谢产物均为5-(间-羟基苯基)-5-苯基苯妥英的葡萄糖醛酸的轭合物。
 适应证
用于预防和治疗癫痫的发作。
 禁忌证
 注意事项
本品不适合失神经发作。本品静注速率不得超过150mg PE/min,否则会引起心血管不良反应。高血压及严重心功能不全患者慎用。医学全/在线www.lindalemus.com
 不良反应
最常见的不良反应是眼震、头晕、瘙痒、感觉异常、头痛嗜睡及共济失调。严重的不良反应是静脉注射本品或苯妥英引起的心血管副作用和(或)中枢神经抑制。静脉注射速度较快时会引起高血压。
 用法用量
使用时用5%葡萄糖注射液或0.9%生理盐水稀释至1.5~25mg/mLPE(PE:苯妥英钠等量单位)/mL。 静注或肌注,本品负荷剂量为15mg PE/kg,日常维持剂量为每天4~5mgPE/kg,推荐的静注速率为50~100mgPE/min。
 药物相应作用
 专家点评
在住院神经外科患者中进行开放性多中心评价肌内注射本品的安全性和耐受性研究。118例患者接受肌内注射本品初始剂量480~1500mg(7.9~21.6mg/kg),维持剂量130~1250mg(1.7~17.2mg/kg),治疗14天。结果在给药后30分钟内达到苯妥英治疗血清浓度,4小时内完全吸收并转化为苯妥英。医/学全在线www.lindalemus.com该期间仅5%病人发作,最常见为眼球震颤和嗜睡(由转化后的苯妥英引起)。肌内注射本品注射部位临床耐受性极好,仅3%轻微刺激。
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