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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：抗焦虑药物 三级分类：其他 | |
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| 盐酸丁螺环酮、布司必隆、布斯哌隆、布斯帕、Buspar | |
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| 本药为氮杂螺环癸烷二酮化合物，是一种新型抗焦虑药。本药在脑中侧缝际区与5-羟色胺(5-HT)受体高度结合，具有5-HT1a受体激动作用，抗焦虑作用可能与此有关。本药不具有抗惊厥及肌肉松弛作用，无明显的镇静性与依赖性。丁螺环酮不与苯二氮卓受体亲和，也不对GABA受体产生影响。与苯二氮卓类药不同的是，丁螺环酮可增加蓝斑区去甲肾上腺素细胞放电。丁螺环酮与苯二氮卓类药相比，所产生的耐受性与依赖性的差别，主要是与这两大类药物的特异性作用部位有关。 | |
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| 本药经胃肠道吸收快而完全，但其首过效应限制了丁螺环酮的生物利用度。蛋白结合率高达95%，但本药不会置换与蛋白结合的其他药物。口服20mg，40～90min血药浓度达峰值。经肝脏代谢，代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。肝、肾功能不良时可影响本药的代谢及清除率。口服单一剂量24h之内29%～63%以代谢物的形式自肾清除，18%～38%随粪便清除。口服10～40mg，半衰期约为2～3h。医学全在.线www.lindalemus.com | |
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| 本药适用于泛发性焦虑症的治疗，对各种身心症状有良好的疗效。 | |
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| 1.对本药过敏者；2.癫痫患者；3.严重肝、肾功能损害者；4.重症肌无力患者；5.急性闭角型青光眼患者；6.孕妇；7.哺乳期妇女；8.18岁以下者相对禁用。 | |
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| 1.老年人应减量。2.应监测患者焦虑的减轻程度。3.服药期间禁止饮酒。4.用药期间不宜驾驶车辆和操作机械。 | |
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| 1.常见的不良反应有头晕、头痛、恶心、不安、烦躁。2.少见的不良反应有视物不清、注意力涣散、萎靡、口干、肌肉痛、肌肉痉挛、抽动、肌强直、耳鸣、激动、失眠、神经过敏、腹泻、胃部不适、梦魇、多梦、疲乏无力。3.罕见的不良反应有胸痛、精神错乱、抑郁、心动过速、肌无力、肌肉麻木、手足无力。 | |
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| 口服给药：开始时每次5mg，每天2～3次，以后根据病情和耐受情况调整用量，每隔2～3天加5mg，可增至每天20～30mg，至达到预期的疗效。每天最高口服剂量不超过60mg。 | |
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| 1.本药每天量超过30mg时，与其他中枢抑制药合用，易产生过度镇静。2.氟伏沙明可抑制本药的首过效应，提高体内丁螺环酮和其活性代谢产物的浓度。3.地尔硫：可抑制本药的首过效应，从而加强本药的作用。医/学全在线www.lindalemus.com4.红霉素、红霉素/磺胺异噁唑、伊曲康唑、奈法唑酮等可抑制本药的代谢，增加本药的血药浓度，增加不良反应(如精神运动性机敏动作受累或镇静)。5.维拉帕米可抑制丁螺环酮的首过代谢作用，增加丁螺环酮不良反应。6.西咪替丁可使本药的最高浓度增加40%，但它对丁螺环酮时间-浓度曲线下面积影响极小。7.本药与洋地黄类药合用，可使洋地黄从血浆蛋白结合状态中游离出来，使洋地黄血药浓度增加。8.氟哌啶醇与本药合用，可使氟哌啶醇不良反应增加(如静坐不能或舌头僵硬)。9.利福平可诱导丁螺环酮的首过代谢作用，降低丁螺环酮的抗焦虑作用。10.与避孕药合用可使本药作用减弱。11.本药与降血糖药合用可增加心血管系统的毒性。12.氯氮平与本药合用，可增加胃肠道出血和高血糖症的危险性。13.本药与单胺氧化酶抑制药合用，可能发生高血压危象。14.曲唑酮与本药合用，可能升高血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)。15.氟西汀可抑制丁螺环酮的5-羟色胺能作用，可使焦虑症状加重。16.西酞普兰与本药合用，可使5-羟色胺重吸收受抑制，出现5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、腹泻和精神状态迟滞)。17.酒精可增强本药的中枢抑制作用，服药期间不宜饮酒。医学全/在线www.lindalemus.com18.服药期间饮用大量西柚汁会使毒性增加。 | |
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| 本品与地西泮有相同的抗焦虑作用，不产生明显的镇静作用，亦不与其他催眠药产生协同作用，亦不加强酒精的作用，本品不能消除成瘾药的戒断反应，本身也不产生戒断作用。 | |
