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| 一级分类：消化系统药物 二级分类：制酸及胃黏膜保护药 三级分类： | |
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| 奥克、奥咪拉唑、奥西康、福尔丁奥美拉唑、洛赛克、欧麦亚砜、沃必唑、渥咪哌唑、涯米哌唑、亚砜咪唑、Loec、Moprial、Omeprazolum | |
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| 1.胶囊：20mg；2.注射剂（粉)：40mg；3.注射剂：40mg。 | |
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| 本药为质子泵抑制药，是一种脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，能特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵(H ，K -ATP酶)所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，使壁细胞内的H 不能转运到胃腔中，阻断了胃酸分泌的最后步骤，使胃液中的胃酸量大为减少，对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。此外，由于本药对质子泵的抑制作用是可逆的，故本药的抑酸作用时间长，待新的质子泵形成后，才能恢复其泌酸作用。 | |
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| 本药口服经小肠迅速吸收，1h内起效，食物可延迟其吸收，但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。本药单次给药时生物利用度约为35%，反复给药的生物利用度可达60%。本药口服后0.5～7h血药浓度达峰值，达峰浓度为0.22～1.16mg/L。本药吸收入血后主要和血浆蛋白结合，其血浆蛋白结合率为95%～96%。本药可分布到肝、肾、胃、十二指肠，甲状腺等组织，到达平衡后分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液相当，本药不易透过血－脑脊液屏障，但易透过胎盘，本药在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢，至少有6种代谢产物，主要有5-羟奥美拉唑，奥美拉唑砜和少量奥美拉唑硫醚。本药在体内几乎完全以代谢方式进行消除，血浆消除半衰期为0.5～1h，慢性肝病患者为3h；血药浓度在给药后4～6h基本消失，其中约有72%～80%的代谢物经肾脏排泄，另有18%～23%的代谢物由胆汁分泌，随粪便排出。无论单次或多次给药，奥美拉唑的氧化代谢存在着明显的个体差异，主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或有缺陷，使原型药物消除缓慢，消除半衰期延长而AUC明显增加。 | |
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| 1.用于胃溃疡、十二指肠溃疡。奥美拉唑与抗生素联合使用的二联和三联用药方案，可用于治疗幽门螺旋杆菌(HP)相关的消化性溃疡。2.用于反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾综合征)。3.本药静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗，如急性胃黏膜病变出血。 | |
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| 1.严重肝功能不全者慎用。2.治疗胃溃疡时应先排除恶变可能。3.不要长期大剂量使用本药。 | |
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| 奥美拉唑的耐受性良好，不良反应少。1.消化系统：可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等；丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。另有国外资料报道，在使用奥美拉唑长期治疗的患者的胃体活检标本中可观察到萎缩性胃炎的表现。2.神经精神系统：可有感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。3.代谢/内分泌系统：长期应用奥美拉唑可导致维生素B12缺乏。4.致癌性：动物实验表明奥美拉唑可引起胃底部和胃体部主要内分泌细胞-肠嗜铬细胞增生，长期用药还可发生胃部类癌。5.其他：可有皮疹、男性乳腺发育、溶血性贫血等。 | |
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| 1.口服给药：(1)胃、十二指肠溃疡：每次20mg，清晨一次服。十二指肠溃疡疗程通常为2～4周，胃溃疡的疗程为4～8周。对难治性生溃疡者可用每次20mg，每天2次或每次40mg，每天1次。(2)反流性食管炎：每天20～60mg，每天1次。(3)卓-艾综合征：初始剂量为每次60mg，每天1次，以后的情调整为每天20～120mg的剂量即可控制症状。如剂量大于每天80mg，则应分2次给药。2.静脉注射：用于治疗消化性溃疡出血时，可予静脉注射，每次40mg，每12小时1次，连用3天。医学全/在线www.lindalemus.com首次剂量可加倍。3.静脉滴注：出血量大者亦可用首剂80mg静脉滴注，之后改为每小时8mg维持，至出血停止。4.肝功能不全时剂量：严重肝功能不全时慎用，必要时剂量减半。 | |
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| 1.奥美拉唑可提高胰酶的生物利用度，增强其疗效；两者联用对胰腺囊性纤维化引起的顽固性脂肪泻及小肠广泛切除术后功能性腹泻有较好疗效。2.对幽门螺旋杆菌敏感的药物(如阿莫西林等)与奥美拉唑联用有协同作用，可提高疗效。3.奥美拉唑具有酶抑制作用与经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物(如双香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠、硝苯地平等)合用时，可使后者的半衰期延长，代谢减慢。但在一般临床剂量下，本药所起的作用不大，对茶碱和安替比林的药动学影响要比西咪替丁小得多，对华法林的影响也无临床意义。4.奥美拉唑与钙拮抗药联用时，两药体内清除均有所缓慢，但无临床意义。5.奥美拉唑可抑制泼尼松转化为活性形式，降低其药效。6.奥美拉唑可造成低酸环境，使地高辛较少转化为活性物，降低其疗效。服用奥美拉唑及其停药后短时间内应调整地高辛剂量。7.奥美拉唑的抑酸作用可影响铁剂吸收。8.奥美拉唑可使胃内呈碱性环境，使四环素不易吸收，氨苄西林和酮康唑吸收亦减少，血药浓度降低。9.奥美拉唑可影响环境环孢素的血药浓度(升高或降低)，机制不明。10.奥美拉唑可改变胃内pH值，从而使缓释及控释制剂受到破坏，药物溶出加快。11.奥美拉唑抑制胃酸使胃内细菌总数增加，致使亚硝酸盐转化为致癌性亚硝酸；联用维生素C或E，可能限制亚硝酸化合物形成。12.使用三唑仑、劳拉西泮或氟西泮期间，给予奥美拉唑可致步态紊乱，停用一种药即可恢复正常。 | |
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| 本品是第一个问世的质子泵抑制剂。医学全在.线www.lindalemus.com有较强的抑制胃酸作用，其疗效优于H2受体拮抗剂及前列腺素E2、硫糖铝、胶体铋及大剂量抗酸剂，迅速改善消化性溃疡和反流性食管炎的症状。长期服用该药目前尚无胃黏膜改变的报道。 | |
