培高利特

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培高利特副作用;别名:硫丙麦角林、倍高利特、协良行、Celance;培高利特适应症:1.辅助性用于长期左旋多巴治疗效果减退出现的“开关”现象和“剂量终末”(end of dose)时的症状波动。2.肢端肥大症。3.催乳素瘤所引起的高催乳血症。4.阻止分娩后泌乳。;培高利特药理学作用:本品属于部分合成的麦角林类(ergoline)DA激动剂。对D1-和D2-受体均有亲和力，具有直接的多巴胺能活性。其作用强度比溴隐亭高10倍。将本品(0.1～15mg/d)作为L-dopa的辅药用于帕金森病患者时，患者活动不能和动作困难的程度减轻，呈“关”状态的时间缩短。当培高利特平均剂量为每天2.5mg时。DA的需量可减少33%；当平均剂量为每天4.6mg时，DA的用量可减少78%。长期使用本品时，最佳疗效出现在用药后2～12个月，以后就向不佳的方向转变。

分类名称

一级分类：神经系统药物二级分类：抗帕金森病药三级分类：作用于多巴胺能受体的药物

药品英文名

Pergolide

药品别名

硫丙麦角林、倍高利特、协良行、Celance

药物剂型

片剂：0.05mg，0.25mg，1mg。

药理作用

本品属于部分合成的麦角林类(ergoline)DA激动剂。对D₁-和D₂-受体均有亲和力，具有直接的多巴胺能活性。其作用强度比溴隐亭高10倍。将本品(0.1～15mg/d)作为L-dopa的辅药用于帕金森病患者时，患者活动不能和动作困难的程度减轻，呈“关”状态的时间缩短。当培高利特平均剂量为每天2.5mg时。DA的需量可减少33%；当平均剂量为每天4.6mg时，DA的用量可减少78%。长期使用本品时，最佳疗效出现在用药后2～12个月，以后就向不佳的方向转变。

药动学

口服吸收迅速，1～3h达血药峰值，t_1/2为12～24h，每次给药后7天内可完全清除，代谢产物随尿排泄量平均为50%，经呼吸道排出量为5%，其余的40%～50%随粪便排出。

适应证

1.辅助性用于长期左旋多巴治疗效果减退出现的“开关”现象和“剂量终末”(end of dose)时的症状波动。2.肢端肥大症。3.催乳素瘤所引起的高催乳血症。医学/全在线www.lindalemus.com4.阻止分娩后泌乳。

禁忌证

1.参见溴隐亭。2.对本药过敏者。3.对本药或其他麦角衍生物过敏者禁用。

注意事项

1.慎用：(1)心律不齐者：本药可增加房性早搏及窦性心动过速的危险性；(2)精神疾病患者：本药可使原有的精神错乱及幻觉加重。2.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性与疗效(尚不明确)3.药物对老人的影响：研究显示，本药对老人无特殊影响，但用处有限。4.药物对妊娠的影响：动物实验中大剂量使用本药对胎儿无不良作用。美国FDA妊娠分类为B类。5.药物对哺乳的影响：本药可抑制乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用。6.用药前后及用药时应当检查或监测：用药期间应随访血压。7.服药后可有嗜睡或眩晕等反应，一般继续治疗后症状多可自行消失，故开始服药期间不宜驾驶或从事有危险性的工作。8.开始治疗时常引起恶心、眩晕，可于睡前或卧床时服用首剂药物，以提高患者的耐受性。医学全在/线www.lindalemus.com一般继续治疗后这些症状可消失。9.进餐时服药可减轻胃部刺激和恶心，也可用多潘立酮治疗。10.减少用量可减少或减轻某些不良反应的发生率与严重程度。11.睡前服药可使患者夜间翻身方便，减轻晨起少动和肌紧张的症状。12.逾量的处理：可采取对症及支持疗法，如：(1)用药用炭吸附，加速胃排空；(2)需要时可用抗心律失常药；(3)用吩噻嗪类或其他安定镇静药治疗中枢神经系统的刺激症状；(4)监护心功能。

不良反应

1.不良反应主要有恶心、呕吐、便秘、眩晕、幻觉、鼻炎、动作困难、精神错乱、嗜睡，首剂直立性低血压及失眠。2.还会引起ECG改变、心悸以及无症状性心律失常。

用法用量

开始2天口服每天0.05mg，继后3天，每天增加0.1～0.15mg，连用12天，此后每3天增加每天0.25mg，直至达最高疗效。一般常用维持量为每天3mg，3次分服，但亦可使用每天5mg。

药物相应作用

1.多巴胺拮抗剂，如吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类和甲氧氯普胺可降低本品疗效。与抗高血压药物合用应注意直立性低血压的可能。2.与左旋多巴合用，可能引起或加重患者已存在的精神错乱状态、幻觉以及运动障碍等。医学全/在线www.lindalemus.com

专家点评

该药和麦角乙脲的作用和用法基本相同，不良反应较少、药效高，有逐渐取代溴隐亭的趋势。

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