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一级分类:神经系统药物 二级分类:抗偏头痛药物 三级分类: | |
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本品是对5-羟色胺(5-HT)1B/1D受体双重作用的激动药,可克服舒马曲坦的某些不良反应,如生物利用率,偏头痛复发率高和冠状动脉疾病患者的禁忌证。本品作用于大脑边缘系统和中枢;而收缩脑血管的周围作用则为三叉神经局部脑血流,因这是致痛因素。用药2h内出现效果者占82%。 | |
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口服本品2.5~25mg,对偏头痛有效率62%~81%。医学全在.线www.lindalemus.com口服吸收良好,绝对生物利用度比舒马曲坦高3倍多,且女性生物利用度比男性高。本品静脉注射后血浆峰浓度和药时曲线下面积均为女性高于男性。代谢物的浓度口服比静脉注射高2倍,男性高于女性。静脉注射t1/22.3h,口服t1/22.94h。静脉注射给药7天后尿中回收率64.4%±6.5%,粪便中排出27.1%±6.0%。医学全/在线www.lindalemus.com大部分在给药后24h内排出,尿中原形药物<10%,粪便中未被吸收的原形药物占大部分。本品口服后血浆浓度差异比静注大,肝脏首关效应非常显著,口服给药主要经代谢消除。三种主要代谢物为5-HT1D激活的N-去甲代谢物、5-HT1D和对5-HT1D无激动活性的N-氧化物和吲哚乙酸。 | |
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约有3%用药者出现短暂的(3h以内)虚弱无力、恶心、感觉异常、眩晕、重压感、嗜睡或心悸等现象,患者一般能耐受。 | |
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口服:偏头痛发作时服1片(2.5mg),若症状无改善或反复,则2h后再服第2片,若仍无好转,可增加到服2片/次(5mg)。 | |
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