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| 一级分类：消化系统药物 二级分类：其他 三级分类： | |
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| 盐酸西布曲明、奥丽娜、可秀、诺美亭、西丽亭、Reductil、Sibutramine Hydrochloride | |
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| 本药为非苯丙胺类食欲抑制剂，同时具有抗抑郁特性。本药主要通过其次级(M1)和初级(M2)胺类代谢产物产生作用，其作用机制为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱食感并加速能量消耗，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本药及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。 | |
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| 口服本药8周后起效，6个月时体重减轻达最大值，多次给药作用可持续12个月。本药口服后达峰时间为1.2h，代谢产物M1和M2的达峰时间为3～4h。口服生物利用度为77%。食物可降低代谢产物M1和M2的最大浓度并延迟达峰时间，但M1和M2的曲线下面积无明显变化，故食物对药物的影响可忽略。西布曲明、M1和M2的蛋白结合率分别为97%、94%和94%。给药后在肝脏和肾脏中的浓度最高。本药在肝脏经过大量的首过代谢，形成两种活性代谢产物M1和M2。M1和M2进一步代谢成无活性的M5和M6。口服清除率为每小时1 750L。母体药物的清除半衰期为1.1h，代谢产物M1、M2的半衰期较长，约14～16h。77%经肾脏排泄，约8%经粪便排泄，代谢产物M5和M6主要经肾排泄。是否经乳汁分泌尚不清楚。 | |
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| 本药适用于运动及饮食控制仍不能减轻和控制的肥胖症，可减轻体重和维持已减轻的体重。治疗应与低热量饮食和运动结合进行。医/学全在线www.lindalemus.com推荐用药的肥胖症患者的体重指数应大于等于30kg/m2或大于等于27kg/m2及伴有其他危险因素(如高血压、糖尿病、血脂异常等)。 | |
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| 1.对本药及药物成分过敏者；2.神经性厌食症患者；3.接受单胺氧化酶抑制药治疗的患者；4.接受其他中枢神经性食欲抑制药治疗的患者；5.未经控制或控制不良的高血压患者；6.冠心病、心悸、心律失常者；7.脑血管疾病、脑卒中或短暂性脑缺血发作患者；8.严重肝、肾功能不全者；9.妊娠妇女(动物试验观察到本药有致畸作用，未观察到有致癌、致突变作用)；10.哺乳期妇女；11.器质性肥胖者。 | |
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| 慎用：1.有癫痫病史的患者；2.胆结石患者(体重减轻可增加和加重胆结石的形成)；3.闭角型青光眼患者；4.有高血压史者。 | |
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| 1.血液系统：曾有引起可逆性血小板减少症的报道。本药临床实验研究中发现0.7%的患者出现出血性淤斑。2.心血管系统：本药可引起心动过速、血压升高。3.中枢神经系统：常见失眠、口干和头痛。还可引起烦躁、肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作。也有引起易激惹、睡眠障碍和焦虑的报道。本药虽然可引起中枢神经系统刺激症状，但不引起欣快感。临床研究表明，本药对健康志愿者的精神运动和思维行为无明显影响，但由于任何作用于中枢神经系统的药物均有影响判断、思维或运动技能的潜在可能，故应引起注意。4.内分泌/代谢：本药对血糖无影响，也不引起血脂异常和高尿酸血症。有出现外周性水肿的报道。5.消化系统：(1)常见畏食、便秘。还可能引起腹泻、腹痛、胃肠胀气；(2)本药可引起肝功能检查异常，包括天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、γ-L-谷氨酰转肽酶(GGT)、乳酸脱氢酶(LDH)、碱性磷酸酶、胆红素的增加，多为轻度增高，常随进一步治疗而消失，没有明确的剂量-反应关系。6.呼吸系统：有出现气管炎、呼吸困难的报道。7.泌尿生殖系统：有引起间质性肾炎、月经紊乱的报道。8.皮肤：本药可引起皮疹和皮肤干燥，用药期间还可能出现瘙痒等症状。医学全.在线www.lindalemus.com9.其他：尚可引起关节炎、发热、弱视等不良反应。 | |
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| 口服给药：推荐起始剂量为每次10mg，每天1次，可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足，4周后剂量可调整至每天15mg。若患者无法耐受10mg的剂量，可降至每天5mg。应根据患者的血压、心率情况调整剂量，不推荐使用每天15mg以上的剂量。 | |
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| 1.本药与其他中枢性食欲抑制剂合用，可能会引起严重高血压、心动过速。因此禁止本药与其他中枢性食欲抑制剂联用。2.本药与右美沙芬、双氢麦角碱、麦角胺、芬太尼、锂剂、哌替啶、喷他佐辛、选择性5-羟色胺再吸收抑制药、5-羟色胺激动药、色氨酸等合用时，可引起高5-羟色胺状态，出现5-羟色胺综合征(高血压、低体温、肌阵挛和精神状态异常等)。3.本药与细胞色素P4503A4酶抑制药同时使用时，本药的血浆浓度增加。因此在同时使用影响细胞色素P450 3A4酶活性的药物时要慎重。细胞色素P450 3A4酶的抑制药有酮康唑、红霉素、醋竹桃霉素和环孢素；诱导药有利福平、大环内酯类抗生素、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松。4.本药与单胺氧化酶抑制药合用时，可引起中枢神经系统毒性或5-羟色胺综合征，禁止与其合用。5.本药可影响血压和心率，故与其他影响血压和心率的药物(如含苯丙醇胺、麻黄碱或伪麻黄碱的药物)合用时应慎重。6.本药对口服避孕药引起的排卵抑制无影响。因未见明显的临床相互作用，所以服用本药和口服避孕药的女性无需改用其他避孕措施。 | |
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| 在临床试验中，服用本品的许多患者体重从基线减低5%～10%。尤其是腹部脂肪和内脏脂肪分别减少18%和19%。而且脂肪减少超过26%的患者，其心脏收缩压也显著降低。医学全/在线www.lindalemus.com | |
