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一级分类:神经系统药物 二级分类:抗抑郁药物 三级分类:其他 | |
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本品是磷酸二酯酶Ⅳ(PDE Ⅳ)的抑制剂,可用于抑郁症,并具有促智作用。实验发现,左旋体活性较强,如对膜结合cAMP特异性磷酸二酯酶活力的半数抑制浓度IC50是右旋体IC50的3倍。 | |
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健康男性志愿者口服本品1mg,吸收较好,生物利用度为73%,原药半衰期为2h,总清除率2ml/(min·kg),主要随尿液快速排出。志愿者静注O.1mg或口服1.0mg本品后,测定血浆半衰期等药动学参数,静脉给药的血浆药物浓度水平下降分三个阶段,各阶段半衰期分别为0.2h、0.6~0.9h及6~8h,总清除率为6ml/(min·kg)。医.学全在线www.lindalemus.com口服后0.5h,血药浓度达到峰值(16ng/ml),生物利用度为74%。右旋体与左旋体的药物代谢动力学很相似。 | |
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动物实验未见致畸作用及对胚胎的影响。临床研究显示,本品耐受良好,不良反应有诱发恶心、腹部不适和发汗,并轻微地增加血液中氢化可的松的水平。用药30min之内反应明显,一般在2h之内消失,未见该药引起的变态反应。 | |
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