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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:双氢麦角胺的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

双氢麦角胺

双氢麦角胺副作用;别名:氢麦角胺、甲磺双麦角胺、甲磺双氢麦角胺、双氢麦角胺甲磺酸盐、二氢麦角胺、Dihydroergotamine Mesilate、Dihydergot、Seglor;双氢麦角胺适应症:用于偏头痛急性发作和血管性头痛、肢端痉挛、带状疱疹和慢性便秘。;双氢麦角胺药理学作用:为α-受体拮抗药,作用类似麦角碱,对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强,降低血管紧张度,能缓解脑血管痉挛,并使血压下降,但缩宫作用减弱。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗偏头痛药物 三级分类: 
 药品英文名
Dihdroergotamine
 药品别名
麦角胺、甲磺双麦角胺、甲磺双氢麦角胺、双氢麦角胺甲磺酸盐、二氢麦角胺、Dihydroergotamine Mesilate、Dihydergot、Seglor
 药物剂型
1.片剂:1mg;2.注射剂:1mg(1ml)。
 药理作用
为α-受体拮抗药,作用类似麦角碱,对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强,降低血管紧张度,能缓解脑血管痉挛,并使血压下降,但缩宫作用减弱。
 药动学
本药口服吸收差,肌内注射后15~30min起效,作用维持3~4h。静脉注射10μg/kg的双氢麦角碱后,15min达血药峰浓度,为15.6ng/ml,2h后降至1ng/ml。皮下注射双氢麦角碱0.5mg,42min后血药浓度达峰值1.74ng/ml。口服双氢麦角碱10、20、30mg后大约30min达到血药浓度峰值,分别是0.2ng/ml、0.6ng/ml和1ng/ml。鼻内单剂使用双氢麦角碱1mg,54min血药浓度达峰值1ng/ml。口服1~2.5mg,每天3次,5天后,可望达到稳态血浆浓度2~5ng/ml。口服生物利用度低,小于1%(0.17%~0.94%)。鼻内单剂使用双氢麦角碱1mg,相对生物利用度是38.4%。总蛋白结合率为93%。表观分布容积(Vd)为14.5L/kg。双氢麦角碱在肝脏被广泛地代谢,口服后,有首过效应。代谢产物有5-羟基-双氢麦角碱(有活性)、氢麦角酸(活性未知)、氢麦角酸酰胺(活性未知)。医学.全在线www.lindalemus.com本药主要通过胆汁经粪便排泄,也可通过乳汁排泄,只有很少量的双氢麦角碱及其代谢产物通过尿液排泄。
 适应证
用于偏头痛急性发作和血管性头痛、肢端痉挛、带状疱疹和慢性便秘
 禁忌证
1.对麦角生物碱过敏者;2.周围血管病变;3.心肌梗死;4.未控制的高血压;5.严重肝、肾功能不全;6.持续低血压或休克;7.败血症;8.同时使用其他血管收缩药或升压药(可引起极度高血压);9.24h内使用过其他特殊药物如麦角类、美西麦角、5-HT1拮抗药(如舒马坦)等;10.血管外科手术后;11.孕妇和哺乳期妇女。
 注意事项
1.慎用:(1)对其他麦角碱药物曾产生过依赖性的患者;(2)已知有脑血管意外的危险因素时。2.药物对妊娠的影响:本药有催产作用和致畸性。3.药物对哺乳的影响:麦角类药可分泌入乳汁,并使哺乳婴儿出现呕吐腹泻、脉弱、血压不稳等症状。4.因本药口服吸收不佳,治疗偏头痛多采用注射。但冠心病患者应口服给药。5.应避免持续使用本药,以防蓄积过量。
 不良反应
1.心血管系统:可致血管痉挛,导致四肢疼痛、跛行,可出现短暂的心动过速,使用大剂量的双氢麦角碱(或长期使用)后,可出现麦角中毒症状,表现为严重的肌肉疼痛、心绞痛、短暂的窦性心动过速和心动过缓及高血压或低血压。2.中枢神经系统:当给予大剂量和(或)长期使用时,可引起四肢及手指和脚趾感觉异常、下肢无力、头痛、意识模糊、嗜睡,并可能出现惊厥。皮肤发冷或四肢麻木和针刺感是即将出现麦角中毒的标志。3.消化系统:大剂量或长期使用本药时,可出现恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、便秘等症状。有报道,联用本药与肝素预防深静脉血栓形成时,结果出现肠缺血和继发坏死。医/学全在线www.lindalemus.com4.肾毒性:据报道,本药可导致急性肾衰竭,表现为皮肤色素沉着和表皮脱落、指甲变白,尿多或者尿少,血浆的尿素氮和肌酐明显升高。经治疗,患者在3周内临床康复。5.眼慢性麦角中毒时可出现瞳孔缩小。6.呼吸系统:有报道长期服用本药可出现胸膜增厚或渗液、间质性肺炎。停药后,症状均可消失。7.骨骼肌:反复静脉注射本药治疗每天发作的慢性头痛,可出现痉挛性腿痛。8.皮肤:(1)慢性麦角中毒时可见局部水肿瘙痒症;(2)周围血管疾病患者可见外周坏疽的症状;(3)联合使用肝素预防深静脉血栓形成,可见皮肤和肌肉坏死。
 用法用量
1.口服:每次1~3mg,每天2~3次。2.肌内注射:每次1~2mg,每天1~2次。
 药物相应作用
1.本药与可卡因、肾上腺素去甲肾上腺素利多卡因氯雷他定米多君、二醋酸麦迪霉素、环己丙甲胺、伪麻黄碱、阿托那韦、沙拉新等药联用,可能导致血压骤升,可能的机制有药理协同作用,部分药理机制仍不清楚。2.本药与佐米曲坦,舒马曲坦,利扎曲坦、那拉曲坦联用,血管痉挛反应延长,可能的机制是血管收缩作用的协同。3.本药与右苯丙胺、西布曲明联用,可致血清素综合征,表现为意识错乱、精神状态改变、出汗、震颤、肌阵挛、寒战、反射亢进、高血压,可能的机制为增加了突触的血清素水平,使得血清素受体过度刺激。4.本药与安泼那韦;那非那韦、沙奎那韦、印地那韦、硝酸甘油、地拉夫定、克拉霉素、地红霉素、伊法维仑、红霉素,红霉素-磺胺异噁唑、醋竹霉素等药联用,可致麦角中毒或者增加麦角中毒的危险,表现为恶心、呕吐、血管痉挛性缺血等,可能的机制是减少于双氢麦角碱在体内的代谢。
 专家点评
作用类似麦角碱。医/学全在线www.lindalemus.com对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强,但催产作用减弱。
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