|
| 一级分类：消化系统药物 二级分类：止吐及催吐药物 三级分类： | |
|
|
|
| 盐酸帕罗司琼、Palonosetron Hydrochloride、Aloxi、Onicit、RS-25259-197 | |
|
| 帕洛诺司琼注射剂：250μg/5ml。15～30℃避光保存，避免冷冻。 | |
|
| 5-羟色胺3(5-HT3)受体存在于外周和中枢催吐化学感受区的迷走神经末梢，细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3，随后5-HT3结合到迷走神经的传入回路(激活作用)，从而诱发呕吐。本品为5-HT3受体抑制药，对5-HT3受体有高选择性拮抗作用，可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体的兴奋，并且直接影响中枢神经系统内5-HT3受体传递的迷走神经传入后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递到5-HT3受体触发区，减少呕吐和恶心的发生率，但对已发生的恶心、呕吐效果较差。本品半衰期较长，故对化疗诱发的急、慢性呕吐均有效。 | |
|
| 本品生物利用度为80%～90%，达峰时间为2～3h，t1/2为40h，血浆蛋白结合率为60%～90%，量效关系不呈线性。约50%在肝内代谢，代谢物为6-S-羟基帕洛诺司琼和N-O-帕洛诺司琼，两者皆无临床活性。约80%的本品在144h内经肾排出，其中有40%属于原形药物，代谢产物约占50%。尚不清楚本品是否经乳汁分泌。 | |
|
|
|
|
|
| 1.对于18岁以下的患者，尚未确定临床疗效和安全性。2.本品的妊娠安全性分级为B级。医学全/在线www.lindalemus.com3.药物对哺乳的影响尚不明确。4.本品不宜与其他药物混合使用。5.本品半衰期长，给药7天内无需补给。6.给药前后应将输注管路用0.9%氯化钠注射液清洗。7.正在服用利尿药的患者，在使用本品的过程中，应将血钾水平控制在正常范围内。8.本品对已经发生的恶心、呕吐无作用。9.慎用：以下患者慎用。(1)使用其他5-羟色胺3受体拮抗药过敏或发生其他严重不良反应者。(2)心血管疾病的患者。(3)有使心脏传导间期延长的危险因素(如低钾血症、低血镁症、原发性QT综合征、抗心律失常或其他可引起QT间期延长的药物、既往使用过蒽环类抗生素)的患者。 | |
|
| 1.胃肠道：常见便秘；少见腹泻、腹痛、消化不良和口干。2.中枢神经系统：可见头痛；罕见头昏、失眠、疲乏或无力、焦虑。3.心血管系统：偶见低血压、心动过缓或非持续性心动过速；罕见高血压、心肌缺血、QT间期延长和期前收缩。4.泌尿生殖系统：偶见尿潴留。医学全/在线www.lindalemus.com5.肌肉骨骼系统：罕见关节痛。 6.肝脏：罕见血清氨基转移酶升高。7.眼：罕见眼刺激和弱视。8.过敏反应：罕见过敏性皮炎或非特异性皮疹。9.其他：罕见疲乏、运动病和耳鸣。10.代谢/内分泌系统：有高钾血症的报道。 | |
|
| 1.口服：预防腹腔镜手术后的恶心和呕吐，手术前1～2h口服1μg/kg，可有效预防术后恶心和呕吐(主要是妇女)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。但增加剂量，有效率并不升高。2.静注：(1)预防化疗诱发的呕吐 化疗前约30min给药，单剂250μg，30s注射完。(2)预防子宫切除术后的恶心和呕吐 手术结束前20～30min，注射30μg/kg(30s注射完)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。这个剂量也可延长出现第1次呕吐的时间。低剂量则效果不佳。医.学全在线www.lindalemus.com肝、肾功能不全时无需调整剂量。 | |
|
| 与其他可延长QT间期的药物合用，可加重QT间期延长的症状。 | |
|
