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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:齐拉西酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

齐拉西酮

齐拉西酮副作用;别名:Zeldox;齐拉西酮适应症:精神分裂症。;齐拉西酮药理学作用:为新的非典型抗精神病药。1.体外证实,本品对多巴胺D2,D3,5-HT2A,5-HT2c,5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强(Ki分别为4.8,7.2,0.4,1.3,3.4,2和10nM);对组胺H1受体的亲和性中等(Ki=47nM)。2.本品对多巴胺D2,5-HT2A,5-HT1D具有拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。3.本品的作用机制尚未完全弄清。目前认为可能通过对多巴胺和5-HT2的拮抗作用而发挥抗精神分裂症的作用。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Ziprasidone
 药品别名
Zeldox
 药物剂型
胶囊:20mg,40mg,60mg,80mg。
 药理作用
为新的非典型抗精神病药。1.体外证实,本品对多巴胺D2,D3,5-HT2A,5-HT2c,5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强(Ki分别为4.8,7.2,0.4,1.3,3.4,2和10nM);对组胺H1受体的亲和性中等(Ki=47nM)。2.本品对多巴胺D2,5-HT2A,5-HT1D具有拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。3.本品的作用机制尚未完全弄清。目前认为可能通过对多巴胺和5-HT2的拮抗作用而发挥抗精神分裂症的作用。
 药动学
本品口服后吸收良好,6~8h可达血药峰值,食物可使吸收量增加1倍。主要在肝内代谢,其代谢物主要随尿排出,部分见于粪便中。医/学全在线www.lindalemus.com其终末tl/2为7h。
 适应证
精神分裂症。
 禁忌证
1.对本品过敏者、儿童和哺乳者禁用。2.近期急性心肌梗死发作、失代偿性心力衰竭和有Q-T间期延长史的患者禁用。
 注意事项
慎用:1.肝功能不全患者。2.有心脑血管病史患者。3.低血压或癫痫患者。
 不良反应
1.最常见的不良反应有头痛嗜睡、异常活动、恶心、便秘、消化不良和呼吸系统不适。2.可引起Q-T间期延长,与剂量相关。医学全在/线www.lindalemus.com如持续检测Q-T值超过0.5秒,或出现抗精神病药恶性综合征或迟发性运动障碍,应立即停药。
 用法用量
成人开始口服20mg,每天2次,与食物同服。继而根据需要和效应,最大剂量可调至80mg,每天2次。
 药物相应作用
1.和其他多巴胺D2-受体拮抗剂一样,本品可使血清催乳素水平升高。2.卡马西林可减少本品吸收。3.酮康唑可增加本品的吸收。4.其他可使Q-T间期延长的药物如奎尼丁、多非利特、匹莫齐特、索他洛尔硫利达嗪莫西沙星司帕沙星合用本品会使Q-T间期更见延长。
 专家点评
本品是一种新发现的抗精神病药。本品能改善精神分裂症的阴性、阳性症状,且很少引起不良反应,但可引起嗜睡。医学全在/线www.lindalemus.com另外,本品对控制精神病的急性发作很有帮助。
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