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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:左舒必利的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

左舒必利

左舒必利副作用;别名:Levobren、Levopraid、Pausedal、Sulkine;左舒必利适应症:1.用于治疗神经精神系统疾病:抑郁症、精神分裂症、躯体形式障碍(somatoformdisorders)。 2.用于治疗胃肠道疾病:消化不良、肠易激综合征、糖尿病性胃轻瘫、反流性食管炎及化疗所致的呕吐。 3.用于治疗胰岛素依赖性糖尿病。 4.用于治疗早泄。;左舒必利药理学作用:本品系苯甲酰胺衍生物,为舒必利的左旋对映异构体,具有生物活性,能阻断多巴胺受体而产生抗精神病、抗抑郁、止呕、助消化的作用。低剂量具有兴奋作用,很高剂量有抑制作用。与消旋体相比,使用剂量更低,不良反应更少。本品主要阻滞多巴胺D2受体,尤其低剂量时,阻滞位于中枢神经系统和胃肠道多巴胺传导通路突触前膜上的自身受体,高剂量时可能对去甲肾上腺素和乙酰胆碱通路起作用。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗抑郁药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Levosulpiride
 药品别名
Levobren、Levopraid、Pausedal、Sulkine
 药物剂型
舒必利片:25mg/片;50mg/片;100mg/片。左舒必利注射液:25mg/1ml;50mg/1ml。左舒必利滴剂(口服):2.5g/100ml。遮光,密闭保存。
 药理作用
本品系苯甲酰胺衍生物,为舒必利的左旋对映异构体,具有生物活性,能阻断多巴胺受体而产生抗精神病、抗抑郁、止呕、助消化的作用。低剂量具有兴奋作用,很高剂量有抑制作用。与消旋体相比,使用剂量更低,不良反应更少。本品主要阻滞多巴胺D2受体,尤其低剂量时,阻滞位于中枢神经系统和胃肠道多巴胺传导通路突触前膜上的自身受体,高剂量时可能对去甲肾上腺素和乙酰胆碱通路起作用。
 药动学
本品用于消化不良时,口服后1周起效,4周后达最大效应,而用于精神分裂症抑郁症时,3~12周起效,用于精神分裂症时药物浓度与疗效无关。本品口服吸收不完全,生物利用度为27%~34%,食物可减少吸收约30%。口服后3~4h达血药浓度峰值(Cmax),血浆蛋白结合率为14%,分布容积(Vd)为1~2.7L/kg。本品在体内极少被代谢,静注肾脏清除率为260~310ml/min,70%~90%以原形经肾脏排泄;口服后15%~30%以原形经肾脏排泄,随粪便排泄较多。母体化合物半衰期为6~10h,相同剂量口服比静注半衰期长。肾功能不全者半衰期延长,轻到中度肾功能不全者静注半衰期为20~26h。医.学全在线www.lindalemus.com
 适应证
1.用于治疗神经精神系统疾病:抑郁症、精神分裂症、躯体形式障碍(somatoformdisorders)。 2.用于治疗胃肠道疾病:消化不良、肠易激综合征、糖尿病性胃轻瘫、反流性食管炎及化疗所致的呕吐。 3.用于治疗胰岛素依赖性糖尿病。 4.用于治疗早泄
 禁忌证
对本品过敏者、嗜铬细胞瘤患者及帕金森病患者禁用。
 注意事项
以下患者慎用: 1.对其他苯甲酰胺衍生物(舒必利、甲氧氯普胺硫必利舒托必利)有过敏史者。 2.心血管疾病患者。 3.肺部疾病患者。 4.肾功能不全者。 5.癫痫患者。 6.躁狂或轻度躁狂患者。 7.甲状腺功能亢进者。 8.尿潴留者。 9.尚不明确本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。医/学全在线www.lindalemus.com 10.用药时应当每6个月进行1次全血细胞计数及肝功能、迟发性运动障碍检查,剂量调节期间每3个月进行1次锥体外系症状评估。
 不良反应
1.中枢神经系统 易怒、失眠震颤、倦睡、头昏、精神混乱、情绪低落和锥体外系反应。 2.代谢/内分泌系统 可见高催乳素血症及其引起的乳房压痛及乳溢等,有引起体重增加的报道。 3.呼吸系统 可见声音嘶哑。 4.泌尿生殖系统 罕见月经延迟和闭经。 5.消化系统 少见口干、唾液增多、恶心、便秘腹泻、胆汁淤积性黄疸和肝炎。 6.血液 白细胞增多。 7皮肤 有出现面部潮红、荨麻疹的报道。8.眼 可见视物模糊,与本品的抗胆碱作用有关。 9.其他 呃逆
 用法用量
1.口服,用于精神分裂症:每次100mg,每日2次;用于胃肠道疾病:推荐剂量为每次25mg,每日3次。 2.肌注,用于精神分裂症:每次100mg,每日2次。 3.静注,用于化疗所致的呕吐:推荐剂量为每次1mg/kg,每日3次;用于预防术后呕吐:于全身麻醉前给予50~100mg。 4.肾功能不全患者建议调整剂量如下:肌酐清除率为30~60ml/min的患者用正常剂量的70%;10~30ml/min的患者用正常剂量的50%;小于10ml/min的患者用正常剂量的34%;另外,也可以将给药的间隔时间分别延长1.5倍、2倍和3倍。医学全在.线www.lindalemus.com
 药物相应作用
尚不明确。
 专家点评
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