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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：抗焦虑药物 三级分类：苯二氮卓类药物 | |
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| 安定、苯甲二氮唑、苯甲二氮卓、Apaurin、Diapam、Diazepamum、Valium | |
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| 1.片剂：2.5mg，5mg；2.注射剂：10mg(2ml)。 | |
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| 本药属长效的苯二氮卓类药物，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与机制尚未完全阐明，目前认为与特异的神经细胞膜受体相互作用后，可以强化并促进脑内主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的神经传递功能，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。镇静催眠及抗焦虑作用：通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作用，增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本药的镇静催眠作用可降低，如增加其浓度则能加强本药催眠作用。抗癫痫、抗惊厥作用：本药可增强突触前抑制，抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫放电活动的扩散，但不能消除病灶的异常放电活动。骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。苯二氮卓类药物也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。遗忘作用：地西泮在治疗剂量时，可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。 | |
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| 本药口服吸收快，肌内注射吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14～45min，肌内注射为20min内，静脉注射为1～3min；口服0.5～2h，肌内注射0.5～1.5h，静脉注射0.25h血药浓度达峰值，4～10天达稳态血浓度。本药脂溶性高，易透过血-脑脊液屏障和胎盘。与蛋白结合率达98%。本药在肝脏代谢，活性代谢产物主要有去甲地西泮、奥沙西泮、替马西泮等，最终形成灭活的葡萄糖醛酸结合物。主要经肾脏由尿排泄，也可从乳汁排出。长期使用地西泮，原形物与活性代谢物均产生蓄积作用。停药后消除较慢，终止治疗后血中仍含有若干活性代谢物，药物排泄缓慢使药效持续数日至数周。母体药物半衰期为20～70h，其主要代谢产物去甲地西泮的半衰期可达30～100h。肝肾功能不全者半衰期可延长。 | |
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| 1.对本药过敏者。2.急性闭角性青光眼。3.重症肌无力患者。4.30天以内婴儿。 | |
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| 1.慎用：(1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者；(2)昏迷或休克者；(3)有药物滥用或成瘾史者；(4)肝、肾功能不全者；(5)运动过多症患者；(6)低蛋白血症患者；(7)严重的精神抑郁者；(8)严重的慢性阻塞性肺病患者。2.药物对儿童的影响：小儿(特别是幼儿)的中枢神经对本药异常敏感，新生儿不易将本药代谢为无活性的产物，而导致持久的中枢神经抑制。3.药物对老人的影响：老年人的中枢神经对本药也较敏感，静脉注射可出现呼吸暂停、低血压，心动过缓甚至心脏停搏。4.药物对妊娠的影响：本药可透过胎盘。在妊娠初期三个月，有增加胎儿致畸的危险，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本药，可导致新生儿肌张力软弱。美国食品及药物管理局(FDA)妊娠分类为D类。5.药物对哺乳的影响：代谢产物可分泌入乳汁，乳母服用可使婴儿体内本药及其代谢产物积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难、体重减轻。6.有报道会使尿糖检验值降低。7.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)血细胞计数；(2)肝功能。 | |
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| 1.较常见的不良反应为嗜睡、头昏、乏力等；大剂量可有共济失调、震颤(多见于老年人)。2.较少见的不良反应为精神迟钝、视物不清、便秘、头昏、口干、头痛、恶心或呕吐、排尿困难、构音不清、颤抖。3.罕见的不良反应有过敏反应、肝功能受损、肌无力、粒细胞减少等。个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍甚至幻觉，停用后上述症状很快消退。4.有成瘾性。 | |
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| 1.口服给药：(1)抗焦虑：每次2.5～10mg，每天2～4次。(2)镇静、催眠、急性酒精戒断：第一天每次10mg，每天3～4次，以后按需要减少到每次5mg，每天3～4次。(3)抗癫痫：每次2.5～10mg，每天2～4次。医.学全在线www.lindalemus.com(4)解除肌肉痉挛：每次2.5～10mg，每天3～4次。(5)治疗酒精戒断综合征：第1天每次10mg，每天3～4次。然后根据需要逐渐增加用量。2.肌内注射：(1)基础麻醉或静脉全麻：10～30mg。(2)镇静、催眠或急性酒精戒断：开始用10mg，以后按需每隔3～4h加5～10mg。24h总量以40～50mg为限。(3)解除肌肉痉挛：最初5～10mg，以后按需增加可达到最大限用量。破伤风时可能需要较大剂量。3.静脉注射：(1)基础麻醉或静脉全麻：同肌内注射项。(2)镇静、催眠或急性酒精戒断：同肌内注射项。(3)癫痫持续状态和严重复发性癫痫：开始时静脉注射10mg，每间隔10～15min可按需重复，达30mg。需要时可在2～4h后重复治疗。(4)解除肌肉痉挛：同肌内注射项。 | |
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| 1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药及可乐定等合用时，可相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应先减少1/3，而后按需逐渐增加。2.与丙泊酚联用可以延长地西泮的镇静效应持续时间。3.与安泼那韦、利托那韦联用可以升高地西泮的血清浓度，引起过度镇静和呼吸抑制的潜在危险。4.大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素、红霉素/磺胺异噁唑、交沙霉素、罗红霉素、醋竹桃霉素等)可以抑制肝酶对本药的代谢，使地西泮的血浆浓度升高。5.西咪替丁、双硫仑、依索莫拉唑、奥美拉唑、氟伏沙明(每天500mg，持续2周)会使地西泮的清除率降低，清除半衰期延长。6.伊曲康唑、酮康唑可以升高地西泮的血清浓度，并增加地西泮的不良反应(镇静、疲劳、言语不清、反应减慢和其他精神运动损害)。7.口服避孕药及丙戊酸、异烟肼可减慢本药的代謝，升高本药的血浆浓度。8.可使酮洛芬、苯妥英钠、地高辛的清除率降低，血浆浓度升高。9.与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。10.雷尼替丁可以明显降低口服地西泮的稳态 | |
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| 本品是临床上最常用的治疗焦虑症、失眠症和神经官能症的药物。医/学全在线www.lindalemus.com对顽固性癫痫有显著抑制作用，对各种类型癫痫均有效，临床上可作为抗癫痫的辅助药物使用。因其作用迅速，用于治疗癫痫持续状态疗效显著，为目前的首选药物之一。 | |
