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一级分类:神经系统药物 二级分类:抗癫痫药物 三级分类:其他 | |
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卡西平、确乐多、氧痛惊宁、GP-47680、Oxcarb、Oxcarbazepinum、Trileptal | |
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奥卡西平是卡马西平的10-酮基衍生物,药效与卡马西平相似或稍强。本药及其代谢物(羟基衍生物)均具有抗惊厥活性,对大脑皮质运动有高度选择性抑制作用,其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,从而阻止病灶放电的扩布。此外,本药亦作用于钾、钙离子通道而起作用。 | |
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本药口服吸收迅速,与食物同用时,可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后,最高血药浓度可达17.7mmol/L,峰值时间为4~6h;一次口服600mg,峰浓度可达18.8mmol/L,峰值时间为5.5h。本药在肝脏中快速而广泛地代谢为MND(主要抗癫痫活性成分),母药的半衰期为2h,MND的半衰期为9h,肾功能受损者(肌酐清除率小于每分钟30ml)的半衰期延长至19h。代谢物在体内分布广泛,表观分布容积为0.7~0.8L/kg,蛋白结合率为40%,易透过胎盘和血-脑脊液屏障,乳汁中药物浓度为血药浓度的50%。本药主要经肾脏排出(94%~97.7%),仅少量(1.9%~4.3%)由消化道排泄。 | |
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1.慎用:孕妇。2.用药前后应监测肝功能及血清钠浓度(因本药可导致低钠血症)。3.酒精可使本药镇静作用增强。4.停药应逐渐减量。 | |
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口服给药:开始剂量为每天300mg,以后可逐渐增量至每天900~3000mg,以达到满意的疗效。 | |
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1.可提高苯妥英钠的血药浓度。2.可降低苯妥英钠的代谢,使后者毒性增加,表现为共济失调,眼球震颤,反射亢进等。3.可使肝脏对拉莫三嗪的代谢增加,使之血药浓度降低,抗癫痫作用减弱。4.丙戊酸可使本药活性代谢产物的血浆浓度减少。5.可使马炔雌醇,左炔诺黄体酮,二氢吡啶,非洛地平等药的生物利用度降低28%~32%。6.本药可使激素类避孕药失效。 | |
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本药在临床上主要用于对卡马西平有过敏反应者,可作为卡马西平的替代药物应用临床。对于复杂性部分发作、全身强直阵挛性发作,单药治疗效果较好。医学/全在线www.lindalemus.com对于难治性癫痫,需要联合应用其他抗癫痫药物进行治疗。该药的不良反应较卡马西平少,但低钠血症的发生率高于卡马西平。 | |