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一级分类:神经系统药物 二级分类:抗偏头痛药物 三级分类: | |
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偏头痛出现与颅脑内血管运动及外周三叉神经复合体有关。普坦类药物通过激动5-HT1B受体使颅内血管大面积收缩,及通过5-HT1D受体抑制神经递质在三叉神经的传递,从而抑制致痛物质的生成而起到治疗偏头痛的作用。 本品是选择性5-HT1B/1D受体激动剂,对颅内血管的5-HT1B/1D有较好的选择性,而不作用于外周动脉受体。它对5-HT1A和5-HT7的识别比对5-HT1B/1D的识别低35~51倍,而对其他受体的作用可以忽略不计。本品具有高的血管选择性,而对猪和兔的肾动脉要比对人的肾动脉的选择性低。 | |
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本品在普坦类药物中具有最高的生物利用度,可达70%。它在男性和女性受试者体内有相似的代谢过程,在对健康志愿者的研究中表现出线性药动学。医.学全在线www.lindalemus.com 在分别口服本品12.5mg,25mg及50mg后,其峰值Cmin为49.5ng/mL,Cmax为2135.5ng/mL。在口服200mg该药物后,其Cmax及AUC分别为565和3833.3ng·(h·mL)。该药物达峰时间较为恒定,在各种剂量下表现为约1.5~3.8小时之间。本品的药动学及生物利用度不受食物影响。本品主要由肾和肝细胞色素CYP3A代谢,清除半衰期为3.0~3.7小时,主要经尿排泄。 | |
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适用于各种类型的偏头痛,对疼痛缓解和治疗有确切疗效。 | |
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对于温和或轻微的肾损伤患者,不需考虑剂量问题,对于较重的肾病患者注意每24小时只能口服12.5mg一次。 | |
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在对小白鼠的研究中,本品在口服达到300mg/kg的剂量下,没有出现任何行为毒性。医学全.在线www.lindalemus.com当达到2000mg/kg的剂量下,也没有观察到任何威胁生命的急性毒性反应。 | |
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口服,每24小时服用,12.5mg/次,1~2次。 | |
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临床试验数据指出,在12.5mg治疗剂量下,该药物在30分钟内可以有效并显著缓解偏头痛。在口服1小时后,患者可以达到无痛目的。根据该试验,口服2小时后,该药物可以达到所有已知治疗偏头痛药物的最大疗效。一项长期公开的临床试验指出,本品在762名偏头痛患者中,口服该药的长期有效率为84%;另外,当需要剂量加倍时,本品同样有效并有安全保障。 本品有良好的顺应性。在一项临床试验中,在分别用本品6.25,12.5mg及安慰剂以后,反弹现象分别为13%,18%及16%,不能说明本品本身与反弹现象有关。医学/全在线www.lindalemus.com最后,研究也指出,本品可因对阵发性偏头痛与一般的偏头痛提供相似的疗效。 | |