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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:托莫西汀的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

托莫西汀

托莫西汀副作用;别名:盐酸托莫西汀、Tomoxetine Hydrochloride、斯德瑞;托莫西汀适应症:1.主要用于儿童和青少年的注意缺陷障碍(注意缺陷与多动障碍,ADHD)。2.用于治疗抑郁症。;托莫西汀药理学作用:本药为甲苯氧苯丙胺衍生物,可选择性抑制去甲肾上腺素(NE)的突触前转运,增强去甲肾上腺素功能,而起到抗ADHD和抗抑郁作用。对其他神经递质受体(如胆碱能、组胺、多巴胺、5-羟色胺以及α-肾上腺素等受体)几乎无亲和力。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗抑郁药物 三级分类:5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 
 药品英文名
Tomoxetine
 药品别名
盐酸托莫西汀、Tomoxetine Hydrochloride、斯德瑞
 药物剂型
胶囊:(1)5mg;(2)10mg;(3)18mg;(4)25mg;(5)40mg;(6)60mg。
 药理作用
本药为甲苯氧苯丙胺衍生物,可选择性抑制去甲肾上腺素(NE)的突触前转运,增强去甲肾上腺素功能,而起到抗ADHD和抗抑郁作用。对其他神经递质受体(如胆碱能、组胺、多巴胺、5-羟色胺以及α-肾上腺素等受体)几乎无亲和力。
 药动学
本药口服后1~2h达血药浓度峰值,曲线下面积(AUC)为2766(ng·h)/ml。代谢能力强者口服生物利用度为63%,代谢能力弱者为94%。总蛋白结合率为98%,分布容积(Vd)为250L。在肝脏通过细胞色素P450 2D6广泛代谢,主要活性代谢产物为4-羟基托莫西汀。主要经肾排泄,少量从粪便排泄。代谢能力强者清除半衰期为4~5h,代谢能力弱者为22h。
 适应证
1.主要用于儿童和青少年的注意缺陷障碍(注意缺陷与多动障碍,ADHD)。2.用于治疗抑郁症
 禁忌证
1.对本药过敏者(国外资料)。2.窄角型青光眼患者。医学全在.线www.lindalemus.com3.急性肝功能衰竭患者(国外资料)。
 注意事项
1.与细胞色素P450 2D6抑制药合用时,注意调整剂量。对代谢能力弱的患者,应维持低剂量给药。用药期间应监测患者的发育情况。2.慎用:(1)高血压和心脏病患者(本药可使血压升高和心率加快)。(2)低血压或有低血压倾向的患者(本药可引起直立性低血压)。(3)肾功能不全者。(4)黄疸、肝脏疾病患者(可增加肝毒性的风险)。(5)代谢能力弱者。(6)有药物依赖史者。(7)尿潴留或膀胱功能异常患者(本药可引起尿潴留等)。(以上均选自国外资料)3.药物对儿童的影响:尚缺乏6岁以下儿童用药的临床研究资料,部分患儿在治疗初期可能出现体重降低。4.药物对老人的影响:尚缺乏老人用药的临床研究资料。医学全/在线www.lindalemus.com5.药物对妊娠的影响:动物实验中,大剂量的本药会对胎仔产生影响,并有致畸作用。孕妇慎用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。6.药物对哺乳的影响:哺乳妇女慎用本药。7. 贮法:室温、干燥避光处保存。
 不良反应
主要有便秘、口干、恶心、食欲减退、失眠、性欲降低等。
 用法用量
1.成人常规剂量:口服给药:一日0.5~1.2mg/kg,可早晨顿服或早晚分2次给药。2.儿童常规剂量:口服给药:ADHD:(1)体重不高于70kg者,推荐的初始计量为一日0.5mg/kg,应在3日内达到目标剂量,即一日约80mg,晨起给药1次或分早晚2次给药。一日极量为1.4mg/kg(或100mg)。(2)体重大于70kg者,用法用量同成人。
 药物相应作用
1.与细胞色素P450 2D6抑制药(如帕罗西汀氟西汀奎尼丁)合用,可增加本药的血药浓度。2.与沙丁胺醇合用可使心率加快、血压升高。3.与AMOI(如异卡波肼、苯乙肼、吗氯贝胺、拉扎贝胺、氯吉兰、司来吉兰、苯环丙胺等)合用,可增加出现5-羟色胺综合征的风险(高热、强直、肌阵挛、生命体征的快速波动、精神状态改变等)。医.学全在线www.lindalemus.com正在服用单胺氧化酶抑制药(AMOI)或停用AMOI未超过2周者不能使用本药。4.与哌甲酯合用,无相加的心血管效应。
 专家点评
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