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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:托卡朋的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

托卡朋

托卡朋副作用;别名:Tasmar;托卡朋适应症:适用于帕金森综合征(PD)的治疗。;托卡朋药理学作用:本品是儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,能在中枢及外周起作用,通过阻止将左旋多巴变为-O-甲基多巴(3-OMD)和抑制多巴胺(DA)的降解,以增加左旋多巴、DA可利用度,达到治疗帕金森综合征的目的。本品COMT酶抑制作用的选择性比较强,不影响其他甲基转移酶(如PNMT,HIOMT)、单胺氧化酶(MAO-AQ,MAO-B,CRAO,DAO)及乙酰胆碱酯酶的活性。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗帕金森病药 三级分类:其他 
 药品英文名
Tolcapone
 药品别名
Tasmar
 药物剂型
片剂:黄色或橙色六边形薄膜包衣片,每片含本品100mg,200mg。
 药理作用
本品是儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,能在中枢及外周起作用,通过阻止将左旋多巴变为-O-甲基多巴(3-OMD)和抑制多巴胺(DA)的降解,以增加左旋多巴、DA可利用度,达到治疗帕金森综合征的目的。本品COMT酶抑制作用的选择性比较强,不影响其他甲基转移酶(如PNMT,HIOMT)、单胺氧化酶(MAO-AQ,MAO-B,CRAO,DAO)及乙酰胆碱酯酶的活性。
 药动学
口服本品吸收快,绝对生物利用度约为65%,由肝脏代谢,半衰期2~3小时。医学.全在线www.lindalemus.com
 适应证
适用于帕金森综合征(PD)的治疗。
 禁忌证
哺乳妇女禁用。儿童不宜使用。
 注意事项
严重肾功能损害者、妊娠妇女慎用。医/学全在线www.lindalemus.com
 不良反应
主要不良反应有恶心、呕吐、精神错乱、幻觉、焦虑不安、运动障碍、肌肉痛性痉挛、肌张力障碍、心血管的虚脱、低血压等。
 用法用量
口服,剂量为100mg/次,3次/d;最大量为200mg/次,3次/d。
 药物相应作用
 专家点评
一项临床研究中,稳定型患者分别服用本品100,200mg/次和安慰剂,均为3次/d,治疗6个月。2个剂量组较安慰组均明显降低PD患者的UP-DRS评分,本品100mg组P<0.05,200mg组P<0.01,患者平均每天减少L-dopa剂量分别为6%和9%,而安慰剂组L-dopa需求量增加。医.学全在线www.lindalemus.com另一项验证反应波动是否由于突触内多巴胺浓度所致,对10名伴有剂末现象的PD患者,口服左旋多巴/卡比多巴(息宁)时加服用本品(50~400mg),发现本品能延长左旋多巴/卡比多巴的抗PD疗效的67%(P<0.05),不出现左旋多巴的高峰剂量反应(如严重的运动障碍),延长半衰期,提高左旋多巴的效果。对10名PD患者进行随机的安慰剂对照研究,发现本品能增加血浆左旋多巴浓度,减少DA代谢产物高香草酸(HVA),增加“开”时间,延迟出现运动障碍的时间。
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